药理学第八章抗胆碱酯酶药

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1、第八章抗胆碱酯酶药AnticholinesteraseDrugs第一节胆碱酯酶真性胆碱酯酶(乙酰胆碱酯酶)：假性胆碱酯酶(丁酰胆碱酯酶)：迅速水解ACh的专一性酶，存在于胆碱能神经末梢突触后膜。水解其它胆碱酯类(琥珀胆碱、普鲁卡因等)，存在于血浆、肝、皮肤、脑及胃肠平滑肌。AChAChEACh-AChE复合物乙酰化胆碱酯酶+胆碱乙酸、AChE结合酯解水解乙酰胆碱胆碱酯酶乙酰胆碱-酶复合物⑴结合阴离子部位丝氨酸组氨酸酯解部位胆碱复活的胆碱酯酶乙酸胆碱乙酰化胆碱酯酶⑵裂解⑶水解第二节抗胆碱酯酶药能与AchE牢固结合，使AchE活性受到抑制，从而使胆碱能神经末梢释

2、放的Ach堆积或增多，产生拟胆碱作用。易逆性抗AChE药的一般特性药理作用平滑肌：(1)胃、肠：促进胃肠平滑肌收缩，增加胃酸分泌,增加小肠、大肠的活动，促进肠内容物排出。(2)支气管:收缩(3)输尿管和逼尿肌收缩，排尿。膀胱括约肌松弛,骨骼肌：收缩抑制神经-肌肉接头处AChE，ACh↑直接兴奋骨骼肌促进ACh的释放新斯的明腺体：分泌增加心血管系统：负性频率、负性传导、负性肌力眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛临床应用重症肌无力腹涨气和尿潴留青光眼阵发性室上性心动过速肌松药中毒解救(非去极化型肌松药)阿托品中毒解救阿尔茨海默病常用易逆性抗AChE药新斯的明（neo

3、stigmine）特点：对骨骼肌、胃肠平滑肌作用强，对腺体、眼、心血管、支气管作用弱。不易进入中枢和眼前房。用途：1．治疗重症肌无力：①(-)AchE;②直接(+)N2-R;③(+)运动N末梢释放Ach2．减轻腹气胀及尿潴留4．阵发性、室上性心动过速。5．非除极化肌松药中毒：如筒箭毒碱禁忌症：机械性肠梗阻、尿路闭塞、支气管哮喘等。不良反应：主要为胆碱能N过度兴奋。阿托品其他抗胆碱酯酶药作用比较药名吡斯的明特点主要应用毒扁豆碱易吸收、易入中枢、强持久青光眼依酚氯铵快、强、短诊断重症肌无力起效缓慢，持续时间长重症肌无力地美溴铵强持久无晶体畸形开角型青光眼双眼去除

4、动眼神经后，左眼滴毛果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，你认为哪只眼的瞳孔会缩小？兔难逆性抗胆碱酯酶药－有机磷酸酯类分类：1.剧毒：内吸磷（E1059），对硫磷（605）2.强毒：敌敌畏（DDVP）3.低毒：敌百虫，乐果，马拉硫磷4.战争毒气：沙林，梭曼，塔崩5.缩瞳：乙硫磷、异氟磷〔中毒机制〕有机磷酸酯类胆碱酯酶胆碱酯酶与有机磷酸酯类的复合物磷酰化胆碱酯酶慢性中毒急性中毒1.M样症状汗，泪，呼吸腺，消化腺支气管眼：瞳孔缩小，眼眉痛，头痛，视物不清平滑肌：兴奋腺体分泌增加：呼吸困难胃肠：厌食，恶心，呕吐，腹痛、腹泻，便失禁膀胱：尿失禁心血管系统：心率减慢、血压下降M；

5、心率加快、血压升高N。2、N样作用N1受体N2受体肌肉震颤、麻痹3、中枢作用先兴奋、后抑制〔中毒防治〕急性中毒的治疗原则：1.离开现场2.清除毒物：清洗；反复洗胃：2%NaHCO3溶液或1％NaCl溶液导泻：MgSO4注意：敌百虫不用碱性溶液；对硫磷不用高锰酸钾溶液3.解毒药：阿托品，胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药〔作用〕1.使磷酰化胆碱酯酶复活2.与体内游离的有机磷结合，防止胆碱酯酶磷酰化肟基碘解磷定的化学结构碘解磷定碘解磷定复活胆碱酯酶过程示意图复合物复活的胆碱酯酶磷酰化碘解磷定磷酰化胆碱酯酶胆碱酯酶+PAM碘解磷定、氯解磷定