关于医药的毕业论文论文

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1、2011届毕业设计（论文）题冃冲托拉醴钠的合成系部药学系专业化学制药技术班级学号姓名指导教师完成日期2011年2月28日泮托拉哇钠的合成摘要：泮托拉畔钠是继奥美拉畔及兰索拉畔之后问世的第三代质子泵抑制剂，其临床主要用于抗消化道溃疡，痉挛，治疗食道炎等疾病。本文采用对接、氧化、成盐和精制四个步骤在实验室制得泮托拉呼钠成品。其中对接和氧化是合成高产率、高稳定性泮托拉畔钠的关键步骤，因此，试验主要采取控制原料的投放量和氧化剂的使用量、控制反应的温度和时间来合成泮托拉卩坐钠成品。关键词：泮托拉呼钠；对接；氧化；合成0引言随着城市生活节奏的加快，消化系统疾病发生率一直名列前茅，泮托拉哇钠是继

2、奥美拉卩坐及兰索拉卩坐之后问世的第三代质子泵抑制剂，其临床主要用于抗消化道溃疡，痉挛，治疗胃一十二指肠溃疡、食道炎、胃一食道反流性疾病。近几年，“质子泵”逼抗溃疡药市场规模持续保持高增长率山。服用后可在胃粘膜壁细胞的小管膜中聚集，并转换成有活性的代谢产物•亚磺酰胺，它可抑制刺激胃壁细胞分泌胃酸的H+/K+・ATP酶，从而抑酸。其特点：安全可靠，毒副作用小，弱酸性条件下稳定。为了制得高产率、高纯度、高稳定性的泮托拉呼钠成品，木文通过对接、氧化、成盐和精制四个步骤在实验室来制得。其中对接和氧化两个工艺是合成高产率、高稳定性泮托拉卩坐钠的关键步骤，因此，我们通过控制原料的投放量、控制氧化

3、剂的使用量、控制反应的温度和吋间来实现。实验过程屮用到很多实验仪器、试剂及设备，所以必须严格遵守实验操作规范，避免带入其他杂质，影响最终的成品质量⑵。1实验仪器、试剂及流程1.1实验仪器及设备三颈瓶，反应罐，离心机，萃取罐，浓缩罐，烘箱，结晶罐，溶解罐，双锥，压滤器，抽滤器，冷凝管，玻璃棒，玻璃塞，分液漏斗，烧杯，锥形瓶，药匙，电了秤，温度计。1.2试剂2•氯甲基・3,4二甲氧基毗啜盐酸盐，5■二氟甲氧基・2強基・1H■苯并咪阻间氯过氧苯甲酸（m-CPBA）,二氯甲烷，冋收二氯甲烷，碳酸氢钠，硫代硫酸钠，丙酮，酒精，甲基叔丁基醸，三乙胺，甲苯，氢氧化钠，约用炭，水。1.3实验及设备

4、流程图（1）对接：反应罐（反应、结晶）-＞离心机（离心）-＞双锥（干燥）（2）氧化粗品：反应罐（滴加）-萃取罐（萃取）一＞浓缩罐（浓缩）-离心机-烘箱（干燥）（3）氧化精制：反应罐（溶解）-离心机-反应罐（洗涤）-离心机-双锥（干燥）（4）成盐：反应罐（反应）一＞结晶罐（结晶）一＞离心机（离心）（5）精制：溶解罐（反应）T压滤器T结品罐（结品）一＞抽滤器一＞双锥（干燥）⑶2实验过程2.1对接2.1.1反应方程式CICIboch3h3coHC1+2N3OIIEt°H>HF2C0h3coN2夕“+2NaCl+2H.0主环(224.00)侧链（216.15）对接物(367.24)2.1.

5、2投料配比,见表1O表1投料配比原料名称规格配料比投料量5•二氟甲氧基2筑基・1H・苯并咪哇（侧链）工业级0.96kg30〜40kg2■氯甲基・3,4匸甲氧基毗1定盐酸盐（主环）工业级1kg酒精（食用）食用级7L氢氧化钠工业级0.414kg纯化水/7L2.1.3操作过程（1）按比例将5■二氟甲氧基2疏基JH■苯并咪醴、2■氯甲基-3,4-甲氧基毗噪盐酸盐、酒精（食用）和氢氧化钠投入反应罐，测pH=10〜11,升温至50±2°C,反应2.5〜3小吋。（2）关闭热水一加入纯化水一搅样一析出固体，在0〜・5°C下，冷冻16〜18小吋。（3）离心。（4）将对接物于内温50±2°C,真空度＞

6、-0.06MPa双锥真空干燥35〜40小时，若水称重复核。收率70%〜85%。分＜10.0%,则收粉，12目制粒,2.2氧化粗品反应方程式投料配比，见表2。2.2.22.2.1表2投料配比原料名称规格配料比投料范围对接物，5■二氟甲氧基・2・{[（3,4・二甲氧/基・2■毗唳基）甲基]硫卜1H■苯并咪眈/1Kg二氯甲烷b工业级6L三乙胺试剂级0」L15-62.5kg碳酸氢钠工业级0.3kg硫代硫酸钠试剂级0.3kg甲基叔丁基瞇工业级7L2.2.3操作过程（1）将对接物投入反应罐，溶解于二氯甲烷a中，冷冻至・25〜・30°C。将氧化剂（间氯过氧苯甲酸m-CPBA）溶解于二氯甲烷b中，

7、滴加至罐中。控制滴加速度，使温度保持・20〜-30°Co2.5〜3小时滴加完毕，再反应0.5小时。（2）抽至萃取罐，加三乙胺、碳酸氢钠和硫代硫酸钠溶液，搅拌10分钟，再静止20分钟，分层后，有机相水洗一次。（3）将有机层抽至浓缩罐，搅拌，40±2°C减压（真空度＞-0.06MPa）,浓缩1.5〜3.0h,注意防止爆沸冲料。冋收二氯甲烷经检验合格后可于下批套用。（4）加甲基叔丁基瞇，搅拌，冷冻，析出晶体。于0°C〜・5°C冷冻16〜18小时。（5）离心。（6）真空度＞-