天然药物化学发展史简介.ppt

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1、天然药物化学MedicinalChemistryofNaturalProducts一、天然药物化学的内涵（一）定义天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。化学理论和方法——化学理论是基础物理学方法——有机化合物成分及波谱学（二）主要内容主要化学成分类型主要研究二次代谢产物结构特征理化性质提取分离结构测定生物合成紫杉醇(Taxol)1.天然药物成分化学（ChemistryofConstituentsofNatrualProducts)(ChineseTraditionalandHerbal

2、Drugs）中草药中药（标准收载）草药（地方、民间习用）植物药动物药矿物药海洋生物微生物天然药物（三）相关概念植物化学与农、工、林、牧有关（国计民生）与医药有关（生物活性成分）一次代谢产物二次代谢产物天然药物成分化学天然药物化学植物药品化学植物生物化学2.植物化学（Phytochemistry）(三)相关联的概念3.天然产物化学（ChemistryofNaturalProducts)(IUPAC)4.天然有机化学(ChemistryofNaturalOrganicCompounds)2.有效部位（ActiveExtr

3、acts）指具有生物活性的有效部位，如：总生物碱、总皂苷或总黄酮等。3.无效成分（AnactiveConstituents）与有效成分共存的其它成分4.杂质**注释：辩证理解上述术语的相互关系。小蘗碱（Berberine）(四)相关的术语1.有效成分（ActiveConstituents）单体化合物：1）能用分子式和结构式表示2）具有一定的理化常数3）具有生物活性（五）相关课程1.有机化学/无机化学2.分析化学（有机分析/仪器分析）3.生药学/药用植物学4.有机化合物波谱分析5.其他学科*注意：各门学科的相关性天然药

4、物化学是药学专业必修的一门专业课，需要多学科的系统知识。它设置在有机化学、分析化学、光谱解析等课程之后。与下列课程有关：*据统计，我国已研制的一百多种新药，来自植物、动物有效成分及改构有60余种，占近60%。2.整理、发掘祖国医药学宝库生物活性成分或指标性成分——防病治病原理的探索、新资源的开发和利用、合理采集、妥善贮藏、合理炮炙、剂型改进、真伪鉴别、质量控制3.植物化学分类学的研究利用植物的亲缘相关性——改变传统的形态分类方法4.发展和丰富天然有机化学理论可卡因(Cocaine)普鲁卡因(Procaine)（六）天

5、然药物化学在药学专业中的作用与地位1.寻找新药或活性先导化合物二、天然药化的研究对象及其任务（一）主要研究对象1.植物药全球范围国内广东高等植物近15万种，其中药用植物约15000种以上。活性筛选仅占5%，化学成分研究则更少。我国自然资源丰富，植物品种繁多，其中种子植物就有25000余种，药用植物近12000多种，常用5000余种。中药资源种类8000种，居全国领先评价：民族药是一块未开垦的处女地。3.海洋生物海洋占整个地球表面的约70%以上，蕴藏着极其丰富的生物资源，是展现在人们面前的巨大天然库，现在已成为研究的热

6、点。4.微生物（一）主要研究对象2.民族药我国有56个兄弟民族，其中少数民族55个，民族药是中国传统医药学的重要组成部分。如：藏、蒙、维药…….等约有1500余种。《中国民族药志》1.创新药物的研究（包括先导化合物的改构与全合成）抗肿瘤药物心脑血管药物糖尿病药物爱滋病药物抗病毒药物老年性疾病药物免疫调节药物计划生育药物急性热病类药物2.功能性食品用及相关产品功能食品天然色素香料美容化粧品3.中药现代化的研究1)中药资源的开发利用及其品质评价的研究（包括仿生）2)复方中药活性物质及其作用机理的研究3)中药材规范化种植（

7、GAP）研究4)中药标准提取物及质量标准的研究（二）主要研究任务三、天然药化发展简史古代发达与文明的发祥地尼罗河Nile底格里斯--幼发拉底河埃及希腊印度河IndusTigris--Euphrates黄河YellowRiver中国印度㈠国际发展史1.天然药物化学的建立与形成1769酒石酸(酒石)1975苯甲酸(安息香)1778乳酸(酸乳)1785苹果酸(苹果)观点2:"植物中有机酸的研究促成有机化学及植物化学的形成"1773尿素(脲)席勒(K.W.Sheller)柏格曼(Bargmann)1822瑞香苷1830苦杏仁

8、苷观点1:"植物中只有酸性物质"卢勒(Rouelle)1776尿酸(脲)㈠国际发展史1.天然药物化学的建立与形成观点3."生物碱的研究是天然药物化学发展的开端。"1803~1806吗啡(鸦片)德罗逊(Derosen)斯托勒(Sertürner)1818士的宁碱1820咖啡因1820喹宁1828尼古丁1831阿托品1833乌头碱morphine㈠