第3章 影响中药药理作用的因素

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1、第三章影响中药药理作用 的因素一、药物因素二、机体因素三、环境因素一、药物因素(一)品种(中药基原)中药品种繁多,已达12000余种常用500余种中药品种混淆:掌叶、唐古特大黄:结合型蒽苷高—泻下强 华北、天山的大黄:游离型蒽苷高--泻下弱(二)产地中药之中大部分为植物药,自然生长环境具有一定的地域性。各地的土壤、水质、气候、日照、雨量等自然条件都能影响药用植物生长、开花、结果等一系列生态过程,特别是土壤成分影响最大。同一种植物,由于产地不同,质量就有差异金银花以绿原酸为指标:河南、山东含量:4%-7.59%其它地方含量:<3%道地药材--质量高

2、,疗效好,因而素有盛名如宁夏的枸杞子、江苏的苍术、云南的三七(三)采收季节不同植物的根、茎、叶、花、果、种子或全草都有一定的生长和成熟期,其中有效成分含量的高低,将随其不同入药部位和植物不同生长期而异*《千金要方》云:“早则药势未成,晚则盛势已去”*《本草蒙筌》指出“采未老枝茎,汁正充溢,摘将 开花蕊,气尚包藏。果实收已熟味纯,叶采新生 力倍”*药农的民谚:“当季是药,过季是草”;“三月茵陈 四月蒿,五月坎来当柴烧。九月中旬采麻黄,十月 山区五味找。知母黄芪全年采,唯独春秋质量高”一般:①根茎类药材:在晚秋地上部分枯萎或春初发芽前收获②叶类:在花

3、前盛叶期或花盛开期采收③花类:宜在花含苞待放期采收④果实:一般在充分成熟后采收如:①人参皂苷以8月后含量最高,故在8-9月采收②臭梧桐叶在5月开花前采摘,有效成分含量高, 对动物的降压作用强;开花后采收,降压弱③具有凉血止血功效的槐花,在未开放的花蕾 (槐米)中芦丁的含量高达23.5%,而开放的槐 花中仅含13%(四)贮藏条件中药的贮藏保管条件直接影响药材的质量。不同的贮藏时间、温度、湿度往往对药物所含成分有明显的影响*如清热药三棵针,其所含的成分小檗碱,随着 贮存时间的延长,其提得率降低。贮存三年在 见光、避光两种条件下,小檗碱分别下降54.1

4、 %和39.9%(五)炮制炮制前后,中药的成分质和量会发生变化,药理作用和临床疗效亦随之差异。主要有以下几点:1.消除或降低药物的毒性和副作用(减毒、去毒)①半夏“生令人吐,熟令人下”*生半夏对胃粘膜有强大的刺激性,因生半夏含 有2分子右旋葡萄糖和苯甲酸而成的苷,其苷元 有强大的刺激性,故致呕吐*姜半夏有镇吐作用,其成分为葡萄糖醛酸的衍 生物及一种水溶性苷,没有刺激性②附子中含有乌头碱,对心脏有毒性,可致心律不 齐甚至心室颤动,经过浸漂、煎煮等炮制过程, 使乌头碱分解破坏,毒性降低,但附子中的强心 成分消旋去甲乌药碱耐热,故熟附子保留其强心 作用

5、,而毒性较生附子大大降低③芍药主要有效成分为芍药苷,因同时含有安息香 酸(苯甲酸),对胃有刺激性,且可增加肝脏对该 成分解毒的负担,当芍药炒后,安息香酸降低, 相应对胃刺激性下降2.增加药效①杜仲中含杜仲胶多,生杜仲煎出的有效成分甚 少,炮制后胶质破坏,炒杜仲煎剂降低血压较生 杜仲煎剂强②延胡索的有效成分为生物碱,水煎液溶出量甚 少,醋炒后,延胡索中生物碱与醋酸结合成易溶 于水的醋酸盐,故水煎液中溶出的总生物碱含量 增加,因此镇痛作用加强③炙甘草的抗心律失常作用强于生甘草,所以复脉 汤以炙甘草为主④苦杏仁经炮制后,抑制了酶的活性,苷分解减少 。因

6、此相同的苦杏仁,炮制品的煎出率比生品煎 出率提高1.73倍3.加强或突出某一作用①生大黄有泻下作用 炮制后的制大黄出现较强的抗菌作用 原因:生大黄:结合型蒽醌为主,致泻成分 游离型蒽醌(如大黄酸):抗菌成分②人参,一般生晒参不具有的成分,经炮制成红 参后,其单体有所变化,且产生白参不具有的人参三醇、人参皂苷Rh2等五种成分,其中人参 皂苷Rh2对癌细胞有抑制作用(六)剂型和制剂*枳实、青皮的水煎液口服,未见有升压的 记载,实验中也未见有次作用但:制成注射剂经静脉注射后,却表现出明 显升压的作用*丹参注射液比丹参片的作用强(七)剂量、煎煮方法和条件

7、1、剂量剂量过小,不出现效应;剂量过大,又可能出现中 毒症状,所以一个药物的最适剂量常常是经过反复 临床实践确定的剂量的大小可影响药理效应,甚至出现功效的变化①人参干浸膏20mg/kg连用3天,可增强学习和记忆 能力;剂量增大,效果反而降低②甘草在复方中用1-2g起调和作用;5-10g有温胃 养心功效;30g以上有类似激素样作用③四君子汤(党参、茯苓、白术、炙甘草各等份) 有提高巨噬细胞的的吞噬功能。若甘草含量为 全方含量的1/5,能提高吞噬功能,但甘草达全 方的1/3时,其增强作用减弱2、煎煮方法和条件中药一般用水煎剂,煮汤讲究火候时间。解表药

8、要火力强,但时间要短;补益药火力要温和,时间需稍长先煎:龙骨、牡蛎等后下:大黄、薄荷等水量等(八)配伍和禁忌1.配伍(七情)根据病情的需

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