药物化学简介

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1、“药物合成化学进展”主要内容农药化学简介药物化学简介有机合成反应典型农药合成典型药物合成不对称合成现代有机合成方法与技术主要参考书1.彭司勋主编．药物化学．北京:化学工业出版社，2.唐除痴等编著．农药化学．天津:南开大学出版社,19983.闻韧主编．药物合成反应(第二版)．北京:化学工业出版社,20024.陈万义主编．农药生产与合成．北京:化学工业出版社,20005.周学良主编．药物．北京:化学工业出版社,20026.林国强等著．手性合成-不对称合成及其应用．北京:科学出版社,20007.NicholasK.Terrett著．许家喜,麻远译．组合化学．北京:北京大学出版

2、社,1999第1章药物化学(MedicinalChemistry)简介1.1绪论1.2新药研究与开发简介1.3药物设计的基本原理和方法1.4药物代谢1.1绪论一、药物化学的研究内容和任务二、药物化学的研究和发展三、我国药物化学的发展四、药物化学发展的新方向1.药物化学的定义IUPAC给药物化学学科下的定义：药物化学是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。由此可以看出药物化学是建立在化学学科的基础上，涉及到生物学、医学和药学等多个学科的内容。一、药物化学的研究内容和任务2.药物化学研究的对象药物：对疾病具有预防、治疗和诊断作用或用

3、以调节机体生理功能的物质。根据药物的来源和性质不同，可以分为天然药物或中药、化学药物和生物药物。其中，化学药物是目前临床上使用的主要药物，也是药物化学研究的对象。化学药物可以是无机的矿物质、合成的有机化合物，也可以是天然产物中提取的有效成分或单体，或者是通过发酵方法得到的抗生素和半合成抗生素，总之，它是一类既具有药物功效，又有确切化学结构的物质。因此可以看出：化学药物是以化合物作为其物质基础，以药物发挥的功效(生物效应)作为其应用基础。同时，也可以认识到：以化学药物作为其研究对象的药物化学是多种化学学科和生命科学学科相互渗透的一门综合性学科。3.药物化学研究的主要内容1

4、)基于生命学科研究揭示的潜在药物作用靶点，参考其内源性配体或已知活性物质的结构特征，设计新活性化合物分子；2)研究化学药物的制备原理、合成路线及其稳定性；3)研究化学药物与生物体相互作用的方式，在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物；4)研究化学药物的化学结构与生物活性(药理活性)之间的关系(构效关系)、化学结构与活性化合物代谢之间的关系(构代关系)、化学结构与活性化合物毒性之间的关系(构毒关系)等；5)寻找和发现新药。而如何设计和合成新药，更是药物化学的重要内容。4.药物化学的主要任务1)不断探索研究和开发新药以发现具有进一步研究、开发价值的先导化合物，对其结构进

5、行改造和优化，创造出疗效好、毒副作用小的新药；改造现有药物或有效化合物以获得更为有效、安全的药物；2)实现药物的产业化。通过研究化学药物的合成原理和路线，选择和设计适合国情的产业化合成工艺，以实现药物的大规模生产；3)研究药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等，为制定质量标准、剂型设计和临床药学研究提供依据，并指导临床合理用药。药物化学的总目标是创新新药和有效地利用或改进现有药物，不断地提供新品种，促进医药工业的发展，为保障人民健康服务。二、药物化学的研究和发展药物是人类为了繁衍生息而对自然界进行改造的过程中发现和发展起来的，对药物化学的研究和化学、生物学、医学

6、的研究与发展密切相关。人类最早使用的药物是天然药物，主要是植物的草、叶、根、茎、皮等，也有动物的甲壳、脏器和分泌物等。19世纪中期，化学学科的发展有了一定的基础，人类已不满足于应用天然植物治疗疾病，而是希望从中发现具有治疗作用的活性成分。研究的重点主要是从临床应用的植物、矿物中提取和分离活性成分，并确定其化学结构。例如：吗啡、士的宁、奎宁、可卡因、阿托品、咖啡因等。这些活性组分的分离和确定，说明天然药物中所含的化学物质是天然药物产生治疗作用的物质基础，不仅为临床应用提供了准确适用的药品，也为药物化学的发展创立了良好的开端。19世纪中期以后，化学工业的发展为人们提供了更多

7、的化学物质和原料，开始对这些物质进行药理活性研究。人们使用氯仿和乙醚作为麻醉剂。同时有机合成技术的发展，使人们用简单的化工原料来合成药物成为可能。19世纪末20世纪初，人们开始合成一些简单的化学药物，如水杨酸、阿司匹林、苯佐卡因、安替比林、非那西汀等，并且进行大规模的工业生产。药物化学的研究开始由天然产物的研究转入人工合成品的研究。随着药物数量的增加和广泛应用，对药物化学结构的研究促使人们开始思考在药物分子中，哪些组成或基团是有效的必要基团，而具有类似或简单结构的化合物是否也有效等。由此，人们开始探索药物的药效基团、作用机制、受体结构和构