心血管系统疾病常用药物

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1、治疗心血管系统疾病常用药物南开大学医学院药理学张京玲E-mail:jlzhang@nankai.edu.cn临床常见的心血管系统疾病动脉粥样硬化心肌梗死高血压2常见心血管系统疾病的治疗药物动脉粥样硬化：抗动脉粥样硬化药物心肌梗死：抗心绞痛药物高血压：抗高血压药物3抗动脉粥样硬化药物抗动脉粥样硬化药物1.调血脂药HMG-CoA还原酶抑制剂:洛伐他汀等胆汁酸螯合剂:考来烯胺酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶抑制药：甲亚油酰胺烟酸类:烟酸、阿西莫司苯氧酸类：吉非贝齐等其他抗动脉硬化药2.抗氧化药：普罗布考、V

2、E、VC等3.多烯脂肪酸类：二十碳五烯酸、二十二碳六烯酸等4.保护动脉内皮药：肝素、硫酸软骨素、藻酸双酯钠等主要降低TC、LDL主要降低TG、VLDL5人体内正常脂质代谢途径6胆固醇胆汁酸HMG-CoA还原酶肝脏血液HMG-CoA羟甲基戊酸鲨烯LDL受体IDLLDL-7羟化酶胆汁VLDL肠腔胆固醇TG+乳糜微粒CM残体CMEEE：脂蛋白酯酶+TG释放出胆固醇胆固醇HDL+外周组织→外源性脂代谢途径内源性脂代谢途径TGTG他汀类（statins）洛伐他汀lovastatin、从真菌培养物辛伐他汀

3、simvastatin、中分离而来的。普伐他汀（pravastatin）、为人工半辛伐他汀（simvastatin）、合成品。氟伐他汀（fluvastatin）、新近人工阿伐他汀（atorvastatin）、合成品。7胆固醇胆汁酸HMG-CoA还原酶肝脏血液HMG-CoA羟甲基戊酸鲨烯HMG-CoA还原酶抑制剂对血脂的影响③阻碍VLDL的合成及释放①抑制HMG-CoA还原酶HMG-CoA还原酶抑制剂(他汀类)①②增加LDL受体数量,降低血浆LDL水平LDL受体②VLDLLDL③羟甲基戊二酸单酰辅

4、酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂主要降低TC和LDL的药物8他汀类（statins）洛伐他汀、辛伐他汀；药理作用调血脂（大剂量能轻度降低血浆TG水平）改善血管内皮细胞功能抗炎、稳定动脉粥样硬化斑块上述作用可以明显降低冠心病、心肌梗死的发病率和死亡率9他汀类（statins）临床应用适用于原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症、III型高脂蛋白血症，及糖尿病性和肾性高脂血症不良反应胃肠道反应、失眠、皮疹；横纹肌溶解（与苯氧酸类、烟酸、红霉素、环孢素合用）、肝炎及血管神经性水肿，肝疾病者慎用

5、，不宜用于孕妇和哺乳期妇女10胆固醇胆汁酸HMG-CoA还原酶肝脏血液LDLVLDLHMG-CoA羟甲基戊酸LDL受体鲨烯肠腔胆汁酸Х7羟化酶HMG-CoA还原酶抑制剂+考来烯胺+-[作用机制]胆汁酸结合树脂消胆胺（考来烯胺），降胆宁（考来替泊）1.鳌合胆汁酸，减少外源性胆固醇吸收，促进内源性代谢，增加排泄量2.解除胆汁酸对7-羟化酶的抑制3.反馈性地增强HMG-CoA还原酶活性11胆汁酸结合树脂临床应用主要用于治疗以TC和LDL-C升高为主，而TG水平正常不能使用statins的高胆固醇血

6、症病人与其他降血脂药合用不良反应胃肠道不适、便秘，血浆TG水平增加高剂量引起脂肪痢长期应用可干扰脂溶性维生素及一些药物（地高辛、法华林）的吸收；可引起高氯酸血症12烟酸（g级浓度）主要降低TG及VLDL药物烟酸（Nictinicacid）又称尼可酸、维生素B5、维生素PP等TG脂肪组织肝脏FFATGVLDLlipaseLDL烟酸（–）外周细胞FCCEHDL2抑制肝合成TG，抑制VLDL的分泌减少LDL，增加HDL水平13烟酸作用机制：通过多种途径影响脂蛋白代谢；减少肝合成TG的原料减少TG的合成

7、促进TG的清除升高HDL-C和apoA-I水平14烟酸临床应用广谱降血脂，除I型以外的各型高血脂症均可应用不良反应面部潮红、心悸、胃肠道反应，肝功能异常、过敏反应15苯氧酸类（贝特类）氯贝特(clofibrate)，最早应用，效好，不良多。吉非贝齐(gemfibrozil)、苯扎贝特(benzafibrate)、非诺贝特(fenofibrate)、环丙贝特(ciprofibrate)药理作用明显降低血浆VLDL,降低TG,伴有LDL水平的中度降低，一定程度增加HDL水平。抗凝血和降低血浆粘度，加

8、强纤维蛋白溶解过程16苯氧酸类（贝特类）不良反应：横纹肌溶解、肌红蛋白尿症和肾衰胃肠道反应禁忌症：肝肾功能不良、孕妇、哺乳期妇女和胆石症者禁用，小儿慎用17抗氧化药Antioxidants普罗布考(Probucol)降低TC、LDL-C、HDL-C的浓度药理作用阻止LDL的氧化修饰，防止Ox-LDL的形成及其致AS作用有一定抗炎作用，利于稳定动脉粥样硬化斑块不良反应禁用于QT间期延长者，禁止与可使QT间期延长的药物合用18多不饱和脂肪酸（PolyunsaturatedFattyAcids，PUF