药剂学课件7第七章：气雾剂

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1、第七章气雾剂、喷雾剂与粉雾剂本章主要内容概述（气雾剂的概念、肺部吸收）喷雾剂（概念等）吸入粉雾剂（概念等）气雾剂的概述（特点、分类）气雾剂的组成（常用抛射剂等）气雾剂的制备（处方类型、抛射剂的填充方法等）第一节概述一、气雾剂、喷雾剂与粉雾剂（aerosols、sprays、powderaerosols）系指药物经特殊的给药装置给药后，进入呼吸道深部、腔道粘膜或皮肤发挥全身或局部作用的一种给药系统。第一节概述气雾剂(aerosols)※系指含药溶液、乳状液或混悬液与适宜抛射剂封装于具有特制阀门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的

2、压力将内容物呈雾状喷出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。气雾剂(aerosol)粒径：50μm以下喷出状态：细雾状气溶胶、烟雾状、泡沫状或细流治疗作用：局部作用：皮肤、腔道全身作用：肺部吸入吸收类似制剂喷雾剂（sprays）系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特定的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声振动或其他方法将内容物呈雾状物释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。类似制剂吸入粉雾剂（powderaerosolsforinhalation）系指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊

3、或多剂量贮库形式，采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂，又称干粉末吸入剂（drypowderinhalers，DPI）1.弹簧杆2.主体3.致孔针4.不锈钢弹簧节5.药物胶囊6.扇叶推进器7.口吸器※二、气雾剂的肺部吸收喷出物到达肺部的路线气管→支气管→肺泡管→肺泡嚢粒子径――――――――――-由大到小顺序60μm---------------6μm----2μm以下、0.5μm粒子过小会随呼气而排出·（一）肺部吸收特点小大大中小注﹥60μm﹤6μm﹤2μm巨大的肺泡表面积丰富的毛细血管：表面积大，血流量

4、大极小的转运距离：肺泡囊壁由单层细胞组成，与毛细血管壁的距离0.5～１μm个数：3亿~4亿总表面积：70~100m2（体表面积的25倍）速效性的原因？药物到达肺泡囊即可快速显效·1．呼吸的气流①支气管以下部位的气流速度逐渐减慢，多呈层流状态，易使药物细粒沉积②药物的分布与呼吸量及呼吸频率有关通常粒子的沉积率与呼吸量成正比与呼吸频率成反比（二）影响药物在呼吸系统分布的因素2．粒子的大小·肺部局部作用――３～10um发挥全身作用――0.5～５um＜0.5um可随呼气排出。（二）影响药物在呼吸系统分布的因素3.药物的性质1）药物最好

5、能溶解于呼吸道的分泌液中－－否则成为异物，对呼吸道产生刺激。2）分子量――小分子的药物容易吸收3）脂溶性－―油水分配系数大的药物吸收快若药物吸湿性大，微粒通过湿度很高的呼吸道时会聚集增大，妨碍药物吸收。（二）影响药物在呼吸系统分布的因素注※一、特点优点：①具有速效和定位作用；②增加药物的稳定性；③使用方便；④生物利用度高；⑤给药剂量准确；⑥对创面的机械刺激性小。第二节气雾剂的概述缺点：①生产成本高；②抛射剂具有致冷效应，引起不适与刺激；③氟氯烷烃类抛射剂可致敏心脏，造成心律失常；④易爆炸、渗漏失效、肺部干扰因素多；※一、特点※

6、二、分类1．按分散系统分类a.溶液型·b.混悬型·c.乳剂型·（O/W型、W/O型）2．按医疗用途分类a．呼吸道吸入用（局部作用or全身作用）b．皮肤和粘膜用··c．空间消毒用·3．按相组成分类a.二相气雾剂b.三相气雾剂Ⅰ）O/W乳剂型Ⅱ）W/O乳剂型Ⅲ）混悬型※二、分类溶液型气相（P）液相（P+D）按相组成分类：抛射剂的蒸气抛射剂＋药物形成的溶液a.二相气雾剂气相（P）液相（O/W）O:P(+D)W:水(+D)内相蒸发泡沫状①O/W乳剂型喷射为泡沫状　－－　泡沫气雾剂ｂ．三相气雾剂（三类）油相(内）水相（外）②W/O乳剂型

7、喷射时为液流W:水(+D)气相（P）液相（W/O）O:P(+D)外相蒸发液流油相（外）水相（内）ｂ．三相气雾剂（三类）③混悬型喷出物为细粉状－－粉末气雾剂气相（P）液相（S/O）S:DO:P外相蒸发烟雾状ｂ．三相气雾剂（三类）延长药物在肺部滞留时间的制剂学方法制剂学方法：如采用脂质体、复合物、微球等制剂学方法来延长药物在肺部的滞留时间，可缩短研究周期，减少经费投入，是目前国外大制药公司热衷的研究课题。其他方法：如新的化合物的寻找，制备前体药物而增加药物的脂溶性等第三节气雾剂的组成药物及附加剂、抛射剂、阀门系统、耐压容器1.氟氯

8、烷烃类氟里昂（Freon，CFCs）2.碳氢化合物丙烷、正丁烷和异丁烷3.压缩惰性气体ＣＯ2Ｎ2ＮＯ等一、抛射剂（propellants）·燃烧！爆炸！高压、爆炸！易燃易爆，不宜单独使用，常与氟氯烷烃合用液化后的沸点低，常压下的蒸汽压过高，对容器的耐压性能要求较高；压力容易迅