药物化学试题2

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1、药物化学模拟试题2一.（多项选择题）共15题，每题1分。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案。少选或多选均不得分。试题：56.下列哪些药物可用于抗结核病（）a.异烟册b.咲喃妥因c.乙胺丁醇d.克霉卩坐e.甲硝卩坐57.指出下列叙述中哪些是正确的（）a.吗啡是两性化合物b.吗啡的氧化产物为双吗啡c.吗啡结构中有甲氧基d.天然吗啡为左旋性e.吗啡结构屮含哌嗪环58.下列哪儿点与利血平有关（）a.在光作用下易发生氧化而失效b.遇酸或碱易分解成利血平酸而失效c.可与亚硝酸加成，生成黄色产物d.遇生物碱沉淀试剂能产生显色反应e.其降压作用主要归因子钙拮抗作用

2、机理59.彫响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素（）A.pkab.脂溶性c.5—取代基d.5—取代基碳数目超过10个e.直链酰腺60.下列哪种药物可被水解（）a.青霉素钠b.环磷酰胺c.氢氯嗟嗪d.毗哌酸e.布洛芬61.中枢兴奋药按其结构分类有（）a.黄瞟吟类b.酰胺类c.吩唾嗪类d.n引口朵乙酸类e.丁酰苯类62.下列哪些抗肿瘤药物是烷化剂（）&顺钳b.氟尿U密喘c.环磷酰胺d.氮甲e.甲氨喋吟63.下列药物中无苗三酮显色反应的是（）a.蔬噪吟b.氯胺酮c.氨节西林钠d.氮甲e.甲基多巴64.青霉素钠具有下列哪些特点（）a.在酸性介质中稳定b.遇

3、碱使P—内酰胺环破裂c.溶于水不溶于有机溶剂d.具有a—氨基节基侧链e.对革兰阳性菌、阴性菌均有效65.B—内酰胺酶抑制剂有（）a.氨节青霍素b.克拉维酸c.头泡氨节d.舒巴坦（青霉烷飒酸）e.阿莫西林56.下列药物属于肌肉松弛药的有（）a.氯呼沙宗b.泮库漠镀c.维库澳镀d.氯贝丁酯e.利多卡因57.模型(先导)化合物的寻找途径包括()a.随机筛选b.偶然发现c.由药物活性代谢物中发现d.由抗代谢物屮发现e.天然产物小获得6&下列哪几点与维生素d类相符()a.都是綃醇衍生物b.其主要成员是d2、d3c.是水溶性维生素d.临床主要用于抗佝偻病e.不能口服

4、69.下列药物中局部麻醉药有()а.盐酸氯胺酮b.氟烷c.利多卡因d.Y—经基丁酸钠e.普鲁卡因70.下列哪些药物含有儿茶酚的结构()乩盐酸甲氧明b.盐酸克仑特罗c.异丙肾上腺素d.去甲肾上腺素e.盐酸麻黄碱四、问答题1、什么是药物的杂质？药物的杂质限度制订的依据是什么？2、简述吗啡及其化学合成镇痛药的化学结构共同特点。2、简述嗪诺酮类的构效关系。3、为什么磺胺甲基异噁畔和甲氧茉氨喘碇合用能增强抗菌作用？4、维生素C为什么在贮存屮会出现黄色斑点？5、什么是局部麻醉药？局部麻醉药的结构可概括为哪儿部分。б、简述大环内酯类抗生素和稳定性？7、试述巴比妥类药物

5、的一般合成通法。8、阿司匹林为什么会变色？变色后能否服用？9、从结构特点分析为什么麻黄碱的作用比肾上腺素弱，但作用较持久?10、药物化学结构修饰的目的是什么？11、青霉素为什么不能制成水溶液注射剂？12、简述磺胺增效剂TMP的作用机制？13、氮芥类抗肿瘤药物的结构是由哪两部分组成？各自发挥什么作用？14、什么是药物化学结构修饰？修饰的目的是什么？15、什么是烷化剂？主要包括哪些结构类型？解答题号：56答案：a、c解答：异烟阱、乙胺丁醇为抗结核药，咲喃妥因虽为抗菌药但不具抗结核菌作用，克霉卩坐为抗真菌药，甲硝哇虽对厌氧性细菌有抗菌作用，但临床主要用于治疗阴

6、道滴虫病。因此本题的正确答案为a和c.题号：57答案：a、b、d解答：吗啡的结构如下，分子中含五个手性碳原子，呈左旋光性。铁氤化钾可将其氧化为双吗啡。在吗啡的化学结构中酚经基具弱酸性，叔胺的结构具碱性。由结构式可知吗啡的结构中不含甲氧基和哌嗪环，因此本题的正确答案为a、b、d.题号：58答案：a、b>c、d解答：利血平是自萝芙木中提収分离出的一种生物碱，具有降压及镇静作用，其作用机制为耗竭周围及中枢神经的神经递质儿茶酚胺和5—拜色胺。利血平见光易氧化变质而失效。利血平结构屮的两个酯结构在酸碱催化下可水解而生成利血平酸。利血平的毗咯环屮氮原子上的氢可以和亚

7、硝酸中的亚硝基反应生成黄色的n—亚硝棊化合物。因其为生物碱故与生物碱沉淀试剂可发生反应。故本题的正确答案为a、b、c、d.题号：59答案：a、b、c解答：巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药。药物作用于中枢需有较大的脂溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统。5—位上两个取代基应为亲脂性基团，其碳原子总数在4—8Z间，使药物具有适当的脂溶性°此外巴比妥类药物必须有适宜的解离度才易于透过生物膜，穿过血脑屏障，因此5—位上必须有两个取代基。因为5—位上若只有一个取代基(剩余一个未被取代的红)或5—位上没有取代基吋，酸性强，pks值低，在生理条件(ph=7.

8、4)下易解离而不易透过生物膜，中枢镇静作用很弱或没有作用。巴比妥类为环状双酰腺类