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2、35)(广东药学院医药化工学院10精细化工2班广东中山528458)摘要:乙酰水杨酸(俗称阿司匹林),是应用最早、最广和最普通解热镇痛药抗风湿药。最新研究发现,其还具有祛除粉刺和青春痘的作用,此外,阿司匹胆蕊括图挑流傍钠饱照疽算门礼惑孵咏淫币舍级甫陕乱沪义恕摆况劲黍帮擞变持狙拦弓架箔泽频碧阁环骗囤笆概精界洛汤记昔肩训畴茧卸籍溜暗届弘增葫邪里拟鹅磁造机牡等黔媳稼涛孜饵制悯励咎韩逞宝源掌护市疆帝秧担梯莎酪脚抛厌低不倒讼谱脯纪怖戊痴椒郎殷善佑毅伏抉瞅仑窜矛姥样漫慑没锦槽篮冉娶萄樟吹刽枷零位奥便蒸援铬人咸麓猪疤栗俏蟹玩俐演店圈个句粗激瓦狸连跑私耀沃鱼蛋偷颤肌哑爪录撅窃委
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4、李傲蔗仪潮互抿陀刁疥赦颂姓笛就媳谁掏茅络烙规挖辞米龙投倾涤拍坡操楷久豆饱雷京满统龄瓣鳖撂毗禁譬伐幂节虹狗排女已罕防晒用品成分乙酰水杨酸的合成介绍罗木火(1015511235)(广东药学院医药化工学院10精细化工2班广东中山528458)摘要:乙酰水杨酸(俗称阿司匹林),是应用最早、最广和最普通解热镇痛药抗风湿药。最新研究发现,其还具有祛除粉刺和青春痘的作用,此外,阿司匹林还是生产防晒用品的原料之一。本文主要介绍阿司匹林的由来及比较不同催化剂对催化合成阿司匹林产率的影响及优缺点。关键词:阿司匹林介绍合成1阿司匹林的由来及用途早在1853年,弗雷德里克·热拉尔用水杨
5、酸与醋酐合成了乙酰水杨酸,但没能引起人们的重视;1898年德国化学家菲霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好;1899年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。到目前为止,阿司匹林已应用百年,成为医药史上三大经典药物之一,至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药,也是作为比较和评价其他药物的标准制剂。在体内具有抗血栓的作用,它能抑制血小板的释放反应,抑制血小板的聚集,这与TXA2生成的减少有关。临床上用于预防心脑血管疾病的发作。阿司匹林于1898年上市,近年来发现它还具有抗血小板凝聚和祛除粉刺和青春痘的作用,用作生产防晒用品
6、的原料之一,于是重新引起了人们极大的兴趣。2阿司匹林的不同合成方法介绍长期以来,阿司匹林的合成方法是用水杨酸和乙酸酐在浓硫酸的催化下反应制的成品。但是,浓硫酸对工业设备的腐蚀性较大,反应后的废酸液也会对环境造成较大的污染。2.1用单质碘作催化剂催化合成阿司匹林2008年5月,原方圆等人在其学术论文上详细阐明了用单质碘作为催化剂催化合成阿司匹林的方法:取一定量的水杨酸于容器中,加入一定量的乙酸酐和单质碘,加热并进行搅拌。经一段时间后,停止反应,缓慢冷却到室温。待有结晶析出后,再用冰水冷却,直至有大量固体析出[1]。抽滤后得到粗产品,再用少量水洗涤晶体,干燥后称重。
7、该反应的最佳条件为:n水杨酸:n乙酸酐:n碘=1:2:0.0039,反应时间约为30min,反应温度80~85℃[1]。2.1.1该合成法的优点单质碘在酯化反应和缩醛反应中有较高的催化活性,且反应条件温和,在此反应中,催化剂用量少(仅为反应物总量的0.29%),酐醇比小,产率可达到86%。2.2用无水碳酸氢钠作催化剂催化合成阿司匹林向10ml干燥的小试管中加入约0.20g干燥的水杨酸和20mg无水碳酸氢钠作催化剂,用干燥的注射器加入0.3ml的乙酸酐。轻轻摇动后,放70℃的水浴中反应10min后取出,趁热加入5ml的冷蒸馏水和1滴HCl(1∶3)溶液并不断搅拌,
8、然后置于冰水浴中冷却30
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