头霉素类抗生素

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1、头霉素类抗菌药物（一）概述β-内酰胺类抗菌药物除了青霉素类与头孢菌素类，还有一大组其他β-内酰胺类抗菌药物，包括β-内酰胺酶抑制剂（复合剂）、头霉素类、氧头孢烯类和单环类，分子结构中均含有β-内酰胺环。头霉素类（cephamycins）系由链霉菌产生的甲氧头孢菌素（头霉素C），经半合成改造侧链而制得的一类新型抗菌药物。具有头孢菌素的母核，并在7位C原子上有一个反式的甲氧基，可提高药物对细菌β内酰胺酶的稳定性,尤其对产生β内酰胺酶的厌氧菌,如类杆菌有较高的稳定性。所以头霉素的这一特征对厌氧菌有很强的抗菌力,这是第一、第二和第三代头孢菌素都没有

2、的抗菌活性。目前临床常见的头霉素类抗菌药物品种有：头孢西丁、头孢咪诺、头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗。这里重点介绍前三种临床常用的头霉素。附表一：头霉素类抗菌药物的发展史分代分类中文名英文名缩写第一代头霉素类头霉素CCephamycinC第二代头霉素类头孢西丁CefoxitinCFX头孢美唑CefimetazoleCMZ头孢替坦CefotetanCTT第三代头霉素类头孢拉宗CefbuperazoneCBPZ头孢米诺CefiminoCMN氧头霉素类拉氧头孢LatamoxefLMOX（氧头孢烯类）氟氧头孢FlomoxefFMCX（二）抗菌特点头霉

3、素类对革兰阳性菌的作用显著低于第一代头孢菌素，对革兰阴性菌作用优异。具体的讲，头霉素类对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、肺炎克雷伯菌、产气杆菌等革兰阴性杆菌，卡他莫拉菌、淋球菌、脑膜炎球菌等革兰阴性球菌和甲氧西林敏感的葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌等革兰阳性菌均具有良好的抗菌作用。本类药物耐革兰阴性菌β-内酰胺酶的性能强，包括对部分超广谱β-内酰胺酶很稳定。其稳定性优于大多数头孢菌素，因此可用于产酶菌、耐药菌感染。本类药物对包括脆弱类杆菌在内的各种厌氧菌有较强的作用，这恰恰不同于头孢菌素类。头孢美唑和头孢西丁的抗菌谱类

4、似第二代头孢菌素，头孢米诺则与第三代头孢菌素相近。头孢米诺对革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。头孢西丁与头孢美唑相比，头孢美唑除了对脆弱类杆菌的作用稍次于头孢西丁外，对需氧革兰阳性菌与阴性菌及其他厌氧菌的作用均优于头孢西丁，且对酶的稳定性也较头孢西丁强。总体上，头孢美唑似乎较优，但难以透过血脑屏障。头孢西丁对β-内酰胺酶稳定，对大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌体外抗菌活性优于第二代头孢菌素头孢呋肟，次于亚胺培南、头孢他啶、头孢噻肟；但对大肠埃希菌抗菌活性甚至优于某些第三代头孢菌素如头孢哌酮，也优于喹诺酮类药物；头孢西丁对拟杆菌、厌氧球菌、梭状杆菌

5、及革兰阳性厌氧杆菌均有良好的抗菌性。头孢美唑对脆弱类杆菌和金黄色葡萄球菌(包括MRSA)具有相当良好的抗菌活性是其一大特点。作为腹部手术前预防用药,一般在备皮时一次给药即可,手术时间较长或因手术野污染等原因可在术中和术后追加2次。用来对付常见的腹腔和妇科生殖系的需氧菌(大肠杆菌、肺炎克雷白菌、吲哚阳性和阴性变形杆菌、葡萄球菌)和厌氧菌(脆弱类杆菌、消化球菌、消化链球菌)混合感染尤为适用。但绿脓杆菌、不动杆菌和粪肠球菌对本品耐药。头孢米诺对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广谱抗菌活性，特别对大肠杆菌、克雷伯杆菌属、流感嗜血杆菌、变形杆菌属及脆弱拟杆菌

6、有很强的抗菌作用。本品对细菌增殖期及稳定期初期均显示抗菌作用，低于MIC浓度也有杀菌作用，短时间内溶菌。体内抗菌力比MIC的预测更强。头霉素类有较强的抗β-内酰胺酶性能。本品尚对细菌壁中肽聚糖生成脂蛋白起妨碍作用。脂蛋白结构为革兰阴性菌所特有，因此，本品对革兰阴性菌的作用较其他同类药物为强。附表二：头孢西丁、头孢美唑和头孢米诺的比较                  头孢西丁钠      头孢美唑钠      头孢米诺钠抗需氧菌            ++            +++          +++抗脆弱类杆菌        +

7、++          ++—+++        +++抗其他厌氧菌        ++            +++         +++对β-内酰胺酶      稳定         稳定            稳定透入脑脊液          顺利            难              难用    法    肌注、静推或静滴    静推或静滴      静推或静滴静滴成人常用量  每次1-2g        每日1-2g        每次1g                每6-8小时一次    分2次给予    

8、  每日2次　　注:“++”表示作用良好,“+++”表示作用强要点：头霉素=二代头孢+抗厌氧菌。（三）临床应用常用于敏感菌所致呼吸道、尿路等感染；用于需氧菌与厌氧菌的混合感染如腹