黄连的药理研究及作用

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1、黄连的药理研究及作用生实1301奚望黄连为毛袞科植物黄连(CoptischinensisFranch.)>三角叶黄连或云南黄连的干燥根茎。始载于《神农本草经》,分味连、雅连、云连3个主耍品种。主产于重庆石柱者,称味连,因其根茎多分支,形似鸡爪,故有称为鸡爪连;主产于四川洪雅和眉山者,称雅连。而味连和雅连统称为川连;产于云南德钦、维西、腾冲等地者,品质稍次于川连,称云连。三种均含有多种生物碱,主要是小漿碱(berberine,简称Ber,也叫黄连素),含量高达3.6%以上。其次为黄连碱(coptisine)、药根碱(jatrorrhizine)>甲基黄连碱(worenine)等。黄连为我

2、国常用中药之一,能泻火、解毒、清热、燥湿,现代药理研究显示黄连具有抗菌、抗内毒素、抗病毒、增强免疫、解热、抗溃疡、降血糖、解毒等作用。药理作用1•抗菌作用:早期研究认为黄连影响微生物的代谢过程,尔后发现影响DNA复制,干扰细菌繁殖;最新研究表明,黄连抗金黄色葡萄球菌主要通过导致核糖体和细胞壁的改变,从而干扰率细菌蛋白质生物合成。陈群等研究中药黄连的提取物为质粒消除剂,用携带R质粒的多重耐药性大肠杆菌E102株为靶细胞,进行体外R质粒消除作用的实验研究。发现黄连具有消除大肠杆菌R质粒的作用,经黄连作用24h,消除率为2.42%涎长作用时间至48h,其消除提高率为22.57%o细菌丢失的耐

3、药性可表现为单一或两种耐药性的丧失。陈波华等通过纸片法抑菌实验发现黄连能抑制幽门螺旋菌生长,其效果甚至超过某些抗菌素。陈芝芸等通过琼脂平板稀释法对常用屮药100味进行了体外抑制幽门螺旋菌的研究,发现黄连等对幽门螺旋菌有高度抑制作用。李娟等研究表明,黄连有较强的抑幽门螺杆菌作用,但其杀菌作用机制较为复杂,可能是小槃碱抑制细菌的生长与呼吸,抑制细菌的葡萄糖及糖代谢屮间产物的氧化过程,可能是小槃碱抑制细菌的牛长与呼吸,抑制细菌的葡萄糖及糖代谢中间产物的氧化过程,特别是脱氧反应,从而杀灭细菌。吴静等研究进一步说明,黄连抑制幽门螺杆菌(HelicobacterpyloriH.pylori啲作用或

4、许不是依赖某一单一成分的作用,而是由多种成分互相协作共同达到抗菌的效果。2.抗毒作用:黄连对多种细菌毒素有明显的拮抗作用,如黄连、黄连素可降低金黄色葡萄球菌凝固酶及溶血素的效价;还可使霍乱弧菌毒素失火,对抗霍乱毒素所致的炎症及严重的腹泻症状。3.抗寄生虫作用:黄连还有一定的杀寄生虫的作用。对阿米巴原虫有抑制作用,杨媾等报道黄连素在体外对对阴道毛滴虫(TrichomonasVaginalis,TV)均有明显的抑制和杀灭作用。4•对血小板聚集和释放的抑制作用:小槳碱对二磷酸腺昔(ADP)、花生四烯酸(AA)、胶原等诱导的血小板聚集和ADP释放均有不同程度的抑制作用。且以对胶原诱发的聚集和诱

5、导的血小板抑制作用最强,其疗效几乎与双卩密达莫合并阿司匹林相媲美,口副作用小,易被病人接受。研究表明,BR在防治脑、心动脉血栓性疾病有十分重耍的价值。黄伟民等研究三黄合剂(黄罠、黄连、黄苓)对大鼠ADP(二磷酸腺昔)诱导的血小板聚集有抑制作用,在体外试验中能抑制ADP、ADR(肾上腺素)诱导的血小板聚集。其治疗血小板高聚集率患者的有效率为88.7%,与肠溶阿司匹林50mg/d的疗效相当。5.抗心律失常作用:黄连中的小漿碱有明显抗心律失常作用。能防治乌头碱、电刺激及冠状动脉结扎所致的实验动物室性心律失常,并呈明显的量效关系。临床上用黄连素片治疗各种原因的心律失常。张永施应用小槃碱1.5~

6、2.0g/d,分3~4次口服,14d为1疗程治疗频发室性早搏22例,总有效率达90%。黄伟民应用小菓碱治疗经1~6种抗心律失常药治疗无效的顽固性心律失常,取得比较满意效果。以往研究认为,小槃碱可延长动作电位时程和功能不应期,使期前冲动不易引起折返激动并中止折反的持续进行,而发挥抗心律失常作用。谷维素能明显增加Be「口服生物利用度。二者混合制成的黄谷素口服可对抗大鼠乌头碱、冠脉结扎诱发的心律失常。黄谷素抑制延迟外向钾电流和尾电流是其抗心律失常机制。5.对脑损伤的保护作用:脑缺血使脑内兴奋性氨基酸如谷氨酸(Glu)大量增多。Ber可明显抑制Glu诱导的脑细胞C-fos高表达,抑制Glu引起

7、细胞内钙离子升高。可能是其治疗脑缺血性疾病的机制之。何百成等研究结果显示,黄连总生物碱呈剂量依赖性阻遏铝负荷导致的小鼠学习记忆能力降低(跳台潜伏期明显长于模型组,水迷官寻台时间缩短),明显减少海马神经元核同缩和神经元丢失;小漿碱和尼莫地平也有类似黄连总生物碱的作用。上述结果提示黄连总生物碱对铝负荷致神经冗退行性变有确定的阻遏作用;其主要的有效成分可能是小槃碱。7•降血糖作用:黄连碱、BR均有降血糖作用。对正常小鼠及自发性糖尿病KK小鼠均有降血糖

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