头孢菌素类抗菌药物简介

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1、头孢菌素类抗菌药物简介湖南中医药大学第一附属医院药学教研室肖望重1.定义与结构2.抗菌机理与特点3.分类与临床应用主要内容4.不良反应β-内酰胺类抗生素指化学结构中含有β-内酰胺环的一类抗生素，包括青霉素类、头孢菌素类及非典型β-内酰胺类。定义与结构头孢菌素类抗菌谱广；杀菌力强；过敏反应较少；主要经肾脏排泄与青霉素部分交叉过敏性；定义：是一类广谱半合成抗生素，其母核由头孢菌素C裂解获得的7-氨基头孢烷酸构成。定义与结构[抗菌作用机制]抑制细胞壁合成，属繁殖期杀菌剂与氨基糖苷类（静止期杀菌剂）协同抗菌抗菌机理头

2、孢噻吩头孢氨苄头孢羟氨苄头孢唑林头孢拉定头孢孟多头孢西丁头孢克洛头孢呋辛头孢丙烯头孢噻肟头孢他啶头孢曲松头孢克肟头孢甲肟头孢哌酮头孢吡肟头孢克定头孢噻利第1代第2代第3代第4代[头孢菌素类分类]分类与临床应用第一代头孢菌素对G+菌包括对青霉素敏感菌及对青霉素耐药的产酶金葡菌的抗菌作用优于第二、三代头孢菌素；对G-菌的作用较弱；对铜绿假单胞菌和厌氧菌无效；对青霉素酶稳定，但对G-菌产生的β-内酰胺酶不稳定；某些品种有不同程度的肾毒性。[特点]分类与临床应用(二)第二代头孢菌素对G+菌的作用等同或稍弱于第一代头孢

3、菌素；对G-菌的抗菌作用明显增强，对奈瑟菌属及厌氧菌均有效；对铜绿假单胞菌无效；对多种β-内酰胺酶较稳定；肾毒性比第一代头孢菌素低。[特点]分类与临床应用(三)第三代头孢菌素对G+菌的抗菌作用不如第一、二代；对G-杆菌有强大抗菌作用，明显超过第一、二代；对铜绿假单胞菌、厌氧菌、消化球菌等有不同程度抗菌作用；对G-菌产生的β-内酰胺酶稳定；组织穿透力强，体内分布广，脑膜有炎症时在脑脊液中能达到有效药物浓度；对肾脏较弱。[特点]分类与临床应用(四)第四代头孢菌素抗菌谱更广，对G-菌、G+菌作用优于第三代，对某些三

4、代头孢菌素耐药菌有抗菌活性(但对MRSA和MRSE无效)；对大多数厌氧菌有抗菌活性；对β-内酰胺酶(包括青霉素酶和头孢菌素酶)高度稳定；几乎无肾毒性[特点]分类与临床应用第1代G+强于第二、三代。G-弱或无效第2代第3代第4代G+与第一代相似或稍差。G-明显有效(大肠埃希菌、肺炎克氏菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌、卡他布兰汉菌属等)G+弱于前两代头孢噻肟对金葡菌、化脓性链球菌作用与第一代相当。G-强于前两代。(肠杆菌属、沙雷菌属、淋球菌等)G+杀菌。G-杀菌。对耐甲氧西林金葡菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌无效。[头孢

5、菌素类抗菌谱]分类与临床应用第1代无效第2代第3代第4代部分有效头孢他啶头孢哌酮无效有效[抗铜绿假单孢菌活性]分类与临床应用第1代第2代第3代第4代敏感菌所致的肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染重症感染(如败血症、脑膜炎、肺炎)危及生命严重感染（肺炎、菌血症、败血症、腹膜炎和胆囊炎等）耐药金葡菌感染口服用于轻中度感染[临床应用]分类与临床应用第1代第2代第3代第4代肾毒性降低肾毒性较轻无肾毒性二重感染大剂量使用肾毒性二重感染二重感染过敏反应，偶有过敏性休克,与青霉素部分交叉过敏性其他不良反应（1）胃肠道反应（2

6、）凝血酶原减少、血小板减少或功能不良（3）双硫仑样反应[不良反应]不良反应双硫仑的作用机制乙醇乙醇脱氢酶乙醛乙醛脱氢酶乙酸枸椽酸循环水和二氧化碳乙醛是毒性物质，可与体内一些蛋白质、磷脂、核酸等呈共价键结合，破坏这些物质失活,表现出双硫仑样反应的症状。（–）甲硫四氮唑侧链小知识课后思考：实例分析：【病史摘要】男，3岁，因“发热、咳嗽2天”就诊。无药物过敏史。诊断：急性支气管炎。【处方】注射用头孢曲松0.5g/次静滴Qd注射用青霉素钠100万U静滴Q12h