北京大学药理学课件第三十一章 作用于呼吸系统的药物

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1、第三十一章作用于呼吸系统的药物DrugsActonRespiratorySystem6/16/20211药理学教学基本要求【掌握内容】临床常用的平喘药的药理作用、临床应用和主要的不良反应。*支气管扩张药*抗炎平喘药*抗过敏平喘药6/16/20212药理学教学基本要求【重点内容】*支气管哮喘是一种慢性变态反应性炎症性疾病，临床常用的平喘药分别针对于气道炎症、超敏感性、支气管平滑肌痉挛等不同病理环节发挥作用。*平喘药根据药物作用方式进行分类。*支气管扩张药、抗炎平喘药和抗过敏平喘药药理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应。6

2、/16/20213药理学教学基本要求【熟悉内容】常用的镇咳药及其作用机制和分类；刺激性祛痰药；黏液溶解剂。【了解内容】支气管哮喘的病理改变和发病机制。6/16/20214药理学教学基本要求【难点】支气管哮喘病理及发病机制复杂，不同类别的平喘药作用方式及作用机制不同，通过本章学习为临床合理应用平喘药物打好基础。6/16/20215药理学第一节平喘药【内容提要】临床常用的平喘药按作用方式可分为支气管扩张药、抗炎平喘药和抗过敏平喘药。6/16/20216药理学第一节平喘药气管扩张药(bronchodilator)主要类别：β受体

3、激动药(βagonists)茶碱类(theophyllines)吸入性抗胆碱(anticholinergicinhalations)6/16/20217药理学第一节平喘药表31-1平喘药分类及常用药物类别主要药物支气管扩张药-受体激动药茶碱类M受体阻断药异丙肾上腺素氨茶碱异丙托溴胺抗炎平喘药糖皮质激素类倍氯米松抗过敏平喘药肥大细胞膜阻断药抗组胺药白三烯受体阻断药色甘酸钠酮替芬扎鲁司特6/16/20218药理学第一节平喘药支气管扩张药-β受体激动药β受体激动药通过激动支气管平滑肌细胞膜上的β2受体，产生松弛支气管平滑肌作用

4、。6/16/20219药理学第一节平喘药β2受体激动药作用表现*气道平滑肌松弛*抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质*增强气道纤毛运动*促进气道分泌*降低血管通透性*减轻气道粘膜下水肿6/16/202110药理学β2受体激动药松弛支气管平滑肌作用机制β2受体激动药与β2受体结合受体构型改变激活兴奋性G蛋白活化腺苷酸环化酶细胞内cAMP水平激活cAMP依赖性蛋白激酶细胞内游离钙[Ca2+]I肌球蛋白轻链激酶失活开放钾通道6/16/202111药理学第一节平喘药选择性和非选择性β2受体激动药*非选择性β受体激动药，平

5、喘作用强大，但可引起严重的心脏不良反应。*选择性β2受体激动药对β2受体有强大的兴奋性，对β1受体的亲和力低，常规剂量口服或吸入给药时很少产生心血管反应。6/16/202112药理学第一节平喘药β2临床应用和常用剂型*β2受体激动药主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎及伴有支气管痊孪的呼吸道病。*多种剂型临床可供选择：注射剂、普通片剂、缓释剂、粉雾剂、气雾剂等。6/16/202113药理学第一节平喘药支气管扩张药-茶碱类*茶碱是一类甲基黄嘌呤类衍生物，对气道平滑肌有直接松弛作用，其主要作用机制是抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAM

6、P、cGMP水平升高。*主要用于慢性哮喘的维持治疗，以防止急性发作和慢性阻塞性肺病。*茶碱的安全范围较窄，不良反应较多见。*不良反应的发生率与其血药浓度密切相关，血药浓度超过治疗水平(>20mg/L)时，易发生不良反应,应用时常须进行血药浓度监测。6/16/202114药理学第一节平喘药支气管扩张药-吸入性抗胆碱药*药物：异丙托溴铵、氧托溴铵、泰乌托品*对气道平滑肌有一定的选择作用。单独或与硫酸沙丁胺醇联合应用均可奏效，比短效β2受体激动药起效慢，对β2受体激动药耐受的病人有效。*对老年性哮喘尤为适用，亦用于治疗β受体被阻

7、断药引起的支气管痉挛。6/16/202115药理学第二节抗炎平喘药*抗炎性平喘药通过抑制气道炎症反应，可以达到长期防止哮喘发作的效果。*该类药物已成为平喘药中的一线药物。6/16/202116药理学第二节抗炎平喘药糖皮质激素*糖皮质激素（glucocorticoids）用于哮喘的治疗已有50年历史。*它们是抗炎平喘药中抗炎作用最强，并有抗过敏作用的药物。*长期应用糖皮质激素治疗哮喘可以改善病人肺功能、降低气道高反应性、降低发作的频率和程度，改善症状，提高生活质量。6/16/202117药理学第二节抗炎平喘药哮喘时糖皮质激素

8、两种给药方式*全身用药：包括口服与注射给药。全身给药易引起较多的严重不良反应。*吸入给药：在气道内可获得较高的药物浓度，充分发挥局部抗炎作用，并可避免或减少全身性药物的不良反应。*吸入剂型糖皮质激素是目前最常用的抗炎性平喘药。6/16/202118药理学第二节抗炎平喘药常用的吸入用糖皮质激素*丙酸倍氯米