8-9.抗胆碱药

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1、抗胆碱药Cholinoceptorblockingdrugs抗胆碱药CholinoceptorblockingdrugsM胆碱受体阻断药（M-receptorblockingdrugs）N胆碱受体阻断药（N-receptorblockingdrugs）胆碱受体阻断药分为:M-胆碱受体阻断药M1胆碱受体阻断药：阿托品、哌仑西平M2胆碱受体阻断药：阿托品、tripitramineM3胆碱受体阻断药：阿托品、达非那新N-胆碱受体阻断药NN胆碱受体阻断药：神经节阻断药（美加明）NM胆碱受体阻断药：骨骼肌松弛药（筒箭毒碱）抗胆碱药M胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药：阿托品类

2、生物碱含阿托品类生物碱的主要植物颠茄Belladonna颠茄BelladonnaM胆碱受体阻断药阿托品类生物碱含阿托品类生物碱的主要植物曼陀罗抗胆碱药M胆碱受体阻断药抗胆碱药M胆碱受体阻断药阿托品类生物碱茛菪M胆碱受体阻断药含阿托品类生物碱的主要植物M胆碱受体阻断药含阿托品类生物碱的主要植物东茛菪W.JIN抗胆碱药M胆碱受体阻断药阿托品类生物碱化学结构抗胆碱药M胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药第一节阿托品及阿托品合成代用品（M胆碱受体阻断药）1.阿托品及阿托品类生物碱：阿托品山莨菪碱东莨菪碱樟柳碱阿托品（Atropine)DrugReceptorInterac

3、tion作用机制：竞争性阻断M胆碱受体，超剂量也可阻断NN胆碱受体拮抗药(antagonist)：有亲和力但无效应力(a=0)的药物。竞争性拮抗药（competitiveantagonist)：与激动药互相竞争同一受体，可使激动药的量效曲线平行右移。抗胆碱药M胆碱受体阻断药阿托品类生物碱抗胆碱药M胆碱受体阻断药阿托品类生物碱有亲和力，内在活性非常小，不产生激动作用。对外源性ACh作用强。对M-R高选择性，但对亚型选择性低。大剂量对NN、α1-R也有阻断作用。作用特点药理作用腺体：：抑制多种腺体分泌平滑肌：松弛多种平滑肌心脏：兴奋眼：扩瞳、升眼压、调视麻痹M受体阻

4、断作用大剂量直接扩血管作用中枢兴奋作用抗胆碱药M胆碱受体阻断药阿托品类生物碱阿托品作用广泛，各个器官对其敏感性也不同，依剂量增加出现以下作用：抑制腺体（唾液腺、汗腺、支气管腺、消化腺等）分泌眼：扩瞳、升眼压、调节麻痹松弛各种平滑肌（胃肠道、膀胱、支气管平滑肌等）解痉挛作用明显兴奋心脏：心率及房室传导速度加快血管：大剂量直接扩血管，引起皮肤潮红。中枢神经系统：小量无明显作用、用量增加轻度兴奋、中毒量引起运动失调、幻觉、谵妄等。（1）散瞳瞳孔括约肌虹膜瞳孔瞳孔开大肌副交感神经支配交感神经支配睫状神经节（2）升眼压巩膜静脉窦角膜小梁网（滤帘）虹膜晶状体睫状体前房（3

5、）调节麻痹临床应用解除平滑肌痉挛：胃肠绞痛，膀胱刺激症状抑制腺体分泌：(1)用于全身麻醉前给药(2)用于严重的盗汗及流涎症眼科：(1)虹膜睫状体炎，与缩瞳药联合应用(2)验光配眼镜(3)眼底检查抗心律失常：治疗迷走神经过度兴奋所引起的窦性心动过缓；窦房阻滞；房室传导阻滞抗休克：感染中毒性休克，对休克伴有高热或心率过快者不宜应用。解除有机磷酸酯中毒及某些毒蕈中毒为什么阿托品的平喘作用在临床应用是受限制的？不良反应禁忌症青光眼、前列腺肥大、反流性食管炎、幽门梗阻、心梗、心动过速常见不良反应：口鼻咽喉干燥；出汗减少；视力模糊；心悸；皮肤干燥潮红；眩晕；排尿困难；便秘阿

6、托品中毒解救：主要为对症治疗。排出毒物，并用毒扁豆碱反复静脉注射。明显中枢兴奋可用地西泮。W.JIN阿托品用量与药物作用用量药物作用0.5mg1.0mg2.0mg5.0mg10.0mg心率轻度减慢、口内轻度干燥、出汗抑制口内干燥明显、口渴、心率加速、瞳孔轻度散大。心动过速、显著口内干燥、散瞳、近视困难。上述症状均更加显著。语言障碍、吞咽困难、不安乏力、头痛、皮肤干燥、热感、排尿困难、肠运动减弱除上述症状外,步行失调、不安、兴奋、幻觉、谵妄、昏睡其它阿托品类生物碱山茛菪碱anisodamineM受体阻断作用较弱、不能通过BBB。主要用于抗休克。东茛菪碱scopol

7、amine外周作用与阿托品类似；中枢作用与阿托品不同，呈抑制作用；主要用于麻醉前给药、防治晕动病等。阿托品的人工合成代用品后马托品：眼科散瞳用（作用快、持续短）；普鲁本辛：消化性溃疡治疗用。山莨菪碱（Anisodamine，654-2）药理作用：对平滑肌痉挛和心血管系统的作用较阿托品弱；对眼和腺体的作用仅为阿托品的1/20〜1/10；中枢兴奋作用弱；对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高，可缓解微血管痉挛，改善微循环。临床应用感染性休克（广泛替代阿托品）、内脏平滑肌绞痛。M受体阻断作用较弱、不能通过BBB特点：抑制腺体分泌的作用较阿托品强散瞳和调节麻痹作用迅速，消失

8、快抑制中枢神经系统作用强