临床药理考试复习资料完全整理版

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1、临床药理学第一章绪论临床药理学(clinicalpharmacology)：是研究药物在人体内作川规律和人体•药物间相互作川过程的一门交叉学科。第一节临床药理学发展史临床药理7发展的丄要原因：1新药的品种和数量不断增加，急盂加强对新药的评价和管理;2药物不良反应的严重性;3合理用药的需要第二节临床药理学的研究内容1.安全性研究：2.临床药动学研究：3.临床药效学研究第三节临床药理学的学科任务1.指导临床合理用药2新药研究与评价;3.治疗约物监测;4.跖物不良反应监测;5.上市后药物再评价第二章临床药代动力学与治疗药物监测临床药代动力学基础药

2、物动力学(又称药物代谢动力学，pharmacokinetics,PK)是应用动力学的原理研究药物及其代谢产物的体内过稈,即机体对药物的吸收、分布、代谢和排泄的过程与时间之间的关系。临床药物动力学(clinicalpharmacokinetics,)将药物代谢动力学基本原理和方法应用于人体对药物的吸收和处置的动力学过程。第一节药物的体内过程1.药物的吸收(absorptionofdrug)药物吸收方式：简单被动扩散;易化扩散;主动转运;胞饮等影响药物吸收的因素：药物的转运方式;约物的理化性质;给药途径;剂型;吸收部位的血流状况;约物浓度1.1

3、消化道吸收(gastrointestinalabsorption)□腔吸收;胃肠道吸收;从胃吸收;从小肠吸收;从直肠吸收影响消化道吸收的主要因素：药物的理化性质;剂型;食物;胃肠道的功能状态;首过效应;药物的相上作用1.2非消化道吸收(Non-GIabsorption)^脉给药;肌肉注射;皮下给药;肺吸入;皮肤给药2.药物的分布(distribution)a组织血流量b蛋口结合率：c体内特殊屏障:血脑屏障;胎盘屏障3.药物的生物转化(biotransformation)±耍在肝脏，药物通过生物转化町产生一下结果：转化成无活性代谢物;无活性药

4、物转变为有活性的代谢物;将活性药物转化为其它活性物;产生有毒物质4.药物的排泄(excretion)肾排泄：药物的肾排泄率=滤过率+分泌率一重吸收率胆汁排泄第二节药物动力学基本概念1.房室模型(compartmentmodel)1.1一室模型(one・compartmentmodel)2.动力学过程(速率过程,rateprocess)X。fVI1K21Lj1.2一室模型(two-compartmentmodel)K102」一级速率(first-orderrate)药物在单位时间内以恒定的百分率转运或转化。dc/dt=-Kc积分后得：c=co

5、e'KtcO为初始血浆药物浓度，K为•级消除速率常数2.2冬级速率(zero-orderrate)药物的消除速率在任何时间都是恒定的，二与体内药物浓度无关。公式：dc/dt=-K()积分后得：c=Co~KotK0为零级消除速率常数2.3饱和动力学过程(Michaelis・Mentenkinetics:dc/dt=-Vmc/(Km+c)Kg为米氏常数，Vm为最大速率当Km»c时，即在低浓度时，M-M式可简化为：dc/dt=-Vmc/Km这时的药物浓度下降速率与药物浓度呈正比，相近丁一级动力学。当c»Km时，叩在高浓度时，M-M式可简化为：dc

6、/dt=-Vm表示药物浓度下降速率已处于最大速率，为零级过程。)一房室模型1.单次静脉注射c=coe'kllgc=lgc0-Kt/2.303tl/2=0.693/kV=X()/C()CL=KV二房室模型单次静脉给药c=Ae'at+Be'ptlgc=lgB邛t/2.303Lgc^lgA-at/2.30311/2a=0.693/citi/2卩=0.693/卩三、药物动力学的基本参数及意义1.表观分布容积(Apparentvolumeofdistribution,Vd)Vd=X（/C0(V外推)(V面积)(V稳态)Vd的计算：Vd=Xo/coVb

7、=FX（）/B.AUCVSS=V1+V2+...在一室模型中，V外推=V而积=V稳态；在二室模型中，V外推〉V而积>>v稳态意义：在于利用Vd可对药物在体内的分布情况作出推断，反映药物分布的广泛程度或药物与组织成分的结合程度。2•清除率(Clearance,CL)指单位时间内有多少体液或血浆中地药物被完全清除。表达式：CL=(dx/dt)/c=KX/c=KV总清除率CLs=CLr+CLh+CLotherCLr肾清除率；CLh肝清除率。3.消除速率常数(K)半衰期(tl/2)K表示单位时间内体内药物消除的速率。K值具有可加性。Ks=Kr+Kh

8、+Kothertl/2表示体内血药浓度下降一半所需的时间。二室模型中,tl/2分为分布相tl/2(tl/2a)和消除相tl/2(tl/2B)一级消除:tl/2=0.693/K零级