药理学14抗高血压药

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1、抗高血压药物Antihypertensivedrugs湖北中医药大学药理学1简明标准正常血压:收缩压<130mmHg,舒张压<85mmHg1998年9月29日至10月1日,第七届世界卫生组织/国际高血压联盟的高血压大会在日本召开。高血压:在未使用抗高血压药物的情况下,收缩压大于、等于140毫米汞柱,舒张压大于、等于90毫米汞柱;既往有高血压史,目前正在使用抗高血压药物,现血压虽未达到上述水平,亦应诊断为高血压。目前我国已将血压升高的标准与世界卫生组织制订的标准统一。无论处于哪个年龄组,收缩压超过21.3kPa都会增加脑卒中、心肌梗塞和肾功

2、能衰竭的危险性和死亡率。21.3kPa(160mmHg)的收缩压是个危险的标志。2JNC(1997)及ISH/WHO(1999)正常血压:收缩压<130mmHg,舒张压<85mmHg高血压:第一级:收缩压140-159mmHg或舒张压90-99mmHg第二级:收缩压160-179mmHg或舒张压100-109mmHg第三级:收缩压≥180mmHg或舒张压≥110mmHg3抗高血压药物分类利尿药氢氯噻嗪-肾上腺素受体阻断药普萘洛尔钙拮抗药硝苯地平、氨氯地平血管紧张素转化酶抑制药卡托普利血管紧张素Ⅱ受体阻断药氯沙坦交感神经抑制药可乐定、莫索

3、尼定、利血平NN-受体阻断药美加明米噻吩血管平滑肌舒张药肼屈嗪、米诺地尔、二氮嗪、硝普钠4抗高血压药首选药利尿药-受体阻断药钙拮抗药血管紧张素转化酶抑制药血管紧张素Ⅱ受体阻断药5临床应用单用作为治疗轻度高血压的首选药。与其他抗高血压药,如-R阻断药、ACE抑制药、钙拮抗药、血管扩张药联合应用治疗各期高血压。黑色人种、肥胖、老年高血压患者降压反应较好小剂量氢氯噻嗪(12.5-25mg/次,1次/日)治疗高血压。应用特点价廉,不良反应少,较为安全。有效,不易产生耐受性,可单用或与其他抗高血压药合用氢氯噻嗪1、利尿药6普萘洛尔(Propra

4、nolol)〖药理作用〗阻断肾脏1-受体抑制肾素释放,阻碍肾素-血管紧张素-醛固酮系统对血压的调节抑制心肌收缩力,减慢心率,减少心排出量阻断突触前膜-受体,使交感神经末梢释放去甲肾上腺素减少作用于中枢-受体,改变中枢性血压调节机制2、-Rantagonists临床应用对年轻高血压患者、心排出量及肾素活性偏高者疗效较好心肌梗死后患者、高血压伴心绞痛、焦虑症7〖不良反应〗中度升高血浆三酰甘油,降低HDL,不改变血浆总胆固醇。内在拟交感活性的-受体阻断药,兼有-受体阻断作用的-受体阻断药,如拉贝洛尔对血脂质代谢无显著影响。突然停药

5、使心绞痛加剧,甚至诱发急性心肌梗死支气管哮喘、心动过缓或房室传导阻滞者,胰岛素依赖型糖尿病患者应避免使用。2、-Rantagonists普萘洛尔(Propranolol)8选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上的Ca2+通道进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度,从而影响细胞功能的药物。钙拮抗药3、calciumchannelblockers(calciumantagonists)93、calciumchannelblockers(calciumantagonists)10Ca2+是体内重要的阳离子,具有多种生理功能细胞整合、血液凝固、心脏搏动肌肉

6、收縮、递质释放、腺体分泌——钙拮抗药作用广泛的基础钙离子3、calciumchannelblockers(calciumantagonists)A.选择性钙通道阻滞药苯烷胺类:维拉帕米等双氢吡啶类:硝苯地平,尼莫地平,非洛地平,氨氯地平等地尔硫卓类:地尔硫卓等B.非选择性钙通道阻滞药氟桂利嗪类:氟桂利嗪氟多利嗪普利拉明类:普尼拉明其它类:哌克昔林等钙拮抗药的分类(WHO)11药理作用对心肌的作用⑴负性肌力作用:⑵负性频率,负性传导⑶对缺血心肌的保护作用:(4)逆转心室重构(非短效制剂)3、calciumchannelblockers(ca

7、lciumantagonists)舒张血管平滑肌保护血管内皮细胞抑制血小板的聚集抑制血小板Ca2+内流所致增加红细胞变形能力降低血液黏滞度,降低红细胞内Ca2+所致松弛其他平滑肌如支气管、肠道、子宫、输尿管等高血压:心绞痛心律失常肥厚性心肌病:慢性心功能不全用途12临床应用可单用,或与其他抗高血压药合用。对老年人、黑色人种、低肾素活性的高血压患者疗效较好。维拉帕米、地尔硫卓可用于高血压伴窦性或室性心动过速患者。对难治性高血压及高血压危象有效,剂量不宜过大,以免血压急剧下降,引起脑缺血,尤其对老年高血压患者。3、calciumchannel

8、blockers(calciumantagonists)不良反应短效硝苯地平(>60mg/d)不宜用于高血压合并心肌缺血患者避免使用大剂量短效硝苯地平片剂治疗高血压钙拮抗药抗高血压13血管紧张

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