药理学--第29章 甲状腺激素及抗甲状腺药

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1、甲状腺激素及抗甲状腺药邵阳医专药理学教研室谭安雄教学目的1.掌握硫脲类药的药理作用、临床应用及应用注意事项。2.熟悉不同剂量碘的作用、应用、不良反应和注意事项。3.了解甲状腺激素、放射性碘与β受体阻断药的抗甲状腺作用和用途。甲状腺激素(T3、T4)是维持机体正常代谢，促进生长发育所必需的重要激素。正常每天分泌:T325ug,T475ug。分泌过少：甲状腺功能低下。分泌过多：甲状腺功能亢进。概述甲状腺激素【合成、贮存、分泌与调节】第一节甲状腺激素类药血液中I-过氧化物酶I。TG上的酪氨酸残基MITDIT过氧化物酶T3T4滤泡腔胶质蛋白水解酶血液T3T4下丘脑TRH腺垂体TSH甲

2、状腺激素合成、分泌调节I-碘泵负反馈甲状腺细胞1.维持正常生长发育：脑和长骨【药理作用】1.维持生长发育2.促进物质代谢增加机体耗氧量，提高基础代谢率，产热量增多。3.提高交感神经系统的敏感性第一节甲状腺激素类药【临床应用】1.呆小病预防为主、尽早诊治、终身治疗。呆小病第一节甲状腺激素类药2.粘液性水肿粘液性水肿5555单纯性甲状腺肿4.T3抑制试验摄碘抑制率＞50％单纯性甲状腺肿；＜50％甲亢。3.单纯性甲状腺肿预防为主、补充治疗。【体内过程】T3T4生物利用度：90%-95%50%-75血浆蛋白亲和力：低高血浆游离型：0.2%-0.5%0.03%显效时间：作用快而强弱而短

3、第一节甲状腺激素类药【不良反应】过量引起甲亢，出现心悸，手震颤，多汗，甚至出现心绞痛，心力衰竭，肌肉震颤。一旦发生，立即停药，用β受体阻断剂对抗。老年人和心脏病人慎用，糖尿病，冠心病，快速型心律失常禁用。第一节甲状腺激素类药分类：硫脲类碘与碘化物放射性碘β受体阻断剂第二节抗甲状腺药甲亢患者的眼征Graves病（眼征）一、硫脲类(thioureas)硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶。咪唑类：甲硫咪唑（他巴唑）、卡比马唑（甲亢平）。第二节抗甲状腺药【药理作用】1、抑制甲状腺激素的合成机制：抑制过氧化物酶，抑制酪氨酸碘化及碘化酪氨酸的缩合。特点：显效慢（用药2周显效）。2、抑制外

4、周组织T4转变为T3丙硫氧嘧啶。第二节抗甲状腺药血液中碘化物碘泵甲状腺细胞过氧化物酶活性碘TG上的酪氨酸残基MITDIT过氧化物酶DITT3T4滤泡腔胶质蛋白水解酶血液T3T4硫脲类作用机制T4外周组织脱碘酶需待已合成T4及T3耗竭后才生效，2～3周症状缓解，1～3月基础代谢率恢复正常迅速降低血清T3水平——缓解甲状腺危象抑制抑制抑制【体内过程】口服：吸收快，2h达峰浓生物利用度：80%，血浆蛋白结合率：75%组织分布特点:甲状腺浓度最高，易通过胎盘，进入乳汁，主要经肝脏代谢灭活。第二节抗甲状腺药【临床应用】1、甲亢的内科治疗2、甲亢手术治疗的术前准备目的：控制甲状腺功能。缺

5、点：因负反馈减弱，TSH↑，甲状腺体增生和充血。处理：术前2周加用大量的碘剂使甲状腺缩小变硬。3、甲状腺危象的治疗合用大量的碘剂。第二节抗甲状腺药【不良反应】1、过敏反应2、消化道反应3、粒细胞缺乏症定期查血象。4、甲状腺肿、甲状腺功能减退。第二节抗甲状腺药【注意事项】易进入乳汁，可通过胎盘，妊娠妇女、哺乳期妇女禁用；结节性甲状腺肿合并甲亢，甲状腺癌病人禁用。第二节抗甲状腺药碘化钾，碘酸钾，复方碘溶液二、碘和碘化物【药理作用】不同剂量的碘化物对甲状腺功能可产生不同的影响：1、小剂量：促进甲状腺合成T3、T4。2、大剂量：抗甲状腺作用。长期应用，碘摄取↓，胞内I-↓，抗甲状腺作

6、用减弱，甲亢复发。二、碘和碘化物血液中碘化物碘泵甲状腺细胞过氧化物酶活性碘TG上的酪氨酸残基MITDIT过氧化物酶DITT3T4滤泡腔胶质蛋白水解酶血液T3T4腺垂体下丘脑TRHTSH小量I-大量I-抑制释放大量I-促进甲状腺激素合成抑制合成抑制分泌TSH碘剂作用示意图【临床应用】1、防治单纯性甲状腺肿2、甲状腺机能亢进的手术前准备3、甲状腺危象的治疗二、碘和碘化物【不良反应】1、急性反应：血管神经性水肿，上呼吸道水肿，严重喉头水肿。2、过敏反应3、诱发甲状腺功能紊乱二、碘和碘化物13lI13lI的t½为8天，用后一个月其放射线可消除90%，2个月后可消除99%。三、放射性碘

7、（radioiodine)【药理作用】1、13lI被甲状腺摄取后，可产生的β射线（99%），在组织内的射程0.5—2mm，主要破坏甲状腺。2、13lI产生γ射线（1%），可在体外测得，可用甲状腺摄碘功能的测定。三、放射性碘（radioiodine)【临床应用】1、甲状腺机能亢进的治疗2、甲状腺摄碘能力试验小剂量13lI【不良反应】1、易致甲状腺功能低下2、可产生异常染色体，有致癌可能三、放射性碘（radioiodine)【作用】1、其作用通过阻ß肾上腺素受体2、抑制甲状腺激素分泌3、T4T3【应用】不宜