《美平产品基础》PPT课件

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1、经验性治疗重症感染信心之选世界首创的可单方使用的碳青霉烯类抗生素对于致病菌——广谱、高效、耐酶、低耐药治疗中重度感染具有——优异的临床疗效副作用发生率低，安全性好——分别表现在中枢神经系统、肾脏及消化道主要内容碳青霉烯类抗生素的结构变迁修饰侧链合剂弱碱性美平甲基NH3强碱性硫霉素-SOHONCOO+pka=9.0CH3OHSNOCOOONH2CNCH3CH31β()+pka=7.4亚胺培南强碱性pka=9.9OH强碱性帕尼培南pka=10.9+ONCOONCCH3NH2SOH+ONSNHCHCOONH2增强了对革兰氏阴性菌的抗菌活性，尤其是绿脓杆

2、菌降低了中枢和肾脏的毒性对DHP-1稳定，单方制剂新一代的碳青霉烯美平OHCOOHON提高了对人体肾脱氢肽酶的稳定性1β甲基CH3世界首创的碳青霉烯单方制剂增强了抗菌活性和化学稳定性SCH3CH3NH2OCN弱碱性基团PKA=7.4增强了对多种革兰阴性菌，尤其是绿脓杆菌的抗菌活性降低了对中枢和肾脏的毒性碳青霉烯类抗生素之间的差别一、C1位的化学结构改造1-甲基碳青霉烯可以增加对DHP-1的稳定性。1-甲基可以部分的增加抗铜绿假单胞菌的活性。碳青霉烯类抗生素之间的差别二、C2位的化学结构改造药效学的差别美平可以通过其它尚未确认的外膜通道进入外膜

3、，所以其抗铜绿假单胞菌的活性优于比阿培南等其它碳青霉烯类。比阿培南、亚胺培南等C2位碱性氨基的碱性较强，增加了对OprD2通道的依赖性，又没有其它未被确认的外膜通道可以进入外膜，所以其抗铜绿假单胞菌活性较美平低的原因之一。碳青霉烯在高水平的-内酰胺酶存在下，发生缓慢的水解，而美平对酶更为稳定，且很少倍诱导，所以显示其对铜绿假单胞菌具有更高的活性。总之，抗革兰阴性菌特别是铜绿假单胞菌的抗菌作用可作以下比较：美平>帕尼培南亚胺培南2.不良反应的差别对人体脱氢肽酶I(DHP-I)的稳定性(invitro)住田能弘etal.:Chemotherapy

4、,40(S-1),123,1992亲和力Km(mM)水解速度Vmax※2(μmolesmin/enzymeunit※3)Vmax/kmMEPM美平IPM亚胺培南1010.10.016.31.00.162.00.0900.045美平对人体内DHP-I的稳定性约为亚胺培南的四倍美平在炎症性肺组织细胞间隙中分布良好美平的浓度-时间曲线美平单剂治疗1gq8h为推荐剂量。该剂量下，感染肺组织细胞外液中可见足够浓度的游离美平，高于大多数临床病原的MIC90。AntimicrobAgentsChemother.2004美平在支气管粘膜和肺泡上皮衬液的浓度高，有

5、效清除呼吸道病原菌证明了美平在肺组织中有很强的穿透能力。ICAAC2004,AbstractA-222:pg.27.亚胺培南在肺组织中G.Benonietal.J.Antimicrob.Chemother.20,725（1987）亚胺培南1g40分钟静脉滴注胸廓切开术前的肺、食道肿瘤患者10例血清肺组织5040302010510.05432.2521.3310.50.2注射后时间(h)0.282.053.3亚胺培南的浓度mg/mlormg/kg世界首创的可单方使用的碳青霉烯类抗生素对于致病菌——广谱、高效、耐酶、低耐药治疗中重度感染具有——优异的

6、临床疗效副作用发生率低，安全性好——分别表现在中枢神经系统、肾脏及消化道主要内容抗菌谱美平年度细菌敏感性试验MYSTIC结果显示：对致重症感染的革兰阴性菌和阳性菌美平显示了优异的抗菌活性并在连续监测的几年中保持不变美平对多重耐药的G-具有最强的抗菌活性ChinJLabMed,December2005,Vol28,No.12美平对环丙沙星耐药的革兰阴性菌的抗菌活性MYSTIC1997-200675－95％亚胺培南对环丙沙星耐药的革兰阴性菌的抗菌活性65－80％肠杆菌科细菌1997－2005年全球对肠杆菌科细菌的累计敏感性MYSTIC2005ICU碳

7、青霉烯类对所有肠杆菌科有极高的活性（99%)美平比亚胺培南的MIC低4～16倍ChinJLabMed,December2005,Vol28,No.12中国美平药敏监测ChinaMeropenemSusceptibilitySurveillance美平对肠杆菌科细菌MIC90值比与亚胺培南低4－16倍CMSS,ChinJLabMed,December2005,Vol28,No.12非发酵菌碳青霉烯类对非发酵细菌的敏感率：绿脓杆菌，美平敏感率（84%）>亚胺培南（72.5%）及其它抗生素不动杆菌，美平（86.6%)＝亚胺培南（85.6%)洋葱伯克霍尔

8、德菌，美平（61.1%)>亚胺培南（36.8%)ChinJLabMed,December2005,Vol28,No.12中国美平药敏监测