药剂学第18章-透皮给药制剂

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1、透皮给药制剂一、概述经皮传递系统(transdermaldrugdeliverysystems,TDDS)又称经皮治疗系统(Transdermeltherapeaticsystems,TTS)系指经皮给药的新制剂。该制剂经皮肤敷贴方式给药，药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环达到有效血药浓度，并在各组织或病变部位起治疗或预防疾病的作用。一、概述经皮吸收制剂既可以起局部治疗作用也可以起全身治疗作用，为一些慢性疾病和局部镇痛的治疗及预防提供一种简单、方便和有效的给药方式。常用的剂型为贴剂(patch)，还有软膏

2、剂、硬膏剂、涂剂和气雾剂等。二、TDDS的特点优点：①可避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活；②可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用；③延长有效作用时间，减少用药次数；④通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体差异，且患者可以自主用药，也可以随时停止用药。局限性：①由于皮肤对药物的吸收率低，只有作用剧烈的药物，即用药剂量很小就能产生药效的药物才能选用；②不是所有的药物都适于制备透皮传递系统，特别是对皮肤具有强烈刺激性、致敏性的药物；③要防止控制释放速度的薄膜破裂或损坏，否则会引起释放速度的

3、剧烈增加，可能导致严重的后果。一、TDDS的特点三、药物在皮肤内的转移四、经皮吸收制剂的分类经皮吸收制剂大致可分为两大类：储库型：该类经皮给药系统是药物或经皮吸收促进剂被控释膜或其它控释材料包裹成储库，由控释膜或控释材料的性质控制药物的释放速率。骨架型：该类经皮给药系统是药物溶解或均匀分散在聚合物骨架中，由骨架的组成成分控制药物的释放。四、经皮吸收制剂的分类经皮给药系统储库型骨架型骨架型微孔型胶粘剂型具限速膜型无限速膜型复合膜型充填封闭型多储库型黏胶层限速型包囊储库型微储库型四、经皮吸收制剂的分类聚合物骨架型：该

4、类系统常用亲水性聚合物材料作骨架(如PVP，天然的多糖，聚丙烯酸酯类等)，骨架中还含有一些润湿剂(如水、丙二醇、PEG等)，含药的骨架粘贴在背衬材料上，在骨架周围涂上压敏胶，加保护膜即成。四、经皮吸收制剂的分类微孔骨架型：由背衬膜、含药微孔骨架和胶粘层组成。微孔骨架的材料可以是聚氯乙烯、聚氨酯、纤维素酯类等，将微孔骨架浸渍在含有药物的扩散介质中，药物均匀的分布在微孔结构中，扩散介质可以是水、低级醇类、聚乙二醇和矿物油等。三、经皮吸收制剂的分类胶粘剂骨架型：将药物分散在胶粘剂中，铺于背衬膜上，加保护膜而成。常用的胶

5、粘剂有聚丙烯酸酯类，聚硅氧烷类压敏胶。三、经皮吸收制剂的分类多层胶粘剂骨架型：由于在系统中如果只有一层胶粘剂骨架时，药物的释放速率往往随时间而减慢。为了克服这个缺点，可以采用成分不同的多层胶粘剂膜，与皮肤接触的最外层含药量低，内层含药量高，使药物释放速率接近于恒定。三、经皮吸收制剂的分类复合膜型：由背衬膜、药物储库膜、控释膜、胶粘层和保护层组成。其药物储库是药物分散在压敏胶或聚合物膜中，控释膜是微孔膜或均质膜。三、经皮吸收制剂的分类复合膜型：背衬膜常为铝塑膜；药物储库膜是药物分散在聚异丁烯等压敏胶中，加入液状石蜡

6、作为增粘剂；控释膜常为聚丙烯微孔膜，膜的厚度、微孔大小、孔率及填充微孔的介质可以控制药物的释放速率；胶粘层亦可用聚丁烯压敏胶，加入药物作为负荷剂量。三、经皮吸收制剂的分类充填封闭型：与复合膜型不同的是其药物储库是液体或软膏和凝胶等半固体充填封闭于背衬膜与控释膜之间。三、经皮吸收制剂的分类多储库型：该类系统可以有经皮吸收促进剂和药物两个储库，二者之间用控释膜隔开，控释膜用于控制经皮吸收促进剂的释放速度进而控制药物的经皮吸收速度。该类系统适用于药物与促进剂长期接触会产生相互作用或促进剂需控制释放的情况。三、经皮吸收制

7、剂的分类使用者活化型：有些药物制成经皮给药系统在存放过程中不稳定，为克服这个问题，有人设计了useractivatedtransdermalsystem(UATS)，这种系统含有无渗透活性的药物及活化剂，二者之间由隔膜分隔开，无渗透活性的药物在存放过程中较稳定，应用前使用者稍施压力使隔离膜破裂，无渗透活性的药物与活化剂混合转变成具渗透活性的药物。三、经皮吸收制剂的分类胶粘层限速型：将药物分散在胶粘剂中涂于背衬膜上作为储库，而不含药物具有限速作用的胶粘层再铺在药物储库上，加保护膜即成。三、经皮吸收制剂的分类微储库型

8、：又称为微封闭型。药物分散在水溶性聚合物中，将此混悬液分散在通过交联而成的聚硅氧烷骨架中，骨架中存在无数微小球状储库。药物的释放是先溶解在水溶性聚合物中，继而向骨架分配，扩散通过骨架达到皮肤表面。三、经皮吸收制剂的分类包囊储库型：将药物制成微型胶囊后分散在胶粘剂中，涂布在背衬膜上，加保护膜而成。亦可以将经皮吸收促进剂制成微型胶囊，与药物一起分散在压敏胶或聚合物骨架中，促进