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时间:2019-10-17
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1、糖尿病口服降糖药降糖药的分类双胍类磺脲类格列奈类噻唑烷二酮类α-葡萄糖苷酶抑制剂DPP-4抑制剂胆汁酸螯合剂多巴胺-2激动剂SGLT抑制剂GLP-1受体激动剂胰淀素类似物双胍类名称:二甲双胍细胞学机制:激活AMP蛋白激酶生理机制:减少肝脏葡萄糖产生优点:无低血糖发生,减少心血管事件缺点:小虎岛副作用,VB12缺乏,禁忌症较多(CDK,酸中毒,脱水)磺脲类名称:格列本脲,格列吡嗪,格列齐特,格列美脲细胞学机制:关闭胰岛β细胞膜上KATP通道生理作用:促进胰岛素分泌优点:大血管病变减少缺点:低血糖,体重增加,心肌缺血预调节较弱格列奈类名称:瑞格列奈,那格列奈细
2、胞学机制:关闭胰岛β细胞膜上KATP通道生理作用:促进胰岛素分泌优点:快速降低餐后血糖,剂量灵活缺点:低血糖,体重增加,心肌缺血预调节较弱噻唑烷二酮类名称:罗格列酮,吡格列酮细胞学机制:激活细胞核转录因子PPARγ生理作用:增加胰岛素敏感性优点:无低血糖发生,升高HDL-C,降低甘油三酯,减少心血管事件发生缺点:体重增加,可引起水肿,心肌梗死,心力衰竭禁用α-葡萄糖苷酶抑制剂名称:阿卡波糖,米格列醇细胞学机制:抑制α葡萄糖苷酶活性生理作用:抑制小肠碳水化合物的消化吸收优点:无低血糖发生,降低餐后血糖,减少心血管事件发生缺点:中度降低HbA1C水平,胃肠道反
3、应DPP-4抑制剂名称:西格列丁,沙格列丁,维格列丁,利格列丁,阿格列丁细胞学机制:抑制DPP-4激活,使GLP-1水平升高生理作用:促进胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌优点:无低血糖发生,耐受性好缺点:神经源性水肿,荨麻疹,急性胰腺炎胆汁酸螯合剂名称:盐酸考来维仑细胞学机制:促进肝脏胆汁酸产生生理作用:减少肝脏葡萄糖产生,升高肠促胰岛素水平优点:无低血糖发生,降低LDL-C水平缺点:中度降低HbA1C水平,便秘,升高甘油三酯,降低其他药物的吸收多巴胺-2激动剂名称:溴隐亭细胞学机制:激活多巴胺受体生理作用:调节下丘脑代谢中枢,增加胰岛素敏感性优点:无低血糖
4、发生,降低心血管事件发生缺点:中度降低HbA1C水平,眩晕,晕厥,恶心,疲劳SGLT抑制剂名称:canagliflozin,dapagliflozin,enpagliflozin细胞学机制:阻断近端肾单位SGLT2生理作用:阻断肾脏对葡萄糖的重吸收,升高尿糖优点:无低血糖发生,降低体重,降低血压,对T2DM患者各个阶段均有效缺点:泌尿生殖系统感染,多尿,头晕,低血压,LDL-C升高,肌酐水平升高GLP-1受体激动剂名称:艾塞那肽,利拉鲁肽,阿必鲁肽,利西拉肽细胞学机制:激活GLP-1受体生理作用:促进胰岛素分泌,减少胰高血糖素分泌,延缓胃排空,增加饱腹感优
5、点:无低血糖发生,降低体重,降低餐后血糖,降低某些心血管时间的发生风险缺点:胃肠道不良反应,增加心率,急性胰腺炎,动物实验发现促进甲状腺C细胞增生以及髓样瘤的发生胰淀素类似物名称:普兰林肽细胞学机制:激活胰淀素受体生理作用:减少胰高血糖素分泌,延缓胃排空,增加饱腹感优点:降低体重,降低餐后血糖,缺点:中度降低HbA1C水平,胃肠道不良反应,低血糖发生糖尿病综合管理目标住院患者:ICU患者血糖控制于7.8~10.0mmol/L;非ICU患者餐前血糖应≤7.8mmol/L,随机血糖应<10.0mmol/L门诊妊娠患者:GDM患者空腹血糖应≤5.3mmol/L;
6、餐后1小时血糖应≤8.0mmol/L;餐后2小时血糖应≤6.7mmol/L各类降糖药疗效比较二甲双胍GLP-1受体激动剂SGLT-2抑制剂DPP-4抑制剂噻唑烷二酮类α-葡萄糖苷酶抑制剂考来维仑快速释放溴隐亭磺脲类/格列奈类促泌剂普兰林肽空腹血糖中度轻至中度中度轻度中度无影响轻度无影响SU:中度GLN:轻度轻度餐后血糖轻度中至高度轻度中度轻度中度轻度轻度中度中至重度NAFLD轻度轻度无影响无影响中度无影响无影响无影响无影响无影响低血糖无影响无影响无影响无影响无影响无影响无影响无影响SU:中至重度GLN:轻至中度无影响体重影响轻度减重减重减重无影响增重无影响
7、无影响无影响增重减重泌尿系统副作用CKD3B,4,5期禁用艾塞那肽禁用于CrCl<30mg/ml泌尿生殖系统感染调整剂量加重体液潴留无影响无影响无影响增加低血糖风险无影响胃肠道副作用中度中度(胰腺炎)无影响无影响无影响中度轻度中度无影响中度充血性心力衰竭无影响无影响无影响无影响中度无影响无影响无影响无影响无影响心血管疾病可能获益无影响无影响无影响无影响无影响无影响安全?无影响骨质无影响无影响骨质流失无影响中度骨质流失无影响无影响无影响无影响无影响
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