本科放射性示踪技术

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1、放射性核素示踪技术RadioactiveNuclideTracerMethod思考题1如何评价某新型扩冠脉新药对心肌营养性血流量的影响？思考题2从某中药中提取得某单体可能对瘤细胞DNA合成有抑制作用，如何设计一体外实验进行验证？思考题3如何比较口服止血药A及剂型改进型B对消化道出血的治疗效果？一、概念放射性核素示踪技术是利用放射性核素及其标记化合物作示踪剂来研究生物体内各种代谢物质的吸收、分布、排泄、转移规律及疾病诊断的一门科学。Label:放射性核素Substance：观察对象System:整体、离体Labeled-Substance吸收、

2、分布、排泄…放射性核素示踪技术**放射性核素稀释法**物质吸收、分布、转化、排泄的示踪研究*放射性核素示踪动力学细胞动力学的示踪研究药物代谢反应机制的示踪研究分子生物学的示踪研究特定探针（单克隆抗体、配基等）的示踪研究…….二、原理●放射性核素及标记化合物与相应普通原子及分子具相同的生物学性质.如I与125I、雌二醇与3H-雌二醇●放射性核素发出的射线可记录分析三、放射性核素示踪的特点●灵敏度高●检测方法简单●合乎生理条件●定位准确●非创伤性待分析物析量g比色分光光度色质谱层析放射性核素示踪技术10-210-810-810-1010-

3、15~10-18四、常用示踪方法及其应用放射性核素稀释法物质吸收示踪法物质转化示踪法物质分布示踪法物质示踪动力学时相曲线时相曲线下面积（areaundercurveAUC)生物利用度(bioavailability)绝对生物利用度(absolutebioavailability相对生物利用度(relativebioavailability)●血浆中示踪物的含量测定●整体计数法测定吸收率●尿排出量测定2.物质吸收化学形态的示踪研究3.物质吸收部位的示踪研究（三）物质转化示踪研究参入实验:研究生物体系中化合物A与B是否为产物和前身物

4、的关系或转化的必要条件●参入实验的类型整体参入实验离体参入实验●参入实验应用1.淋巴细胞转化实验细胞免疫功能肿瘤细胞增殖铅中毒病人淋巴细胞转化率淋巴细胞转化率（104CPM/106淋巴细胞）病人n=6021.27±10.32正常n=10048.96±21.462.代谢物转化实验细菌放射呼吸实验：原理：细菌→CO214C-葡萄糖、14C-氨基酸→14CO2设备：细胞代谢快速闪烁计数器滤膜培养液细菌放射呼吸实验的应用：生长指数（GI）测定：GI=Ci/C0GI＞3为阳性细菌倍增时间（t2x）测定：logR2-logR1=K(t1-t2)t2

5、x=0.301/KR2为t2的计数，R1为t1的计数，K为对数生长期的速度常数。常见需氧菌倍增时间（min）3.参入竞争抑制实验：体外抗肿瘤药物筛选卵巢癌常用化疗药物体外敏感实验DrugIR（%）ADM57.73Carbo29.38BLM38.26VCR56.80Taxol63.35Holoxan32.97MMC19.34DTIC38.31ADM+Carbo70.90VCR+Carbo+BLM75.27（四）物质分布的示踪研究物质在组织、脏器浓集并保留一定时间是该物质对器官或组织发挥作用的前提18F-DG---脑、心肌…14C-氟烷---大脑

6、、小脑白质35S-乙酰唑胺---海马3H-青蒿素--疟原虫质膜与食物泡…主要参数：dpm/g组织dpm/ml体液dpm/106celldpm/mg蛋白（DNA）药物毒物在体内分布的示踪研究生理物质在体内分布的示踪研特定标记物的示踪研究标记单克隆抗体*标记受体配基标记互补RNA或DNA（五）放射性示踪动力学以放射性标记物研究其进入机体后的摄取、排泄、转化和代谢的运动过程，并通过数学运算求出动力学参数，从而了解物质在体内的动态变化特征。●基本概念代谢库、通道、系统、稳态、非稳态模型●动力学参数表示绝对速度的参数：单位时间内进入或离开

7、代谢库的绝对量，以F表示。单位mmol(mg)/hr或其派生单位更新速率(turnoverrate)输入速率(inputrate)输出速率(outputrate)产生速率(productionrate)排除速率(disposalrate)清除率(clearancerate)表示相对速度的常数：单位时间内某物质在代谢库中变化量或运动量相当于库大小的百分数各种速率常数(rateconstant)或部分速率(fractionalrate),如Kxx为更新速率常数用时间来反映速度的参数：更新时间(turnovertime)半更新时间(halftime

8、)各种参数的相互关系：1.每个库的总输入速率与总输出速率相等，均等于库的更新速率。如Fbb=Fab=Fba、Faa=Fab+Fao=Fba+Foa2.各绝对速率F等