2018年主管药师考试药物化学第十二节甾体激素习题集及答案解析

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1、药物化学第十二节笛体激素一、A11、属于孕笛烷结构的當体激素是A、雌性激素B、雄性激素C、蛋白同化激素D、糖皮质激素E、睾丸素2、具有下列化学结构的药物为A、氢化可的松B、酷酸可的松C、泼尼松龙D、醋酸地塞米松E、醋酸氟轻松3、醋酸地塞米松结构中含有几个手性中心A、5个B、6个C、7个D、8个E、9个4、对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是A、21位疑基酯化可延长作用时间并增加稳定性B、1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变C、C-9a位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变D、C-6a位引入氟原

2、子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大E、16位与17位仪疑基缩酮化可明显增加疗效5、属肾上腺皮质激素药物的是A、米非司酮B、醋酸地塞米松C、块雌醇D、黄体酮E、己烯雌酚6、糖皮质激素的结构改造的相关叙述,不正确的是A、泼尼松龙G上引入双键,抗感染活性高于母核3〜4倍B、可的松的9a、6a引入F原子,使糖皮质激素活性增加10倍C、可的松16a引入OH,钠潴留严重D、倍他米松16a甲基的引入,抗炎活性增强E、可的松C2厂0H酯化增强稳定性7、酷酸地塞米松可以发生Fehling反应是由于具有A、16a甲基Bs17

3、a轻基C、氟原子D、酯健E^a-疑基酮8、经过结构改造可得到蛋白同化激素的是A、雌激素B、雄激素C、孕激素D、糖皮质激素E、盐皮质激素9、黄体酮属哪一类笛体药物A、雄激素B、孕激素C、盐皮质激素D、雌激素E、糖皮质激素10、下列叙述哪个与黄体酮不符A、为孕激素类药物B、结构屮有拨基,可与盐酸拜胺反应生成月亏C、可口服使用,也可静脉注射使用D、与异烟月井反应则生成浅黄色的异烟腺化合物E、用于先兆性流产和习惯性流产等症11、下列激素类药物中不能口服的是A、雌二醇B、块雌醇C、己烯雌酚D、块诺酮E、左炊诺孕酮1

4、2、在睾酮的17a位引入甲基而得到甲睾酮,主要的目的是A、增加稳定性,可以口服B、降低雄激素的作用C、增加雄激素的作用D、延长作用时间E、增加蛋白同化作用13、烘雌醇的乙醇溶液与硝酸银产生白色沉淀是由于分子中含有A、拜基B、醇轻基C、乙块基D、氟原子E、甲基酮二、B1、A.雌二醇B.烘雌醇C.黄体酮D.睾酮E.米非司酮<1>、母核是雄笛烷,3-酮,4烯,17B瓮基ABCDE<2>、17位引入了乙烘基ABCDE<3>、A环芳构化,母体位雌狰烷,臨无甲基,G有轻基,C/立拜基取代ABCDE<4>、孕激素拮抗剂

5、,竞争性作用于黄体酮受体,用于抗早孕ABCDE答案部分一、A11、【正确答案】D【答案解析】笛体激素分为性激素和肾上腺皮质激素,其中前者包括雌激素、雄激素和孕激素,后者分为糖皮质激素和盐皮质激素。若按化学结构分类,雌激素具有雌舗烷特征,雄激素具有雄辎烷特征,而孕激素、糖皮质激素和盐皮质激素均属于孕當烷。【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】2、【正确答案】D【答案解析】考查醋酸地塞米松的化学结构。【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】3、【正确答案】D【答案解析】考查地寒米松的立体结构,并注意

6、其他重点笛类药物的立体结构。【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】4、【正确答案】C【答案解析】糖皮质激素的结构改造在可的松的结构上可进行下列改造:(1)引入双键:G上引入双键,抗感染活性高于母核3〜4倍,如泼尼松和泼尼松龙。(2)卤素的引入:9a、6a引入F原子,使糖皮质激素活性增加10倍;9a、7a、21引入C1均可使糖皮质激素和抗感染活性增加。(3)引入OH:16a-OH使钠排泄,而不是钠潴留;将16a与17a-0H与丙酮缩合,作用更强。⑷引入甲基:16a、163甲基的引入,减少了17B-侧链

7、的降解,增加稳定性,显著降低钠潴留。如倍他米松,6a甲基引入,抗炎活性增强。(5)C犷0H酯化:增强稳定性,与琥珀酸成酯后,再成盐可制成水溶性制剂。以上这些基团取代可同吋在一个结构上进行,各种取代基可以起协同作用,如果单一取代吋,效果不佳。【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】5、【正确答案】B【答案解析】肾上腺皮质激素按作用分为糖皮质激素和盐皮质激素。糖皮质激素的作用:主要影响糖代谢,增加肝糖原,增加对冷冻及毒素等的抵抗力;同时,还具有抗风湿的作用。主要药物有氢化可的松、地塞米松和泼尼松等。②盐皮

8、质激素的作用:主要影响电解质代谢,促使钠的潴留和钾的排泄,从而调节机体内钾钠平衡。临床用于治疗肾上腺皮质功能不全及低钠血症。主要药物有醛固酮和去氧皮质酮。【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】6、【正确答案】C【答案解析】可的松引入OH:16a-0H使钠排泄,而不是钠潴留,C项叙述错误。【该题针对“肾上腺皮质激素”知识点进行考核】7、【正确答案】E【答案解析】醋酸地塞米松具有a-疑基酮结构,可以发生Fehling反应,其

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