内酰胺抗菌素-CJG

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1、内酰胺类抗生素（-lactams）第五章【化学结构】头孢类：7-氨基头孢烷酸（7-ACA）青霉素类：6-氨基青霉烷酸6-APAβ-内酰胺环β-内酰胺环1929年弗莱明第一次看到生长有青霉菌的培养皿青霉素G（benzylpenicillin，苄青霉素）钠盐或钾盐溶于水不稳定、不耐热一、天然青霉素[抗菌作用]1.G+球菌：溶血性链球菌、肺炎球菌、不耐酶金葡菌、表皮葡萄球菌2.G+杆菌：白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、芽胞杆菌3.G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌4.螺旋体：梅毒、放线杆菌作用机制1.作用于细菌细胞膜上青霉素结合蛋白(PBPs)

2、，阻碍细菌细胞壁合成，使菌体失去屏障而膨胀裂解2.触发细菌自溶酶活性【作用特点】1.毒性小2.繁殖期杀菌剂3.对G-杆菌作用小[体内过程]不宜口服、宜肌注、t1/2为0.5-1h延长作用时间：普鲁卡因青霉素维持24h苄星青霉素维持15d与丙磺舒合用[临床应用]敏感G＋/G-球菌、G＋杆菌、螺旋体感染首选药1.溶血性链球菌：咽炎、猩红热、败血症等肺炎球菌：大叶性肺炎、中耳炎脑膜炎球菌：脑膜炎草绿色链球菌：心内膜炎螺旋体：梅毒、钩端螺旋体病、回归热2.G＋杆菌：破伤风、白喉、炭疽杆菌2.赫氏反应治疗梅毒、炭疽时，症状加剧，表现为发热、喉痛、心

3、动过速等。3.其他神经毒性鞘内注射或大剂量全身用药可引起肌肉痉挛、抽搐、昏迷等（青霉素脑病）大剂量iv水、电解质紊乱[不良反应]1.过敏反应过敏性休克症状：呼吸困难、循环衰竭、中枢抑制防治：1.询问过敏史2.皮试>30min3.初次使用、用药间隔3天以上或换批号必须做皮试4.避免饥饿时注射5.用药后观察30min6.用肾上腺素抢救，必要时加糖皮质激素、氨茶碱和抗组胺药1.耐酸青酶素：非奈西林、青霉素V2.耐酶：氯唑西林、苯唑西林、双氯西林3.广谱：氨苄西林、阿莫西林、4.抗铜绿假单孢菌青霉素羧苄西林5.抗G(-)杆菌：美西林、匹美西林半合

4、成类抗生素分类1.口服（耐酸）不耐酶类青霉素V（苯氧甲基青霉素）、非奈西林、丙匹西林抗菌作用抗菌谱=青霉素优点：耐酸，口服吸收好（60%）临床应用：G(+)球菌引起的轻度感染及预防过敏反应抗菌谱＝青霉素G,抗菌活性<青霉素G有效血药浓度维持时间长优点：耐酸、耐酶、可口服和注射用于耐药金葡菌感染，如败血症、心内膜炎、肺炎等2.耐酶青霉素对G－杆菌作用较强，对球菌、G＋杆菌、螺旋体作用弱于青霉素G,对铜绿假单孢菌无效。氨苄西林（氨苄青霉素）对肠球菌作用较强，用于伤寒、副伤寒、G－杆菌所致败血症、肺、尿路及胆道感染阿莫西林（羟氨苄青霉素）对肺炎

5、球菌、变形杆菌作用较强，用于敏感菌所致呼吸道、尿路等感染，消化性溃疡不良反应：二重感染3.广谱青霉素（耐酸不耐酶）阿莫西林（葛兰素）片剂、针剂、胶囊、咀嚼片、冲剂、糖浆、混悬剂羧苄西林、磺苄西林、哌拉西林抗菌作用1.对G－杆菌作用强，尤其是铜绿假单孢菌2.G+≤氨苄西林3.不耐酶，对耐药金葡菌无效临床应用：烧伤继发感染尿路感染+庆大4.抗绿脓杆菌广谱青霉素美西林、替莫西林、匹美西林窄谱，对G－杆菌作用强，对G＋菌弱，对铜绿假单孢菌无效5.抗G－杆菌青霉素优点：抗菌谱>青霉素抗菌活性>青霉素对-内酰胺酶的稳定性高过敏反应<青霉素二.头孢菌

6、素类头孢菌素分类分类药物一代二代头孢噻吩、头孢氨苄头孢孟多、头孢呋辛头孢克洛头孢拉啶头孢他啶、头孢曲松头胞哌酮三代四代头孢匹罗、头孢利定分类一代二代三代G+菌G－菌肾毒性铜绿假单胞菌++++++0+G＋菌感染+++++0++耐酶应用0G-菌感染+重症耐药G-菌++++++++0【药理作用】厌氧0+++四代+++++++++三代耐药感染0++++++【临床应用】第一代：G＋菌如肺炎球菌、化脓性链球菌、耐药金葡菌所致感染第二代：G-菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染第三代：G-菌所致严重感染，如败血症、腹腔感染、脑膜炎等；其中头孢他啶抗绿

7、脓杆菌活性最强。第四代：对第三代耐药的感染作业如何从青霉素的抗菌作用机制理解青霉素的作用特点？如何防治青霉素的过敏性休克？