基础医学综合——药理学总结

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1、温州医学院——基础医学综合系列资料——2010级第二临床医学院（11）班董海林基础医学综合——药理学总结（一）总论与传出神经系统1.药物及药理学的概念。2.药理学：是研究药物与机体（包括病原体）相互作用规律的一门学科1、药物：（drug）是指可改变或查明机体生理功能及病理状态，用以预防、诊断、治疗疾病的化学物质。药物与毒物并无严格的界线。特点：安全、有效、质量可控2．食物：安全，不一定有效。3．毒物：有效，但不安全。但三者之间无绝对界限，药物与毒物仅存在用量的差异。3.药理学的学科任务。药理学的科学任务是：阐明药物作用及作用机制，为临床用药提供理论依据；研究开发新药，发现药物的

2、新用途；为生命科学的研究提供重要的科学依据和研究方法。4.新药的概念，新药开发与研究的过程。新药指化学结构、药品组分或药理作用不同于现有药品的药物。新药的研究包括临床前研究、临床研究和上市后药物检测。5.药物跨膜转运，膜两侧pH对药物跨膜转运的影响及其有关运算。药物转运的方式、特点、影响脂溶扩散的因素一、被动转运（简单扩散）脂溶扩散：不耗能，顺浓度差，不需载体，无竞争性与饱和性（滤过）膜孔扩散：特点同脂溶扩散二、载体转运主动转运：逆浓度差，耗能，需载体，有竞争和饱和性易化扩散：顺浓度差，不耗能，需载体，有竞争和饱和性影响脂溶扩散的因素：a膜面积和膜两侧的浓度差b药物的脂溶性，脂

3、溶性高，易吸收c药物的解离度，解离度低，易吸收d药物的pKa及药物所在环境的pH1/49温州医学院——基础医学综合系列资料——2010级第二临床医学院（11）班董海林6.药物的体内过程：影响药物吸收、分布的因素；首过消除、血浆蛋白结合率、肝药酶、肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂、肝肠循环等概念。A.影响药物吸收口服吸收的主要部位是小肠。药物从胃肠道吸收后，都要经过门静脉进人肝，再进人血液循环.胃的排空、肠蠕动的快慢、胃内容物的多少等肌注比皮下注射吸收快。水溶液吸收迅速，油剂、混悬剂或植人片可在局部滞留，吸收慢B.影响药物分布的因素a与血浆蛋白结合率原型高的药，作用强，快；结合型高的药

4、，作用弱，维持时间长b细胞膜屏障脂溶性高，小分子血脑屏障胎盘屏障c体液的pH值弱酸性药，在细胞外液浓度较高；弱碱性药，在细胞内液浓度较高d其他：再分布；局部器官的血流量（心脏＞脑＞其它）；药物与某些组织器官的亲和力（碘——甲状腺）C.药物代谢的主要部位，代谢的结果，影响代谢的因素，药酶诱导剂或抑制剂主要部位——肝，其次是肠、肾、肺等代谢结果——主要是灭活，使药物的水溶性、极性增高；小部分是活化。影响因素——药酶诱导剂增强药酶活性的药物.如苯巴比妥，卡马西平，乙醇，苯妥英钠，利福平等。自身诱导作用：苯巴比妥，苯妥英钠，格鲁米特，甲丙氨酯药酶抑制剂减弱药酶活性的药物如氯霉素、异烟肼

5、、西咪替丁、别嘌醇，香豆素，保泰松等。氯霉素与苯妥英钠合用，可使苯妥英钠代谢减慢，引起毒性。D.药物排泄的部位，影响肾排泄的作用部位——肾脏（胆汁，其它）影响因素——a肾功能b尿液的pHc药物间的竞争抑制肝肠循环（hepatoenteralcirculation)指许多药物经肝排入胆汁，由胆汁流入肠腔，在肠腔经门静脉回到肝。（洋地黄毒甙——消胆胺）首关消除（firstpasselimination）：口服药物在胃肠道吸收后，首先要经过门静脉到肝，再进人体循环。有些药物在通过胃、肠粘膜及肝时极易代谢，进人体循环量减少，这种现象称首关消除。（硝酸甘油、氯丙嗪、乙酰水杨酸、派醋甲酯、

6、喷他佐辛、2/49温州医学院——基础医学综合系列资料——2010级第二临床医学院（11）班董海林哌替啶、异丙肾上腺素、普萘洛尔、可乐定、利多卡因等都有明显的首过效应）7.生物利用度、表观分布容积、消除速率常数（K）、半衰期（t1/2）、清除率（Cl）、稳态血浓(Css)等的药理学意义及其表达公式。A、试述药物血浆半衰期的概念及实际意义。药物半衰期（t1/2）是指血浆药物浓度下降一半所需时间，以t1/2来表示，反映血浆药物浓度消除情况。其意义为：①临床上可根据药物的t1/2确定给药间隔时间；②t1/2代表药物的消除速度，一次给药后，约经5个t1/2，药物被基本消除；③估计药物达到

7、稳态浓度需要的时间，以固定剂量固定间隔给药，经5个t1/2，血浆药物浓度达到稳态，以此可了解给药后多少时间可达到稳态治疗浓度。B、什么是药物的表观分布容积（Vd）？有何意义？（1）Vd：是指药物吸收达到平衡或稳态时，按照血药浓度（C）推算体内药物总量（A）在理论上应占有的体积容积，即：Vd（L）＝A（mg）/C（mg/L）。（2）意义：①可从Vd的大小了解该药在体内的分布情况，即Vd大的药物，其血浆浓度低，主要分布在周围组织内；Vd小的药物，其血浆浓度高，较少分布在周围组织。②可从Vd的大小