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1、抗高血压药物的分类降压治疗的意义临床试验证明,降低血压可以减少高血压并发症。特别是脑卒中。我国高血压病人的脑卒中发生率是心肌梗死的5倍左右。国外临床试验:收缩压降低10-14mmHg和舒张压降低5-6mmHg,脑卒中减少2/5,冠心病减少1/6,总的心血管事件减少1/3。常用降压药的种类利尿剂血管紧张素转换酶抑制剂(ACE)血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)β-阻滞剂α-阻滞剂钙拮抗剂1、利尿剂●增加肾脏对盐和水的排泄,因此减少血浆容量,细胞外液容量和心输出量●相关副作用—低钾血症—高尿酸血症—高脂血症●用于如下治疗—高血压病—心力衰竭—水肿
2、●禁忌症:痛风肾功能不全副作用往往发生在大剂量时,因此现在推荐使用小剂量。噻嗪类临床推荐剂量12.5~25mg/d。高效利尿剂(速尿、利尿酸)中效利尿剂(双氢克尿噻、氯噻酮)低效利尿剂(安体舒通、氨苯喋啶)分类使用利尿药应监测血钾排钾利尿药如氢氯噻嗪及吲哒帕胺等可能引起血钾降低;保钾利尿药如螺内酯应注意是否有高血钾情况的发生;氢氯噻嗪,在剂量超过25mg/d时效应不再增加,氢氯噻嗪12.5~25mg/d对血糖及血脂无不利影响,而每日用量超过50mg可能增加不良反应。2、ACEI●作用机制抑制ACE的作用和血管紧张素Ⅱ的形成;抑制激肽
3、酶的作用和缓激肽的降解;降低周围血管阻力和减低血压●用于如下治疗—原发性高血压—肾性高血压—心力衰竭●相关副作用—咳嗽—体位性低血压—血管神经性水肿—血钾升高●禁忌症:—高血钾—妊娠—双侧肾动脉狭窄是高血压合并心力衰竭和糖尿病理想的首选药物。“普利”系列短效:卡托普利(巯甲丙脯酸)中效:依那普利(依那林)长效:苯那普利(洛汀新)、培哚普利(雅施达)等ACEI及ARB类药物的最大优势是在降压同时,脏器保护的证据最多。因此,也是近年来选择较多的降压药物。另外,噻嗪类利尿药可以预防ACEI引起的高钾血症,而ACEI则可改善利尿药引起的糖耐量减低。
4、因此,ACEI和噻嗪类利尿药构成了一对理想的、具有协同作用的组合。3、ARB●作用机制阻滞血管紧张素Ⅱ与受体结合,降低外周阻力及血容量,使血压下降。2.扩张血管,减少水钠潴留●用于如下治疗—原发性高血压—肾性高血压—心力衰竭●相关副作用—症状性低血压—肾功能损害—血管神经性水肿“沙坦”系列最早应用的是氯沙坦,以后不断开发的有缬沙坦、依贝沙坦等。4、β受体阻滞剂●阻滞交感神经肾上腺能递质的作用,主要在心脏周围血管和肾脏●用于如下治疗—各种程度的高血压病—多种心血管疾病—心律失常●相关副作用—疲乏、抑郁—加重支气管哮喘—加重低血糖反应—对血脂有
5、影响“洛尔”系列阿替洛尔(氨酰心安)美托洛尔(倍他乐克、美多心安)拉贝洛尔(柳安苄心啶)比索洛尔(博苏)长期使用β受体阻滞剂类药物后不能突然停药,而应逐渐减量后停用,否则可引起药物的反跳作用,导致血压反跳性升高,并可能诱发冠心病患者发生心绞痛或心肌死。β受体阻滞剂和利尿药是经典的降压药物,众多安慰剂对照研究证实这两类药物能够降低高血压患者心血管疾病的发病率及死亡率。临床试验同样证实了β受体阻滞剂能够降低心肌梗死患者再发心肌梗死的发生率以及死亡率,是已确诊的冠状动脉粥样硬化性心脏病患者的一线治疗药物。5、α受体阻断药(1)药理作用:选择性阻断
6、α受体,舒张血管,降低血压,降压时不加快心率和增加血浆肾素;(2)临床应用:各型高血压;(3)不良反应:首剂现象“唑嗪”系列短效:哌唑嗪长效:多沙唑嗪特拉唑嗪由于可缓解前列腺肥大引起的症状,故对前列腺肥大的老年患者是首选药物。所有α受体阻滞剂对血脂代谢的影响均可降低甘油三酯、总胆固醇、低密度脂蛋白,同时增加高密度脂蛋白。多用于顽固性高血压患者。6、钙拮抗剂临床应用:治疗轻、中、重度高血压。不良反应:①降压时伴有反射性心率加快和心搏出量增加,血浆肾素活性增高,合用β—受体阻断药可免此反应而增强其降压作用。②踝部水肿:毛细血管前血管扩张所致。“
7、地平”系列短效:硝苯地平(心痛定)、恬尔心中效:尼群地平长效:氨氯地平(络活喜)、非洛地平(波依定)、尼卡地平此类药物降压效果好、禁忌证少、不良反应较少,主要是扩血管作用引起的,如头痛、面部潮红、踝部水肿、反射性心率加快等,有些患者还可能出现面部的水肿。因此,正在服用钙拮抗剂的患者如果出现心悸、面部或踝部的水肿,一定要想到是否为药物的不良反应。非二氢吡啶类,如维拉帕米和地尔硫卓,合并心绞痛、颈动脉粥样硬化、室上性心动过速的患者是其适应患者,但是,心动过缓或房室阻滞是禁忌证。新的固定复方国内最多的是各种沙坦与利尿药的复方,如氯沙坦与氢氯噻嗪复
8、方、厄贝沙坦与氢氯噻嗪的复方;其他复方还有利尿药与β受体阻滞剂的复方,氨氯地平与缬沙坦的复方等。这些新型复方制剂,其组方药物多经过循证医学的反复验证,可带来临床终点获益。选择哪种