内科治疗学-抗寄生虫药物的临床应用

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1、内科治疗学•抗寄生虫药物的临床应用在人类感染性疾病中，寄生虫病是一类不可忽视的疾病。这不仅是因为寄生虫病对人类身体健康有很大的危害性，而且还因为不少寄生虫病是人兽共患病，严重影响社会经济发展。因此，加强寄生虫病防治工作具有社会、经济双重效益。寄生虫病的化学治疗是寄生虫病防治工作中不可或缺的重要组成部分。通过有效治疗，患者的病痛得以解除，同时，由于传染源的减少，寄生虫病的传播亦可在一定程度上得到控制。近20多年来，抗寄生虫药物开发与药理研究已有长足进步。毗唾酮已被作为广谱杀吸虫、绦虫的药物，且安全高效；苯并咪呼类药物如甲苯咪呼与阿苯达呼等广谱杀虫药物的问世，为线虫病的治疗提供了重要武器

2、；过去无法医治的寄生虫病如脑囊虫病等也有了治疗药物；青蒿素及其衍生物与磷酸咯蔡唳超越了卩奎卩林类药物的范畴，它们的应用较好地解决了耐氯唾恶性疟的治疗问题。在抗寄生虫药物不断更新的同时，人们对宿主、寄生虫和药物三者间复杂的相互关系的认识也在逐步深入，旨在通过增强或调整宿主的免疫应答提高寄生虫病化疗效果的研究已取得重要成果。此外，利用“生物导弹”对寄生虫病作导向治疗的实验研究已显端倪.可以预见，随着现代科技的进步,寄生虫病的治疗必将进入一个崭新的时代。下面根据寄生虫病的分类对目前常用抗寄生虫药物作一简要介绍，以便临床医师对此有一个比较全面的了解。（一）常用抗原虫药物1•硫酸奎宁干扰疟原虫

3、的核酸代谢，影响蛋白质合成，杀灭各种疟原虫红内期裂殖体。主要用于控制疟疾症状。片剂:0.15g,0.30go成人：0.3-0.6g,TidX7天；小儿：10mg/kg,TidX7天。主要有金鸡纳反应：头痛、呕吐、听力和视力减退、耳鸣、眼花，重者出现请妄、血压下降、抽搐等，个别人有过敏反应。有心脏病者及经期内妇女不宜用本品；患有耳鸣、视神经炎、蛋白尿、孕妇及对本品过敏者禁用。2.氯卩奎作用同奎宁，但效力强，作用快。主要用于临床预防及控制疟疾的急性发作，与伯氨卩奎卩林合用可根治间日疟。本品对阿米巴肝脓肿也有效，但疗程要长些。片剂：0.125g（含盐基0.075g）,0.25g（含盐基0.

4、15g）0治疗疟疾:成人第1天lg,第2、3天减半，分2次口服；小儿：首日25mg/kg,第2、3日减半，分次服用。抗疟治疗极量为每次lgo预防疟疾：成人每周1次0.5g；小儿每周1次12.5mg/kg,顿服本品副反应较少，有轻度皮肤瘙痒，耳鸣、头昏及胃肠不适等症状。用药量勿超过极限。3•磷酸咯蔡噪作用于疟原虫食物泡和复合膜，破坏两者的结构和功能，影响虫体代谢活力，继而将虫体迅速杀死。本品与氯唾无明显交叉抗药性。主要用于抗氯唾恶性疟1治疗及脑型疟疾的救治。肠溶片：0.1g（基质）；针剂：80mg/2mlo口服：成人3片/次，首日2次，后2日各1次；儿童总量24mg/kg,分3次服（首

5、日2次，间隔4-6小时，次日1次）。肌注：每次2-3mg/kg,共2次，每次应更换肌注部位。静滴:每次3-6mg/kg,加入5%葡萄糖500ml滴注（2-3小时滴完），共2次，每次间隔4-6小时。该药口服后可有轻微头痛、头昏、恶心、上腹不适等，停药后可消失。肌内注射部位稍有疼痛感，个别出现红肿、硬结。4.甲氟唾本品在结构上虽近似奎宁，但它并不插入疟原虫的DNA,其作用可能直接影响疟原虫的表膜，详细作用机制尚不清楚•该药对红内期疟原虫裂殖体有杀灭作用。用于治疗抗氯唾、磺胺和乙胺嘻喘的恶性疟患者，常与伯氨唾合用。片剂：0.5g,顿服1.0-1.5g0不良反应轻而少。偶有头昏、头痛、恶心、

6、呕吐等，个别人出现精神紊乱、定向务差、幻觉，故精神病患者慎用。为防止发生抗药性，宜配伍用药。5.青蒿素及其衍生物对间日疟原虫和恶性疟原虫红内期虫体有迅速而强大的杀灭作用。其作用方式主要是干扰疟原虫的表膜、线粒体功能,阻断疟原虫对营养的摄取，使其出现氨基酸的缺乏而死亡。本品主要用于控制恶性疟及脑型疟的临床发作与症状；与伯氨唾合用可根治间日疟；与甲氧节喘并用可增效，并减少近期复发；与氯卩奎无交叉抗药性。为高效、速效、低毒的抗疟新药。青蒿素：片剂：0.05g,0.lg,0.3g,口服：首剂lg,6-8小时后再服0.5g,第2、3天各服0.5g,总量为2.5go不良反应极少，偶见消化道反应，

7、转氨酶升高及皮疹。孕妇慎用。蒿甲醯:抗疟作用优于青蒿素。油针剂：0.lg/ml；0.2g/2mlo肌注：成人首剂0.3g,第2、3日减半，总剂量0.45-0.6go不良反应有退热后体温暂时升高，轻度网织红细胞减少，短暂心动过缓等不良反应。已有报道指出，在动物实验中观察到本品可引起神经系统特别是小脑及脑干的退行性变，值得临床上对其神经毒性反应的注意。青蒿琥酯：粉针剂：60mg/支，临用前以5%碳酸氢钠0.6ml溶解本品，再加5%葡萄糖生理盐水5.4ml,作静