口服ⅲ代头孢菌素的临床应用

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1、口服Ⅲ代头孢菌素的临床应用复旦大学附属中山医院提纲口服Ⅲ代头孢菌素（Ⅲ－CS）概述头孢特仑新戊酯(富山龙)的特点及其临床应用评价头孢特仑新戊酯在社区获得性呼吸道感染中的地位2一.口服Ⅲ代头孢菌素概述共同特点谱广，对G+和G-菌均有较强的抗菌活性，部分对厌氧菌有活性。对BushⅡ型酶（除ESBLs外）大多比较稳定。对肠球菌、MRSA和绿脓杆菌无抗菌作用。不少为酯化物，与食物同时服用生物利用度改善。3Ⅲ代头孢菌素开发与应用争论赞同Ⅱ代头孢菌素耐药率增加，Ⅲ代头孢除对ESBLs以外的多数BushⅡ型酶稳定，适应临床需

2、要。口服给药经济，方便。反对口服Ⅲ代头孢菌素上市容易造成Ⅲ代头孢菌素滥用，增加耐药。4事实和趋势优势：抗菌活性优于Ⅱ代头孢，部分品种抗G-球菌活性明显增强，对β-内酰胺酶稳定。耐药：不能单咎于口服Ⅲ代头孢菌素，虽然一般以为耐药与用量有关，但不一定是普遍规律。Cunha认为耐药是药物“品种”的属性而不是“类”的属性，如Ⅲ代头孢菌素中头孢曲松不易耐药，而头孢他啶则属于“高耐药潜能”的品种。临床接受，有市场强调合理用药。5头孢克肟Cefixime世福素藤泽日本1987头孢布烯Ceftibuten先力腾盐野羲 日本 19

3、93头孢泊肟酯Cefpodoximeproxetil搏拿三共 日本 1990头孢地尼Cefdinir世富盛藤泽 日本 1991头孢他美酯Cefetametproxetil安塞他美武田墨西哥1992头孢特仑新戊酯CefteramPivoxil富山龙富山日本1987头孢妥仑匹酯Cefditorenpivoxil美爱克明治制果日本 1994国内上市口服第三代头孢菌素6Ⅲ代头孢菌素不同品种抗菌谱的差别肺炎链球菌金葡菌流感杆菌卡他莫拉菌肠杆菌厌氧菌PSSPPISPPRSPMSSA头孢克肟+++--±+++++++++-头孢

4、布烯±--++++++++++-头孢泊肟酯+++++-+++++++++-头孢他美酯+++--++++++++++-头孢地尼+++±-++++++++++-头孢特仑新戊酯+++++-++++++++++++头孢妥仑匹酯++++++++++++++++++++++7二.头孢特仑新戊酯的特点及其临床应用对G＋球菌活性强对流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌也有极强的抗菌活性对肠杆菌科细菌也有很好的抗菌活性血浓度与剂量呈线性关系，餐后服用生物利用度提高临床疗效良好，不良反应发生率低8头孢特仑新戊酯在下呼吸道感染治疗中的地位社区获

5、得性肺炎（CAP）病原菌S.pneumoniaeH.inflenzaeInfluenzaLegionellaChlamydiaGNEBP.aeruginosaMycoplasmaCoxiella27%27%11%11%22%22%10%10%8%8%6%6%5%5%6%6%5%5%Ruiz,AJRCCM1999;160:397u10AECB病原菌报告者菌株(株)流感嗜血杆菌(％)*莫拉卡他菌(％)肺炎链球菌(％)Bachand(1991)84301121Chodosh(1992)214382222Lindsay

6、(1992)398501917Anzueto(1993)124481316Ball(1995)84321317Deabate(1998)64747107Anzueto(1998)67328187*包括副流感嗜血杆菌11AECB痰培养分离的病原菌50%50%19%17%14%H.influenzaeS.pneumoniaM.catarrhalisOther12COPD不同病期病原体的分布Eller,Chest113(1998)154213世界范围的肺炎链球菌耐青霉素巴西31%墨西哥53%美国41%南非80%沙特62

7、%香港80%以色列54%日本64%新加坡53%肯尼亚49%俄罗斯7%加拿大14%14英国6%8%比利时6%13%西班牙10%37%法国17%45%德国1%4%波兰5%17%瑞士3%11%意大利7%6%葡萄牙13%10%捷克1%2%斯洛伐克15%15%欧洲的肺炎链球菌对青霉素耐药青霉素中敏(青霉素MIC0.12–1µg/ml)青霉素耐药(青霉素MIC2µg/ml)TheAlexanderProject1999,SmithKlineBeechamdataonfile15欧洲的肺炎链球菌对大环内酯类耐药英国9%比利时

8、26%西班牙35%法国58%德国8%波兰6%瑞士9%意大利31%葡萄牙12%捷克1%斯洛伐克11%大环内酯类耐药定义红霉素MIC1µg/mlTheAlexanderProject1999,SmithKlineBeechamdataonfile16对氟喹诺酮耐药的肺炎链球菌7,551株来自加拿大的肺炎链球菌1988(1993–1998)对喹诺酮耐药随着氟喹诺酮应用增加耐药