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时间:2019-03-16
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1、药物化学在执业药师考试中的比重: 药学专业知识(二) 药剂学:60分 药物化学:40分 最佳选择题:16题(16分)——较容易拿分 配伍选择题:32小题(16分)——最容易拿分 多项选择题:8题(8分)——较难拿分 药物化学大纲 药物化学知识是执业药师必备的药学专业知识的重要组成部分。根据执业药师的职责与执业活动的需要,药物化学部分的考试内容主要包括: 1.各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点。 2.代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点。 3.一些重要药物在体内外相互作用的化学变化;药物在体内的生物转化过程及其化学变化和对生物活性的影
2、响。 4.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点。 5.药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用。 6.特殊管理药品的结构特点和临床用途。大纲主要内容11年12年13年1.各类药物的分类、结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点10.51914.52.代表药物的化学结构、理化性质、稳定性和使用特点1914.519.53.-些重要药物在体内外相互作用的化学变化;药物在体内的生物转化过程及其化学变化和对生物活性的影响8.533.54.手性药物的立体化学结构、构型和生物活性特点232.55.药物在生产和贮存过程中可能产生的杂质及相应的生物学作用 0.5 6.特殊管理药
3、品的结构特点和临床用途 学习药物化学的方法 一学药理 二学化学 结构为本 全方位记忆 一学药理:分类、机制、用途等 二学化学:官能团、杂环、异构体、编号规则等 结构为本:衍生性质、构效、同类药物异同 全方位记忆:口诀、总结、互相联系、药名提示结构 答题技巧18/18 1.审题:划出关键字,定位知识点 2.排除:排除明显错误项 3.找佐证:试卷其他题目的佐证 一、化学治疗药(1~8章) 【最佳选择题】 含手性中心,左旋体活性大于右旋体的药物是 A.磺胺甲噁唑 B.诺氟沙星 C.环丙沙星 D.左氧氟沙星 E.吡嗪酰胺 抗结核药物异烟肼结构
4、中含有未取代的酰肼基,体内易N-乙酰化生成无活性代谢产物,根据此结构特点推测异烟肼的结构是 ※总结:部分含N官能团总结官能团结构备注肼基异烟肼腙异烟腙肟头孢克肟脒法莫替丁胍西咪替丁18/18脲甲苯磺丁脲 口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液中的三氮唑类抗真菌药物是 A.酮康唑 B.氟康唑 C.硝酸咪康唑 D.特比萘芬 E.两性霉素B ※抗真菌药物分类: 1.三氮唑类抗真菌药:特康唑、伊曲康唑、氟康唑、伏立康唑 【顺口:TIFF】 2.咪唑类抗真菌药:咪康唑、酮康唑、噻康唑、益康唑 3.其他类抗真菌药:两性霉素B、特比萘芬、氟胞嘧啶 五元杂环总结: 【配伍选择题
5、】 A.头孢氨苄 B.头孢克洛 C.头孢呋辛 D.硫酸头孢匹罗 E.头孢曲松 1.C-3位为氯原子,亲脂性强,口服吸收好 2.C-3位含有酸性较强的杂环,可通过血脑屏障,用于脑部感染治疗的药物是 3.C-3位含有季铵基团,能迅速穿透细菌细胞壁 4.C-3位含有氨基甲酸酯基团的药物是 ※头孢结构大比拼18/18 A.阿昔洛韦 B.拉米夫定 C.依发韦仑 D.奥司他韦 E.沙奎那韦 1.高效、高选择性的HIV蛋白酶抑制剂是 2.具有神经氨酸酶抑制作用的抗流感病毒药物是 3.具有抗乙肝病毒作用的核苷类药物是 ※抗病毒药分类: 1.核苷类:①非开环:齐多夫定、司他
6、夫定、拉米夫定、扎西他滨 ②开环:阿昔洛韦、盐酸伐昔洛韦、更昔洛韦、喷昔洛韦、泛昔洛韦、阿德福韦酯 2.非核苷类:奈韦拉平、依法韦仑 3.蛋白酶抑制剂:沙奎那韦、茚地那韦、奈非那韦 4.其他类:利巴韦林、金刚烷胺、金刚乙烷、膦甲酸钠、奥司他韦 A.喜树碱 B.氟尿嘧啶 C.环磷酰胺 D.盐酸伊立替康 E.依托泊苷 1.作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的天然来源的药物是 2.作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的半合成药物是 3.对喜树碱进行结构修饰得到的水溶性前药是 ※抗肿瘤植物有效成分及衍生物: 1.喜树碱类:作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ——喜树碱、羟喜树碱、伊立替康、拓扑替康 2.
7、鬼臼生物碱类:作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ——依托泊苷、依托泊苷磷酸酯、替尼泊苷 3.长春碱类:影响蛋白质合成(抑制微管合成,促进解聚)——长春碱、长春新碱、长春地辛、长春瑞滨 4.紫杉烷类:影响蛋白质合成(促使微管合成,抑制解聚)——紫杉醇、多西他赛 【多项选择题】18/18与补钙制剂同时使用时,会与钙离子形成不溶性螯合物,影响补钙剂在体内吸收的抗菌药物有 A.盐酸多西环素 B.盐酸美他环素 C.盐酸米诺环素 D.盐酸四环素 E.盐酸土霉素 ※其他
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