中药缓控释系统PPT课件

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1、缓控释给药系统一、概述定义特点分类研究现状及发展趋势定义缓释制剂指口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地非恒速释放，每日用药次数与相应普通制剂比较至少减少一次或用药的间隔时间有所延长的制剂控释制剂指口服药物在规定溶剂中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放，并且每日用药次数与相应的普通制剂比较至少减少一次或用药的间隔时间有所延长的制剂定义缓释给药系统（SustainedReleaseDrugDeliverySystemSRDDS）是指药物在体内非恒速地从制剂中缓慢地释放，从而延长药物作用的一类给药体系，对一个具体的品种

2、可称为缓释制剂控释给药系统（ControlledReleaseDrugDeliverySystemCRDDS）是指药物以受控形式恒速（零级或近似零级）从制剂中释放到作用部位而发挥疗效的一类给药体系，对一个具体的品种可称为控释制剂特点优点减少给药次数血药浓度平稳增加药物治疗的稳定性避免某些药物对胃肠道的刺激性缺点价格昂贵易产生体内药物蓄积降低了随机调节剂量的可行性分类按释药方式零级释药系统一级释药系统自调式释药系统脉冲式释药系统按给药途径口服缓控释给药系统透皮缓控释给药系统植入缓控释给药系统注射缓控释给药系统按

3、释药机理骨架型缓、控释制剂膜控型缓、控释制剂渗透泵型缓、控释制剂按直接供用的药剂形式胶囊剂片剂丸剂乳剂研究现状及发展趋势国外国内口服缓控释制剂研究开始时间20世纪50年代末20世纪70年代末、80年代初90年代上市品种19类、200余种、500个规格30余种品种分布心血管系统药物、利尿药、神经系统药物、呼吸系统药物心血管类、呼吸系统类及解热镇痛类药物研究现状及发展趋势到2003年经SFDA批准的缓控释新药有55个缓释剂51个控释制剂4个从剂型分布来看胶囊剂有29个片剂21个微粒1个小丸1个微丸1个植入型2个研

4、究现状及发展趋势缓释剂189个片剂110个胶囊剂60个混悬剂1个微粒3个小丸5个其它剂型有8个控释剂12个片剂8个胶囊剂4个到2003年经SFDA批准临床研究的缓控释新药有201个研究现状及发展趋势发表的文章（1989-2003.04）缓释剂1351篇控释剂673篇其中6篇是关于中药缓释剂研究现状及发展趋势缓控释给药系统研究的热点领域口服液体控释系统脉冲式给药系统自动反溃释药系统研究现状及发展趋势中药缓控释给药系统必然性：目前大多数制剂还停留在“粗、大、黑”的阶段，采用先进的制药技术研究开发高效、长效的中药缓

5、控释制剂是十分必要的，是中药制药工业发展和社会需求发展的必然趋势，也是中药现代化的必然可能性：随着新型辅料的开发与应用，借助西药的缓控释制剂的理论与制备技术，不断创新，采用多学科相互交差、相互渗透，中药缓控释给药系统的理论和技术体系将逐渐形成和完善。研究现状及发展趋势总的来说目前中药缓释、控释制剂研究比较多，但批准上市的制剂品还很少。中药缓控释制剂中研究较多的是外用剂型，如青藤碱贴片、复方养阴生肌膜等。随着研究水平的不断提高，中药缓控释制剂从外用制剂（贴剂、膜剂、）向口服缓控释给药系统（胶囊剂、片剂、微囊、微

6、球等）发展；从单方（如：雷公藤缓释片、正青风痛灵缓释片）向复方（复方丹参缓释片）发展。二、中药缓控释给药系统的总体设计思路中药的特点多成分多作用多途径多靶点整合调节中药缓控释制剂的主要研究内容药材的前处理有效成分的确定及其药代动力学研究缓控释制剂处方设计缓控释制剂的质量综合评价缓控释制剂的释药机理研究药材的前处理炮制提取分离纯化主要有效成分的确定及其药代动力学研究主要有效成分的确定中药及其复方成分复杂，包括有效成分、无效成分、毒性成分，如何确定中药或中药复方中的有效成分呢？首先必须选择适宜的溶媒，将药材进

7、行提取，应用化学分离手段，按化学性质将复杂的化学成分或组分进行分类，然后在中医药理论的指导下，根据处方的功能主治选择合适的药理模型和指标，对分离的各部分进行体内外的药效学试验，确定有效组分或有效成分，最后对有效成分进行结构分析与鉴定。主要有效成分的确定及其药代动力学研究主要成分的药代动力学有效成分必须被机体吸收进入血液循环，传输到靶器官、靶组织才能发挥疗效，也就是说方剂中的有效成分必须是能被机体吸收利用并在体内产生与方剂治疗作用相关的药效作用的化学成分。在有效成分确定的基础上，对有效成分进行体内药代动学试验及

8、药效动力学试验，获取吸收速度常数(Ka)、表观分布容积(V)、消除速度常数(K)、绝对生物利用度(F)等药动学参数，并依据各主要有效成分在制剂的地位或权重，通过获得的药动学参数设计缓释给药系统的剂量与用量，为理想中药缓释制剂研究奠定基础。缓控释制剂处方设计首先应根据处方中主要有效成分的药动学及药效学参数，如有效血药浓度、生物半衰期等确定处方剂量及给药途径，选择满足于临床需要的剂型。再根据各种剂型的制