液体制剂（笔记）

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1、液体制剂1.液体药剂指药物分散在液体分散介质中制成的液态剂型，可供内服或外用。类型（按分散体系）分散相大小界面特征真溶液型500nm有动力学和热力学不稳定体系，显微镜下可见乳状液型>lOOnm有热力学不稳定体系，显微镜下可见2•液体制剂的常用溶剂极性溶剂：①水；②甘油：外用制剂常作为保湿剂；③二甲基亚砚：“万能溶剂”，有促透作用及较强吸湿性，但对皮肤有轻度刺激。半极性溶剂：④乙醇：一

2、般指95%（v/v）的乙醇，20%以上的乙醇即有防腐作用，40%以上乙醇可延缓某些药物的水解；⑤丙二醇有促透作用；⑥聚乙二醇。非极性溶剂：⑦脂肪油；⑧液体石蜡；⑨乙酸乙酯：需加入抗氧剂。3•表面活性剂：能降低两相之间表面张力的物质。表面活性剂中既含亲水基团又含疏水基团。1）阴离子型表面活性剂（乳化能力强）肥皂类一一高级脂肪酸的盐，有一定刺激性，一般皮肤用。硫酸化物一一十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）、十六烷基硫酸钠（鲸蜡醇硫酸钠）、十八烷基硫酸钠（硬脂醇硫酸钠），主要用作外用乳膏的乳化剂。磺酸化物一一十二烷基苯磺酸钠，洗涤剂。2）阳离子表面活性剂（杀菌、防腐，毒性较大）含一个五价氮

3、原子，也称季鞍化合物氯化十六烷基毗喘（西北林）、氯节烷鞍（洁尔灭）、漠节烷鞍（新洁尔灭），一般消毒用量0・1%。3）两性离子型表面活性剂：卵磷脂（制备注射用乳剂的主要附加剂）。4）非离子型表面活性剂（毒性和溶血性小）脂肪酸山梨坦类司盘类，W/O乳化剂,0/W辅助乳化剂。聚山梨脂类一一吐温类，水溶性的表面活性剂，作增溶剂或0/W乳化剂。聚氧乙烯脂肪酸脂类一一卖泽，0/W乳化剂。聚氧乙烯脂肪酸醇瞇类节泽，乳化剂或增溶剂。聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物:普流罗尼克(pluronicF-68)没有昙点，无刺激性和过敏性，毒性小，可作静脉注射用的乳化剂。注意：可用于注射剂屮的冇：卵磷脂、普流罗尼

4、克（pluronicF-68）及豆磷脂。4.表面活性剂基本性质1）胶团（胶束）：表面活性剂分子的疏水部分与水的亲和力较小，当浓度较大时疏水部分相互吸引、缔合在一起，形成缔合体。开始形成胶束时的溶液浓度称为临界胶束浓度（CMC）2)亲水亲油平衡值(HLB)：表示表面活性剂亲水亲油的强弱。HLB值越高，亲水性越强；HLB值越低，亲油性越强。非离子表面活性剂HLB值范围：0-20,(HLB石蜡二0,HLB聚氧乙烯二20)消泡剂W/O型乳化剂润湿与铺展剂O/W型乳化剂去污剂增溶剂0.8〜33〜87〜98〜1613〜1615〜18混合乳化剂的HL血值二(Wa•HLBa+Wb•HLBb)/(

5、Wa+Wb)3)Krafft点：离子型表面活性剂在溶液中随温度升高溶解度增加，超过某一温度时溶解度急剧增大，这一温度称Krafft点。是离子型表面活性剂的特征。4)起昙与昙点：某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂当温度上升到一定程度，聚氧乙烯链发生脱水和收缩，使增溶空间减小，其溶解度急剧下降，表面活性剂析出，溶液混浊，这一现象称起昙。这一温度称浊点或昙点。女口：吐温类。5)表面活性剂毒性：阳离子型〉阴离子型〉非离子型。溶血作用：阳、阴离子型〉非离子型〉吐温类(吐温-20>60>40>80)5•表面活性剂的应用：增溶剂、乳化剂、润湿剂、杀菌剂(其他：表面活性剂还可作为去污剂；亦可作

6、为发泡剂或消泡剂。)6.增溶：药物在水中因加入表面活性剂而溶解度增加的现象。增溶剂：具有增溶作用的表面活性剂。增溶剂的一般选择HLB值为15-18o增溶原理：表面活性剂水溶液当达到临界胶束浓度后，表面活性剂分子的疏水部分相互吸引、缔合在一起形成胶束。被增溶的物质，以不同的方式与胶束结合达到增溶。影响增溶的因素：1)增溶剂的性质2)药物的性质3)加入顺序制剂中的应用：1)增加难溶性成分溶解度2)改善中药注射剂澄明度3)用于中药有效成分的提取7•溶解度：溶解度指一定温度下(气体在一定压力下)，在一定量溶剂中溶解药物的最大量。近似溶解度表示：极易溶解系指溶质lg(nd)能在溶剂不到51

7、中溶解;易溶系指溶质lg(ml)能在溶剂1~不到10ml中溶解;溶解系指溶质lg(ml)能在溶剂10〜不到30ml中溶解；略溶系指溶质lg(ml)能在溶剂30〜不到100ml中溶解；微溶系指溶质lg(ml)能在溶剂100〜不到1000ml中溶解;极微溶解系指溶质lg(ml)能在溶剂1000〜不到10000ml中溶解;几乎不溶或不溶系指溶质Ig(nd)在溶剂10000ml中不能完全溶解。