《静脉用降压药》PPT课件

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1、常用静脉降压药的分类肾上腺素能受体拮抗剂（乌拉地尔、酚妥拉明）血管扩张剂（硝普钠、硝酸甘油）钙通道阻滞剂（尼卡地平、地尔硫卓）作用机制药代动力学优势、应用范围注意事项用法与用量乌拉地尔作用机制一种选择性α1受体阻滞剂，且有外周和中枢双重降压作用。外周扩张血管作用主要通过阻断突触后α1受体，使外周阻力显著下降而扩张血管。中枢作用则通过激活5-羟色胺-1A受体，降低延脑心血管调节中枢的交感反馈而起降压作用。药代动力学血浆清除半衰期2.7（1.8-3.9）小时，蛋白结合率80%。50-70%的乌拉地尔通过肾脏排泄，其余由胆道排出。排泄物中约10%为药物

2、原形，其余为代谢物。主要代谢物为无抗高血压活性的药物羟化形式。优势1.中枢和外周双重作用机制，降压同时不增加心率2.起效迅速＜3-5min，可静脉滴注及静推3.降压同时不影响颅内压，不影响肾血流，改善心功能4.没有严重的不良反应，偶见头晕、恶心适用于大多数高血压（包括高血压危象、重度和极重度高血压以及难治性高血压）用法与用量1.静脉注射缓慢静注10-50mg乌拉地尔，监测血压变化，降压效果通常在5分钟内显示。若效果不够满意，可重复用药。2.持续静脉点滴或使用输液泵本品在静脉注射后，为了维持其降压效果，可持续静脉点滴。静脉输液的最大药物浓度为每毫升

3、4mg乌拉地尔。输入速度根据病人的血压酌情调整。初始输入速度可达2mg/min，维持给药速度为9mg/h。酚妥拉明作用机制：非选择性α-受体(α1、α2)阻滞剂。可阻断血管平滑肌α1受体，直接扩张血管的作用，使外周阻力降低，血压降低。此外酚妥拉明还能兴奋心脏，使心肌收缩力增强，心率加快，心输出量增加（这是对高血压不利的）。这种兴奋作用一部分是由于血管舒张、血压降低，反射性地兴奋交感神经引起的，一部分是由于阻断神经末梢突触后膜α2受体，从而促进去甲肾上腺素的释放，激动心脏β1受体的结果。药代动力学肌肉注射20分钟血药浓度达峰值，持续30-45分钟；

4、静脉注射2分钟血药浓度达峰值，作用持续15-30分钟。静脉注射的半衰期(t1/2)约19分钟。主要肝脏代谢，静脉注射后，一次给药量的13%以原形自尿排出。优势、应用1.拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤，对正常人或原发性高血压患者的血压影响甚少2.能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低，左心室舒张末压和肺动脉压下降，心搏出量增加，可用于治疗心力衰竭（不能代替强心苷）3.预防和治疗因静脉注射去甲肾上腺素外溢而引起的皮肤坏死注意事项1.有报道指出，使用本品可出现心肌梗死、脑血管痉挛和脑血管疾病，心绞痛、心肌梗死、冠状动脉供血不足患者慎用。2.进行酚妥

5、拉明实验时，在给药前、静脉注射给药后至3分钟内每30秒钟、以后7分钟内每分钟测一次血压，或在肌肉注射后30～45分钟内每5分钟测一次血压。3.过量引起低血压时，可静脉内滴注去甲肾上腺素，但不宜用肾上腺素，以免血压进一步降低。用法与用量成人常用量：(1)酚妥拉明试验：静脉注射5mg，也可先注入2.5mg，若反应阴性，再给5mg，如此则假阳性的结果可以减少，也减少血压巨降的危险性。(2)防止皮肤坏死：在每1000ml含去甲肾上腺素溶液中加入本品10mg静脉滴注，作为预防之用。已发生去甲肾上腺素外溢，用本品5～10mg加10ml氯化钠注射液作局部浸润，

6、此法在外溢后12小时内有效。(3)嗜铬细胞瘤手术：术前1～2小时静脉注射5mg，术时静脉注射5mg或滴注每分钟0.5～1mg，以防肿瘤手术时肾上腺素大量释出。(4)心力衰竭时减轻心脏负荷：静脉滴注每分钟0.17～0.4mg。硝普钠作用机制属于硝基血管扩张药物，所含亚硝基在血管平滑肌内代谢产生一氧化氮（NO），激活鸟苷酸环化酶增加血管平滑肌内cGMP水平，减少Ca2+内流，舒张血管，同时扩张动脉和静脉，降低前负荷及后负荷。药代动力学静滴后立即达血药浓度峰值，其水平随剂量而定。硝普钠可迅速代谢为氰化物和硫氰酸盐，氰化物也可以在肝内代谢为硫氰化物或与维

7、生素B12的代谢过程。硫氰化物可被肾脏代谢。本品给药后几乎立即起作用并达作用高峰，静滴停止后作用维持1～10分钟。肾功能正常者半衰期为7天(由硫氰酸盐测定)，肾功能不良或血钠过低时延长，经肾排泄。（出现氰化物中毒，应立即停止硝普钠的静滴，如果氰化物血中浓度很高，或出现中毒的症状和体症，应静滴亚硝酸钠和硫代硫酸钠治疗）优势、应用速效、短效、降压效果明显，适用于高血压急症，也用于外科麻醉期间进行控制性降压以及急性心力衰竭，包括急性肺水肿。注意事项1.本品对光敏感，溶液稳定性较差，滴注溶液应新鲜配制并注意避光2.药液有局部刺激性，谨防外渗3.下列情况慎

8、用：脑卒中-增加颅内压减少脑血流灌注；冠心病-冠状动脉供血不足；甲状腺功能不全-硫氰酸盐抑制碘的摄取与结合；肺功能不全-加重低氧血症；肾