生脉注射液药理作用及药代动力学研究进展

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1、生脉注射液药理作用及药代动力学研究进展刖言生脉注射液是在我国传统屮医屮“益气复脉”的著名古方“生脉散”的基础上用现代科学技术研制成功的屮药制剂。其主要成分为人参、麦冬、五味子等，有效成分为人参皂试、麦冬皂试、麦冬黄酮、五味子素，具有有多种药理作用。其具有良好的扩张血管、保护心肌、增加冠状动脉血流量、调节血压、抗病毒等作用，目前已经广泛应用丁•冠状动脉硕化、心力衰竭、心肌炎、心肌梗死、脑梗死、脑出血等疾病的临床治疗当中。近年来，有大量文献报道称生脉注射液在配合抗肿瘤治疗、抗氧化、糖尿病、提高机体免疫力等方面有显著作用⑴。人参皂琶Rgi和RS是生脉注射液屮的主要活性

2、成分，含量稳定，是生脉注射液的标志性成分之一。近年来关于生脉注射液药代动力学的文献报道也越来越多，为生脉注射液的临床应用提供一定的参考依据。生脉注射液是经现代化工艺制成的一种屮药静脉注射制剂，由于在临床上的应用日益广泛，对其药理作用及药代动力学的实验研究亦得到了许多学者的重视。本文对该方面的研究现状综述如下。一、生脉注射液的药理作用1、改善微循环障碍及抗休克作用（1）有效改善微循环障碍，阻止弥漫性血管内凝血（DIC）的产生；生脉注射液能降低血液粘度和血小板聚集，改善微循环。生脉注射液中的人参皂貳:能促进前列腺素I合成，抑制血栓素生成，从而抑制血栓形成。麦冬有消除

3、自rti基作用，五味子有抑制脂质过氧化作用，生脉注射液可改善微循环，增加心排血量，抑制凝血功能，促进纤溶，抑制血小板黏附聚集，降低血黏度。研究提示，患者在给予生脉注射液治疗后，微循环得到改善，血压、血脂均得到调节，从而患者改善血流动力学。牛脉注射液对老年脑梗死血液流变学和血流动力学均有很好作用，能改善神经功能缺损，与常规治疗有协同作用，无明显副反应。23］。（2）治疗各种休克；生脉注射液具有强心作用，可以增加心排血量，升高血压，改善微循环，对心源性休克、感染性休克等具有肯定疗效。邓彪⑷等对71例休克患者进行了西医常规治疗组和中西医结合治疗组的治疗效果对比，结果显

4、示在在西医常规治疗的基础上应用生脉注射液治疗大大提高了治疗效果，缩短患者病程，减少住院时间，降低死亡率。失血性休克是临床常见急症，应用生脉注射液能改善微循环，提高组织的血流灌注，不仅血压冋升快且稳定，避免用西药带来的血压大起大落之弊。本品还可诱发机休释放肾上腺皮质激索，提高人体应激水平，且冇良好的镇静、安神，捉高患者机体内在反应能力，控制患者不安情绪及休克的烦躁症状，使其顺利度过休克期，为抢救治疗打下良好的基础⑸。2、对心脏的保护作用(1)保护心肌；生脉注射液能增加心肌收缩力，扩张冠状动脉，降低心肌耗氧量，改善心肌代谢，提高心肌耐缺氧能力，使心功能不全得以改善。

5、其机制主要在于可提高血清屮超氧化物气化物(SOD)、一氧化氮(NO)水平，同时降低丙二醛(DAM)水平，冇抗氧化，清除自由基从而保护心肌。蒙定水等⑹采用窒息法制成兔心搏骤停动物模型，进行心肺复苏的观察，结果加用生脉注射液辅助心肺复苏可以缩短复苏兔自主循环和自主呼吸恢复时间，提高自主呼吸恢复率，减少血清MDA的产生，捉高SOD活力，延缓SOD活力的下降，减轻复苏兔心肌细胞一般及超微结构的改变，对心肌细胞具有保护作用。应用越早，其作用越明显。睢诚等卩采用大鼠结扎左冠状脉前降支制备急性心肌梗死模型，观察到生脉注射液中、大剂量组可使急性心肌梗死24小时的心肌梗死而积明显

6、缩小，血清AST、LDH、CK活性及MDA含量明显降低，SOD及GSH—PX活性明显升高，血液粘度及血浆粘度明显下降。保护缺血再灌注细胞；生脉注射液能够改善心肌缺血，升高血清屮NO水平，增加SOD活性和减少MDA水平，使LDH・CK.CK—MD生成减少，抑制了对心肌细胞的坏死性损伤，保护缺血再灌注细胞，提高了复苏的成功率⑻。生脉注射液可通过调控细胞因子，拮抗全身炎症反应而保护心肌细胞，减轻心肌缺血再灌注损伤并明显改善缺血再灌注心肌的超微结构⑼。(2)减少心肌细胞凋亡；张西联等［⑼观察了生脉注射液对大鼠烧伤后心肌细胞凋广的影响，研究结果表明，早期应用生脉注射液治疗

7、可以冇效地减少心肌细胞的凋亡，进而减轻心肌的损伤，起到保护心肌的作用。(3)增强心肌收缩力；生脉注射液使心肌细胞Ca2+内流和ATP含量增加,短时间内即可增加心肌收缩力，捉高心排血量，产生强心成样效应，且可降低心脏前后负荷，增加左室做功，明显地改善了冠心病患者的心功能W(4)对内皮功能的影响。提高心肌对缺氧的耐受力，减少心肌对氧和化学能的消耗。党波等说］观察70例冠心病患者，在基础治疗相同条件下治疗组加用生脉注射液，治疗组与对照组比血清屮一氧化氮升高.内皮素以及C反应蛋白均降低，两组间差异明显，有统计学意义。3、对血液系统作用(1)对血压的双向调节作用；对高血压

8、患者可使•其血压降低，对