药理学教学课件中资-药理学复习new

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1、激动剂、拮抗剂的特点激动剂效应强拮抗剂竞争性存在时，使激动剂量效曲线平行右移，最大效应不变非竞争性存在时，使激动剂量效曲线右移，最大效应下降效能、效强的比较：效能是指药物的最大效应。它是药物内在活性的反映。效能往往是选择药物的依据。效强引起等效反应（常用50%效应量）的相对剂量，它是在药物效应比较中产生的。它往往是使用剂量的根据。药物离子化程度与ph的关系：多数药物为弱酸或弱碱性药物，在体液pH条件下易解离：解离型药物极性大，难以扩散;反之，非解离型药物的极性小，脂溶性大，容易扩散。弱酸性药物在酸性环境中不易解离，而在碱性环境中易解离，弱碱性药物则相反。首关消除：有

2、些药物首次通过肠粘膜及肝脏就发生转化，减少进入体循环量，这一现象叫首过效应肝肠循环：一些药物或代谢物能从肝细胞主动地转运到胆汁中，经过胆汁排泄入十二指肠,再被吸收，这种现象叫肝肠循环。不良反应类型：1、副作用2、毒性反应3、变态反应4、继发性反应5、后遗效应6、致畸反应安全指数=1^1/ED99或-LD5/ED95安全界限=（LD1-ED99）/ED99药物治疗指数与安全性“LD5O11=EDsq半数致死量（LD50）：引起半数动物死亡的剂量。LD50是反映药物急性毒性大小的指标，数值越大，毒性越小；反乙越大。半数有效剂量（ED50）：能引起50%阳性反应（质反应）

3、或50%最大效应（量反应）的剂量。若以浓度表示，则为半数有效浓度（EC50）治疗指数表示药物安全性受体类型1、门控离子通道型受体（离子通道型受体）2、G蛋白耦联受体3、具酪氨酸激酶活性受体4、细胞内受体•级动力学与零级动力学的比较:一级动力学零级动力学消除规律1•按恒比规律2•与血药浓度成正比1•按恒量规律2.C很低时，按一级消除tl/23・tl/2恒定3.tl/2受血药浓度影响，浓度高，tl/2延长基本公式Ct=C0e-KtT1/2=0.693/kCt=CO-ktT1/2=0.5CO/k出现情况是大多数药消除形式是少数药物消除形式耐受性：连续用药后药效递减的现象耐

4、药性：病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物敏感性降低现象药物依赖性：多次连续用药后病人对药物产生精神上和躯体性依赖现象。駅体性依赖性：一旦停药会产生戒断症状，称为成瘾性习惯性：精神上的依赖性半衰期：药•物浓度下降一半所需的时间。消除时间的计算：传出神经按神经递质分类胆碱能神经胆碱受体M-RMl（神经节、腺体）M2（心肌、平滑肌）M3（平滑肌、腺的N-RNl（NN）（神经节）N2（NM）（骨骼肌）去甲肾上腺素能神经肾上腺素受体a-Ral（突触后膜）a2（突触前膜）（J-Rpl（心肌）P2（支气管和血管平滑肌）卩3（脂肪细胞）对心脏的影响：效应器受体效应去甲肾心肌pi收缩力

5、f卄+上腺素窦房结01心率f++能神经传导系统Pl传导f++胆碱心肌M收缩力1+能神窦房结M心率

6、+++经传导系统M传导1+++毛果芸香碱药理作用:（+）M-R1.眼缩瞄:虹膜括约肌收缩降低眼内圧:缩瞳前房角扩大一房水回流f调节痉挛:睫状肌收缩一悬韧带松一晶体变凸一屈光度t-调节痉挛，视远模糊2.腺体分泌f3.平滑肌胃肠、支气管收缩用途：1.青光眼闭角型（压缩型）前房角间隙狭窄开角型（开放型）巩膜静脉窦血管硬化2.虹膜炎（与扩瞳药交替）防止虹膜与品体粘连碘解磷定作用：使ChE游离，恢复其活性。与游离的有机磷酸酯结合，阻止它们继续抑制ChEo与ChE结合，减少有机磷酸

7、酯与ChE结合易逆性抗胆碱酯酶药一般特点眼结膜充血缩瞳、调节痉挛、眼压2胃肠道新斯的明促进胃蠕动及胃酸分泌t兴奋食管下段及促进蠕动促进小肠、大肠蠕动骨骼肌（N-M接头）其他㈠AChE。兴奋骨骼肌（新斯的明）直接兴奋腺体分泌f、支气管、尿道平滑肌收缩、心率（、BP易逆性抗胆碱酯酶药临床应用:重症肌无力、腹胀气和尿潴留、青光眼、肌松药过量解救、阿尔茨海默病难逆性抗胆碱酯酶药一有机磷酸酯类：主要用作农业杀虫剂、环境卫生杀虫剂；有些毒性更大者可用于战争。新斯的明机制：（-）AChETAChT特点：兴奋骨骼肌强（-）AChE直接（+）运动终板N2-R促运动神经末梢释放ACh兴

8、奋胃肠、膀胱：较强心血管、眼、腺体、支气管：弱阿托品对内脏平滑肌松弛作用：取决于其功能状态，痉挛状态：明显•子宫平滑肌影响小•对括约肌的作用（胆道、膀胱）阿托品的用途•解除平滑肌痉挛•胃肠〉输尿管、膀胱逼尿肌〉胆、支•制止腺体分泌•眼科应用•抗感染中毒性休克•抗缓慢型心律失常•解救有机磷中毒内脏绞痛：胃肠最好胆/肾：+镇痛药尿遗症、尿频尿急等刺激症状麻醉前给药严重盗汗/流涎虹膜睫状体炎；检査眼底验光（儿童）舒张血管改善微循环急性心梗早期早期、足量、反复与解磷定合用去甲肾上腺素不良反应□局部组织缺血坏死□急性肾衰□突然停药，易引起BP剧降肾上腺素AD临床用途：□