替格瑞洛临床应用新进展

《替格瑞洛临床应用新进展》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、心血管病学进展2016年5月第37卷第3期AdvCardiovascDis，May2016，Vol.37，No.3·235··综述·替格瑞洛临床应用新进展陈艳综述袁晋青审校(中国医学科学院阜外医院，北京100037)摘要阿司匹林联合氯吡格雷双联抗血小板治疗是急性冠状动脉综合征的基础治疗。氯吡格雷经肝酶激活起效，抗血小板作用因基因多态性而异。替格瑞洛是新一代非噻吩吡啶类抗血小板药，直接选择性与P2Y12受体结合，抑制腺苷二磷酸介导的血小板聚集。研究显示替格瑞洛抗血小板作用更强，改善急性冠状动脉综合征患者心血管结局且不增加主要出血风险，但

2、在PLATO研究美国人群和PHILO研究东亚人群中未见获益。现重点阐述替格瑞洛临床应用新进展。替格瑞洛在稳定性冠心病治疗中的定位尚需更多临床证据。关键词替格瑞洛;P2Y12受体拮抗剂;抗血小板治疗中图分类号R973;R541．4文献标志码ADOI10.16806/j.cnki.issn.1004-3934.2016.03.005TheUpdatesofTicagrelorUseinClinicalPracticeCHENYan，YUANJinqing(DepartmentofCardiology，CardiovascularInsti

3、tuteandFuwaiHospital，ChineseAcademyofMedicalSciences，Beijing100037，China)AbstractTheclinicalbenefitsofdualantiplatelettherapy(aspirin+clopidogrel)inthemanagementofacutecoronarydiseasearewellestablished．Clopidogrelrequireshepaticactivationandproducesvariableplateletinhib

4、itionbasedongeneticpolymorphisims．Ti-cagrelor，thememberofthenonthienopyridines，isanorallyactive，selectiveP2Y12receptorantagonist，therebyinhibitingADP-mediatedplateletresponse．Ticagrelorshowsgreaterplateletinhibitionimprovedcardiovascularoutcomesthanclopidogrel，whilehasa

5、comparablema-jorbleedingriskinthemanagementofacutecoronarysyndrome．WealsofindthelackofbenefitsinPHILOpopulationandthepatientserolledfromUSAinthePLATOstudy．Thisarticlefocusesontheupdatesofticagreloruseinclinicalpractice．Moredatarequiredtodefini-tivelypositionticagrelorin

6、themanagementofstablecoronaryheartdisease．KeywordsTicagrelor;P2Y12receptorantagonist;Antiplatelettherapy阿司匹林联合P2Y12受体拮抗剂双联抗血小板治1氯吡格雷的药效学特性疗是急性冠状动脉综合征(ACS)的基础治疗，能显著氯吡格雷是前体药物，口服进入机体后85%会被降低ACS患者严重不良心血管事件(MACE)的发生酯酶水解为无活性分子，仅剩的15%药物尚需依赖肝率。虽然阿司匹林+氯吡格雷为经典治疗方案，多项酶细胞色素(CYP)450

7、(如CYP2C19、CYP3A4)代谢，［1］研究已证实其有效性和安全性，然而随着氯吡格雷的成为活性产物发挥抗血小板作用。因此，氯吡格雷广泛应用，其抗血小板作用所产生的血小板反应多样起效时间会有所延迟，服用维持剂量的氯吡格雷5d性，即氯吡格雷抵抗问题也引发人们的关注。鉴于氯后方能达到最大血小板聚集抑制率(IPA)，药效因代吡格雷存在的局限性，新一代P2Y12受体拮抗剂始终谢酶(如CYP2C19)等位基因型的不同而存在较大的［1-2］为研发重点，其代表性药物替格瑞洛和普拉格雷的有个体差异(IPA11%～100%，平均77%)。在功能效性

8、证据也在不断积累，现重点讨论替格瑞洛的临床缺失等位基因携带者不良心脏事件发生率明显增加。应用新进展。此外，氯吡格雷活性代谢产物与P2Y12受体不可逆性基金项目:“十二五”国家科技支撑计划项目(2011BAI11B07);