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《抗癌药近20年开发状况》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。
1、抗癌新药近二十年开发现状癌症仍然是人类难对付的顽症之一，我国肿瘤引起的死亡率在所有病因中居第2位，占17.9%，且发病率呈上升趋势。在我国癌症发病率最高的是胃癌，其次是肺癌、肠癌、肝癌、乳腺癌等。药物治疗作为癌症治疗的主要手段之一，近年来进展迅速。据Scrip最新报道,美国正在加紧抗肿瘤新药的开发,目前正在开发的有315个,其中皮肤癌60个,乳腺癌58个,结肠癌35个,淋巴癌33个,实体瘤33个,与肿瘤有关的疾病32个,卵巢癌24个,头颈癌18个,肺癌16个,肾癌13个,胃癌10个,膀胱癌9个,多发性骨髓瘤8个,肉瘤8个,
2、肝癌7个,宫颈癌7个,成神经细胞瘤5个和其他癌40个。国内开发抗癌药物较活跃，上海原子核研究所已投资开发生产治疗癌症的放射性药物，浙江海正制药公司的阿霉素、丝裂霉素的生产已具相当规模，江苏扬子江制药厂建成了枸橼酸他莫昔芬生产线，杭州天目山制药厂在开发基因工程抗癌药，湖北黄石飞云制药有限公司在开发喜树碱、羟基喜树碱等系列抗癌药。1 1985年以来我国批准上市的抗癌新药见表1。表1 1985年以来我国批准上市的抗癌新药名称品种适应证1阿克拉霉素原料/注射剂白血病/实体瘤2吡柔比星注射剂抗癌3苦参素注射液抗癌4喃氟啶注射液抗癌5
3、枸橼酸他莫昔芬原料/片剂乳腺癌6喜树碱复方剂/软膏抗癌/银屑病7盐酸米托蒽醌原料/粉针剂/注射液淋巴瘤/乳腺癌8氨鲁米特原料/片剂癌症/皮质醇增生9卡莫氟原料/片剂消化道/乳腺癌10硫酸长春地辛原料/注射剂抗癌11卡铂原料/注射剂实体瘤12甲异啶原料/片剂慢性粒细胞白血病13血卟啉原料/注射液诊断治疗表浅癌14安吖啶原料/注射液急性白血病15异环磷酰胺原料/注射剂抗癌16氟他胺原料/片剂阻断雄激素受体，抗前列腺癌17依托泊甙胶囊抗小细胞肺癌18紫杉醇原料/注射液抗癌19维A酸胶囊急性早幼粒细胞白血病20氟尿嘧啶栓剂抗直肠癌
4、2 目前我国正在研究的抗癌新药 目前我国正在研究开发的抗癌新药有：脱氧氟苷（注射用四类新药，治疗急性早幼粒细胞白血病）、去氧氟尿苷（氟铁龙，四类新药）、FT-207脂肪乳（四类新药）、三甲曲沙（二类新药）等。3 前景广阔的抗癌新药3.1 伊立替康(irinotecan，Camptll,Topotecin) 由日本第一制药公司开发，1994年首先在日本上市，1995年在法国获准上市，上市剂型为注射剂，规格为40mg/2ml,100mg/5ml,适应证为小细胞和非小细胞肺癌及宫颈癌和卵巢癌，结直肠癌等适应证也在申请或临床研究
5、中。它是一种毒性较小的水溶性半合成喜树碱衍生物类拓扑异构酶-I抑制剂，为一前体药物，在体内进行脱酯化形成一个在体外比母体化合物作用强1000倍的代谢物SN-38。其对实体瘤有较强的作用，与阿霉素、长春新碱、顺铂等具有相似的作用。由于本药作用于拓扑异构酶-Ⅰ，因而和作用于拓扑异构酶-Ⅱ的抗癌新药无交叉耐药性，甚至合用可产生协同作用。临床研究表明，对标准治疗方案无效的卵巢癌、子宫癌和肺癌的总有效率为20%,对胰腺癌、胃癌、结直肠癌和非小细胞肺癌的有效率分别为19%，43%，50%和48%。本品有骨髓抑制和强烈的胃肠道不良反应，
6、因此使用时应注意。本品是近年来继紫杉烷类抗癌药紫杉醇和多西紫杉(docetaxel)之后开发的第二大类从植物中获得的抗癌药。3.2 雷莫司汀(ranimustine，Cymerine) 由日本田边制药公司开发，1987年首先在日本上市，上市剂型为注射用粉针剂，规格为50及100mg/支，每次剂量为50～90mg/m2,6～8周可注射1次，剂量视血象、年龄、症状而增减，用于成胶质细胞瘤、骨髓瘤、恶性淋巴瘤、慢性髓性白血病等。本品为亚硝脲类抗恶性肿瘤药物，分子结构中的氯乙基亚硝基脲基能引起烷基化及氨基甲酰化，故能与癌细胞的DN
7、A、蛋白质和RNA结合，高度抑制DNA的合成，且能断裂DNA单链。另外本品还抑制核糖体RNA的合成，从而抑制癌细胞的增殖并杀死癌细胞。临床研究表明，本品对慢性髓性白血病的完全缓解率为83%，而白消胺为68%。3.3 托瑞米芬(toremifene/Fareston) 由芬兰Farmos公司开发，1989年首先在芬兰上市，上市剂型为片剂，规格为20mg/片及60mg/片。本品为雌激素受体抑制剂，作用与他莫昔芬相似，但它在细胞核内的滞留时间明显长于他莫昔芬。本品对雌激素阳性的乳腺癌患者的有效率为50%，对转移性乳腺癌有明显疗效
8、，对子宫癌也有疗效。动物研究表明，本品在高剂量时不产生类似他莫昔芬的淋巴结增生或致瘤作用，本品60mg/d用于治疗乳腺癌和子宫癌，不良反应轻微。沈阳药科大学正在研制。3.4 多西紫杉(docetaxel，Taxotere) 由罗纳普朗克罗尔公司(RPR)开发，1995年已在墨西哥、南非被批准用于治疗乳腺
