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1、第-期李欣：盐酸纳洛酮的药理作用和临床应用第,B卷盐酸纳洛酮的药理作用和临床应用李欣（宜春市人民医院，江西宜春!!"###）!［关键词］盐酸纳洛酮；药理作用；临床应用［中图分类号］$%"&［文献标识码］’［文章编号］&"(&)!*#+（,##!）#-)##*%)#,盐酸纳洛酮（./01213456781950:8:74，商品名度为吗啡的&"倍，约B#I的纳洛酮与血浆白蛋白./89/3简称纳洛酮.+），为羟二氢吗啡酮的衍生结合，作用时间维持-BC%#分钟，注射后-*C(,物，是阿片受体（1;:/<48494;<18）纯拮抗剂而无激小时约"BI从尿
2、中排出，人血浆半衰期为"#分动活性，与阿片受体的亲和力大于吗啡和脑啡呔，钟=能竞争性地阻止并取代阿片样物质与受体的结合，&AB临床药理纳洛酮作用均与其拮抗内源性或外解除阿片类药物中毒症状，并能迅速诱发阿片成瘾源性阿片有关=临床常规剂量为#A-C#A*@D，&,者的戒断症状=&%"#年由>4?5@/3首先合成，&%(&岁以下儿童#A,@D，皮下、肌肉、静脉、气管内给年美国开始应用于阿片类药物及其它麻醉镇静药中药均可采用，且无明显副作用=孟庆林及J/?:3?F:毒的抢救=国内&%*!年由军事医学科学院毒物药曾采用双盲法给药观察纳洛酮对人的反应，结果
3、表物研究所合成，并由其附属的北京四环制药厂生明，纳洛酮没有引起行为改变和精神症状；也未引产=现就该药的药理作用和临床应用简述如下=起吗啡样主观效应，常用剂量不产生身体依赖，没有滥用之可能，且能对阿片依赖者催瘾［&］!药理作用与药代动力学=［,］报道了纳&A&药理作用纳洛酮化学结构与吗啡极为相似，&A"其他相关临床基础研究>/743等仅在.)乙烯丙基取代甲基，"位羟基变为酮基=洛酮能阻滞内啡呔，改善休克动物的心、肺功%)其与阿片受体产生特异性结合，其亲和力大于吗啡能和存活时间；K4<48?等［!］研究认为纳洛酮可逆转和脑啡呔，是阿片受体的纯拮抗剂
4、=应激状态，释放内啡呔所致的低血压；常高峰%)等［-］研究认为急性脑缺血时，脑组织内啡呔和&A,毒性常用剂量无明显药理反应和毒性=动物%)毒性提示，小白鼠皮下及静脉注射半数致死量分别强啡呔’的含量增加A为,(*A(（,B,A"C!#(AB）和&&"A&（&&#A*C&,&A(）"盐酸纳洛酮的临床应用@DEFD=口服&###@DEFD也未见任何反应，通过动近十多年来，纳洛酮已广泛地应用临床，特别物毒性和生殖实验表明，无致癌、致突变、致畸胎对于阿片类药物，镇静催眠类药物，酒精中毒，复等毒性作用=合麻醉催醒，新生儿窒息，脑梗死，急危重症等的&A!实验
5、药理纳洛酮是GF!"受体竞争性拮抗剂，急救中效果显著，引起了国内外临床医师的极大兴其竞争性拮抗阿片作用是使阿片激动剂的量效曲线趣=平行右移，对#受体作用最强，在动物标本上，纳,A&急性中毒急救的应用近&#多年国内、外应洛酮与受体的解离常数,!3H，但与$、!受体的用纳洛酮救治阿片类药物，镇静催眠类药物，酒精#解离常数为,#C!#3H=纳洛酮无激动活性，因此中毒等取得较显著的临床疗效=能取消激动剂的药理作用=纳洛酮单独应用治疗剂,A&A&阿片类药物中毒阿片类药物常见的有海洛量，无明显的药理反应和毒性作用，在较大剂量才因、盐酸二氢埃托啡、吗啡、美沙
6、酮等=中毒表现对呼吸和循环系统产生轻微影响=为昏迷、瞳孔极度缩小，呼吸高度抑制，肺、脑水&A-药代动力学纳洛酮脂溶性高，并迅速分布全肿；中毒机制：抑制大脑皮层及延髓呼吸中枢血管身，尤以脑、心、肺、肾为高，透过血脑屏障的速运动中枢；救治方法除了保持呼吸道通畅，有效通!收稿日期：,##,)#(),#作者简介：李欣（&%(")），女，江西吉安人，药师，主要从事药房调剂和研究工作=万方数据·*%·第#期宜春学院学报（自然科学）第*1卷气和对症处理外，应用特效药纳洛酮静注和肌注，察，结果证明，早期应用大剂量纳洛酮能明显降低依病情轻、重用!"#$%"&’(
7、不等)急性颅脑损伤患者的死亡率、促进脑神经功能恢*"%"*镇静催眠类药物中毒非阿片类中枢镇静催复、改善远期生活质量状况、并且具有相当可靠的眠药急性中毒可致呼吸抑制，昏迷)单纯常规方法安全性［1］)起效时间慢，效果欠佳，如常规方法加纳洛酮清醒*"1其他内啡呔存在中枢神经系统和其他组织快，完全清醒时间&$%!小时，重度昏迷者清醒时中，参与调节机体功能)当机体处于应激状态时，间*#小时以内)给药方法：轻度中毒用纳洛酮!"#大量释放的内啡呔与阿片受体结合，而产生广泛的$!"+’(,-，中度中毒!"+$%"*’(,-；重度中毒：生理病理反应)由于纳洛酮是
8、阿片受体的强拮抗%"*$*’(,-)剂，可阻断内啡呔的作用)因此，在许多急危重症*"%".急性酒精中毒国家卫生部%//#年批准了纳急救中，如心、肺、脑
