抗菌药物分类头孢分代资料

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1、抗菌药物分类一、β-内酰胺类(一)青霉素类青霉素G、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素(阿莫西林、阿莫仙)、苯唑青霉素等。(二)头孢菌素类第一代头孢菌素(开发年代1962—1970,代表药物为头孢唑林):头孢噻吩钠(先锋1)、头孢噻啶(先锋2)、头孢氨苄(先锋4)、头孢唑林(先锋5)、头孢拉定(先锋6)、头孢羟氨苄(先锋9)、头孢匹林、头孢硫脒、头孢来星 、头孢曲嗪、头孢沙定、头孢替唑、头孢乙腈第二代头孢菌素(开发年代1970—1976,代表药物为头孢呋辛,头孢呋肟):头孢呋辛钠、头孢呋辛酯(头孢呋肟)、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、、头孢西丁、头孢丙烯、头孢尼西、头孢雷特(别名头孢氨甲苯唑,

2、头孢来尼、氨苄唑头孢菌素,抗菌性质与第二代头孢菌素相近,主要用于革兰阴性菌感染,注意事项参见头孢孟多)、头孢孟多、头孢布宗钠(为头霉素衍生物,其抗菌作用与头孢美唑近似。系广谱抗生素,特别是对大肠杆菌、克雷伯菌属、柠檬酸菌属、肠杆菌属、沙雷菌属和吲哚阳性变形杆菌有良好的抗菌力;对各种细菌产生的β-内酰胺酶极为稳定,对β-内酰胺酶产生菌也有强大的抗菌作用。头孢拉宗钠对假单胞菌无效。头孢拉宗钠与其它头孢菌素类作用机制相似,主要是通过抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用)。第三代头孢菌素(开发年代1977—1984,代表药物为头孢噻肟):头孢噻肟钠、头孢哌酮钠(先锋必)、头孢哌酮-舒巴坦、头孢哌

3、酮钠他唑巴坦钠、头孢他啶、头孢曲松、头孢克肟、头孢唑肟头孢甲肟头孢匹胺头孢替坦头孢泊肟酯头孢他美酯头孢地秦头孢噻腾头孢地尼头孢特仑头孢拉奈拉氧头孢头孢布烯头孢米诺头孢罗齐、头孢布坦氟莫头孢、头孢磺啶、头孢米诺(为头霉素衍生物,由半合成法制取,其作用性质与第三代头孢菌素相近,制成品为七水合物。对大肠杆菌、链球菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、拟杆菌等有抗菌作用。头霉素类有较强的抗β-内酰胺酶性能。本品尚对细菌壁中肽聚糖生成脂蛋白起妨碍作用)、头孢特仑、拉氧头孢(半合成的氧头孢烯类抗生素,抗菌性能与第三代头孢菌素相近,抗菌谱与头孢噻肟近似,对多种革兰阴性菌有良好的抗菌作用。大肠杆菌、流感杆菌

4、、克雷白杆菌、各型变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌等常对该品高度敏感。对厌氧菌有良好的抗菌作用。此外,由于该品的耐β-内酰胺酶的性能强,微生物对该品很少发生耐药性)。头孢比四唑第四代头孢菌素(开发年代1985至今,代表药物为头孢吡肟):第四代头孢菌素有头孢派姆、头孢克定、头孢克列定、头孢唑南、头孢妥仑酯片、头孢吡肟(别名头孢匹美)、头孢匹罗 头孢噻利、头孢唑兰第五代头孢菌素:头孢洛林酯(ceftarolinefosamil,商品名Teflaro)2010年10月29日获得美国FDA批准上市(三)其他内酰胺类抗生素单环β-内酰胺类抗生素氨曲南、泰能、美罗培南、亚胺培南、康彼宁的

5、分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。 二、氨基糖甙类依替米星、链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 三、四环素类二甲胺四环素、盐酸多西环素、四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 四、氯霉素类包括氯霉素、甲砜霉素等。 五、大环内脂类阿奇霉素、克拉霉素、红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等。六、喹诺酮类

6、诺氟沙星(,氟哌酸)、氧氟沙星(氟嗪酸)、左氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星(氟啶酸,吡哌酸)、西诺沙星(和甲恶喹酸)、诺氟沙星(氟哌酸)、氧氟沙星(氟嗪酸)、左氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星(氟啶酸)、环丙沙星、洛美沙星、甲磺酸曲伐沙星、盐酸克林沙星等七、作用于G+细菌的其它抗生素如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。八、作用于G菌的其它抗生素如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 九、抗真菌抗生素特比萘芬、伊曲康唑、氟康唑、如灰黄霉素。 十、抗肿瘤抗生素如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 十一、具有免疫抑制作用的抗生素环孢霉素。各代头孢菌素的特点与对比头孢类抗

7、生素是临床常用的高效抗生素,其特点为抗菌谱较广,对厌氧菌有高效;引起变态反应一般比青霉素低,约为青霉素的1/4,特别是引起过敏性休克的病例比青霉素少,使用较安全;对及各种细菌产生的β-内酰胺酶,比多数半合成青霉素稳定;它的作用机制和青霉素类相同,也是阻碍转肽化作用,抑制细菌细胞壁的生成,以达到杀菌目的。依其对β-内酰胺酶的稳定性及其开发年代,可分为4类,即第一至第四代头孢菌素。 第一代头孢菌素为(60年代及70年代初开发):耐青霉素酶,对革兰阳性菌包括对青

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