医学卡波姆凝胶介绍

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1、卡波姆凝胶生物粘附制剂新贵“普药”摇身一变而身价倍增!一针黄体酮注射剂，零售价不到1元；一枚黄体酮栓剂，零售价不过2.40元；一支“黄体酮阴道凝胶”,零售价却可以高达79元。一样的原料药，不一样的辅料：使用“卡波姆”作为凝胶基质！“老药发新芽”的根本因素：制剂创新！归属新兴的“生物粘附制剂”，具有“局部靶向、长期给药”的双重特点。“生物粘附”优化了老药：延长药物的作用时间，控制药物的释放速度，减轻药物毒副作用，避免肝脏的首过效应，提高生物利用度；而且使用更方便。生物粘附生物粘附(bioadhesion)是指两种物质中有一种或两种均为生

2、物属性，由外力影响使此两种物质的界面较持久地紧密接触而粘在一起的状态。在药剂学中的生物粘附即是指某些高分子聚合物作用于口腔、鼻、眼、阴道或消化道表皮细胞粘膜产生粘附的状态。生物粘附与高分子材料“卡波姆”生物粘附给药系统的研究开始于20世纪90年代中期生物粘附制剂的开发应用与生物学和高分子材料学的发展密切相关：在药剂学中引入生物学领域的生物粘膜粘附原理，用高分子聚合物材料起“定位平台”作用，通过粘膜给药使制剂具有了局部靶向、长期给药的双重特点。选择合适的材料至关重要，其中研究充分、安全可靠的医用高分子材料就是“卡波姆”。卡波姆卡波姆是一

3、种由丙烯酸与丙烯基蔗糖或丙烯基季戊四醇交联而成的高分子聚合物,最早由美国Goodrich公司生产卡波姆为白色、疏松、微有特臭的粉末,具有较强的吸湿性卡波姆其分子结构中含有52%～68%的酸性基团,因此具有一定的酸性。1%的水分散体的pH值为2.5～3.0,粘性较低,当用碱中和时,随大分子逐渐溶解,黏度也逐渐上升,在低浓度时形成澄明溶液,在浓度较大时形成半透明状的凝胶所成凝胶在pH6～12时有最大的粘度和稠度，常用的中和剂有三乙醇胺。卡波姆凝胶的制备（以双唑泰阴道凝胶为例）卡波姆均匀撒在纯化水表面，放置，使其充分溶胀，加入三乙醇胺搅拌调

4、节PH值，制成基质取甲硝唑、克霉唑、醋酸氯己定粉碎，过筛，混合均匀，加入甘油、羟苯乙酯，搅拌混合均匀后，逐渐加入到基质中，混合均匀，制成凝胶。取凝胶进行灌装、包装即得。卡波姆--水溶性凝胶基质释药迅速、无油腻性、易于涂展、对皮肤及粘膜无刺激性,并能吸收组织渗出液,有利于分泌物的排除。卡波姆在生物粘附制剂中的应用通过长时间粘附于粘膜特有结构及其分泌物的部位，将所含药物释放到治疗部位，而取得更好的治疗效果。生物粘附制剂在控制药物释放、提高药物生物利用度及定位给药等方面的优势日益显著。卡波姆934的粘附性最强,以其为基质的生物粘附制剂在临床

5、中已有大量应用，如常用的鼻用生物粘附剂、阴道用生物粘附剂、直肠生物粘附剂、口含或口服生物粘附剂等卡波姆阴道用生物粘附剂传统的乳膏剂、栓剂、阴道片在给药部位滞留时间短,以致药物的吸收效果较差,而以具有生物粘附特点的卡波姆作为阴道凝胶剂的基质能通过改善阴道组织的水合作用克服此缺点。双唑泰阴道凝胶升级换代与普通制剂的差别：水溶性油性-作用表面生物粘附-时间长、深入短-药物流失打个比方：割草---不去根，“春风吹又生”拔草----断根，不容易复发感谢您的关注！