临床常见需避光的注射剂

《临床常见需避光的注射剂》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在工程资料-天天文库。

1、?76?医药论坛朵志2009年7月30卷14期第第？药物与临床？临床常见需避光的注射剂詹倩，杨文银，曹建国四川省绵阳市人民医院药剂科绵阳市621000避光；光化降解；口动氧化；光学异构化；注射剂关键词中图分类号：R97文献标识码:B文章编号：167223422(2009)1420076202光是一种辐射能，能激发药物氧化、水解、聚合等反应，加速药物的分解，不但会引起药物效价降低，外观性状可能发生变化，甚至会产生毒性。本文系统概述临床常见易发生光化降解的药物，尤其是需静脉输注的药物，希望为临床合理用药提供依据。1见光后自动氧化的药物1

2、.1具酚类结构药物如肾上腺素，去甲肾上腺素，异丙肾上腺索，多巴胺，左旋多巴等邻苯二酚衍生物。多巴胺注射剂加生理盐水后，分别在常规和蔽光注射器中放置4h,结果显示常规注射器输液的多巴胺pH值显著降低，提示多巴胺输注需［1］避光。其他含酚轻基的药物，如已烯雌酚，吗啡，毒扁豆碱，维生素E及酚磺乙胺等见光后也会发生氧化反应。用正交试验分析方法考察酚磺乙胺注射液在输液屮的稳定性及影响因素，结果显示光线对酚碱乙胺的稳定性影响最人，其次才是输液种类及配伍温度，因此酚磺乙胺临床使用时［2］也应避光，尤其在光照强烈的夏天。1.2具芳胺结构药物盐酸普鲁

3、卡因注射液在常温及不遮光的环境中置放的时间越长，则变色越深。这是出于盐酸普鲁卡因水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醉而失去麻醉作用。对氨基苯甲酸可进一步脱竣生成苯胺，苯胺再氧化变为酿［4］类有色物质，使溶液颜色变深。因此盐酸普鲁卡因注射液要注意避光保存。对氨基水杨酸钠是常用的抗结核病药，临床常以4〜12g溶于5%葡萄糖注射液500ml中，在避光条件下2h静脉滴注完毕。但在滴注过程中，输液颜色随滴注时间延长而逐渐加深。对氨基水杨酸钠颜色变化主耍是由于其发生脱竣反应生成褐色的间氨基酚，再被继续氧化形成二苯酿型化合物，此化合物的氨基容易被竣

4、基所取代，生成3,5,3,5■四竣基二苯酿，呈明显红棕色。这种反应在酸性条件下尤易发生。间氨基酚无治疗作用，其量的增加可进一步加速对氨基水杨酸钠的降解；而二苯幅型化合物易引起不良副反应。因此，如溶液颜色深于配制时的颜色时则不能再继续滴注，而且建议不宜与显酸性的葡萄糖注射液配伍静滴，除肺心病、肾脏病者外，应以注射用水⑷或生理盐水稀释较好。1.3具吩嗥嗪结构药物盐酸氯丙嗪注射液对H［5］光不稳定，在光照卜-含量及pH值匀明显下降，影响本品疗效，pH值的降低还会造成患者肌注疼痛，因此在产品的包装盒内应衬以黑纸，注射液如能灌封于棕色玻璃瓶屮

5、，则更有利于产晶的稳定。该药静脉点滴时注意避光，一次配药不宜使用时间过长。其他含有吩囉嗪结构的药物，如，异内嗪、奋乃静、三氟拉嗪、氟奋乃静等，光照下会氧化产生红色醍状化合物或无色的亚砚。1.4某些维生素类维生素A含有共辘多烯醇结构，维生素D分子中含多个共辘双键，都属光敏药物，极易氧化。前者生成环氧化物失效，后者氧化后毒性增加。维生素B1光照下氧化生成具荧光的硫色素。维生素B6在光照下氧化生成毗多醛、毗多酸。维生素B2及维生素K虽不易氧化，但对光极为敏感，光照后极易变色，疗效降低。维生索K1以甲荼醮为原料合成制得，它在空气、湿气和稀酸

6、中较稳定，但遇光极易分解。忖前各国药典维生素KIL6J的质屋标准中，均要求控制甲茶醍的量。维生素C具有烯二醇结构，这种结构决定了维生素C注射液有极强的还原性，易氧化生成去氢维生素C,然后进一步水解生成2,3—二酮古洛糖酸；该酸进一步氧化最终生成苏阿糖酸和草酸，使注射液光照下随贮存时间的延长，PH值逐渐升高，同时维生素C口身还有一种具糖类性质，经水解、脱竣、失水转变为糖醛，最后聚合呈色，而使维生素C注［7］射液的含量和颜色发生变化。1.5某些心•血管系统用药硝普钠是一种常用的扩血管约物，其溶液不稳定，见光降解生成轨化物，既降低了其扩张

7、血管作用，又因範化物输入体内增加了对人体的毒性。临床上输液需用5%葡萄糖注射液新鲜配制，输液器要用铅箔或不透光材料包裹避光，且输液的保存与使用时间不能超过24h,如发［8］生颜色变化应该丢弃重换新鲜配液。二氢毗噪类钙拮抗剂由于含有毗噪环不稳定结构，见光会降解。硝苯地平注射液被稀释后裸露在光照下仅0.5h含量就会下降40%,光解速度［9］较快。尼群地平注射液的稳定性受光线影响最较大，且其分解、代谢产物的药效将减少1000多［10］倍。尼莫地平注射液置于3000lx强光照射下，5h含量下降2.6%,有关物质接近超标为2.93%,第10h

8、含量明显变化降至69.5%、有关物质相应增多，第24h含量仅为40.2%、关物质为有［11］27133%,色泽明显加深。丁澳东萇若碱见光可发生外消旋化；毛果芸香碱在中性至碱性条件下，光照后（x・碳原子发生差向异构化生成异毛果芸香碱；麦