《胆碱阻断药》ppt课件

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1、第八、九章胆碱受体阻断药CholinoceptorblockingdrugsantagonistAch-RAchagonist抗胆碱药Anticholinergicdrugs按受体选择性及用途分：M受体阻断药N受体阻断药天然生物碱：人工合成：阿托品、东莨菪碱后马托品、普鲁本辛NN阻断药：（神经节阻断药）NM阻断药：（肌松药）美加明去极化型：琥珀胆碱非去极化型：筒箭毒碱第八章M受体阻断药Muscariniccholinoceptorblockingdrugs一、阿托品和阿托品类生物碱曼陀罗（daturastramoniumL）颠茄（atropabel

2、ladonnaL）莨菪（hyoscyamusniger）洋金花（daturasp.）阿托品Atropine山莨菪碱Anisodamine东莨菪碱Scopolamine67中枢镇静强中枢镇静作用减弱一、阿托品和阿托品类生物碱Tablet,Injection,EyeDrop,EyeOintment死亡女神“Atropos”（一）阿托品（atropine）叔胺类，起效快，t1/2为4h药理作用及临床应用健康人s.c小剂量(0.5mg/70kg)Atr出现的第一反应是口干随剂量递增相继出现排尿减少,瞳孔扩大，心率增加,胃肠动力受抑制,眼调视障碍，中毒可出现

3、中枢症状抗M样作用应用：有机磷酸酯中毒的救治1.抑制腺体分泌唾液腺和汗腺最敏感--阿托品热对胃酸分泌影响较小对胰腺液、胆汁、肠液无作用消化道溃疡无效全身麻醉前给药及严重盗汗、流涎症应用东莨菪碱2.眼(1)扩瞳(2)眼内压升高(3)调节麻痹局部或全身给药均可出现青光眼禁用远物清楚，近物模糊(1)虹膜睫状体炎(2)眼底检查(3)验光配镜应用后马托品3.松弛平滑肌对过度活动或痉挛平滑肌作用明显胃肠道>膀胱、输尿管>胆道、支气管>子宫应用：胃肠道绞痛及膀胱刺激症疗效好小儿遗尿症胆、肾等绞痛常与哌替啶合用普鲁本辛阻断突触前膜上的M1受体，减弱其抑制Ach释放

4、的作用小剂量（0.4－0.6mg），部分病人心率减慢较大剂量（1－2mg），心率加快4.心脏(1)心率阻断M2受体，抑制迷走N(2)房室传导能对抗迷走N兴奋引起的房室传导阻滞应用：缓慢型心律失常的治疗剂量谨慎、防室颤思考题某男，65岁，患有冠心病2年余，药物控制稳定。一日因腹痛、腹泻，自行服用阿托品，服药后，心绞痛发作。请你来分析一下，该患者为何会出现该症状？治疗量，无明显影响大剂量（2mg以上），有扩张小血管、解除微循环痉挛、改善微循环的作用5.血管和血压应用：抗休克：感染中毒性休克，对伴有高热或心率过快者不用山莨菪碱机制未明，与抗M样作用无关6

5、.CNS随着剂量的加大，作用由兴奋到抑制，导致昏迷，最后呼吸衰竭。较大剂量延脑、大脑兴奋大剂量烦躁不安、多语、谵妄中毒剂量幻觉、定向障碍、惊厥严重中毒昏迷、呼吸麻痹不良反应常见：口干、皮肤干燥潮红、视力模糊、心悸中毒症状：高热、心跳加快中枢先兴奋后抑制，致呼吸循环衰竭青光眼、前列腺肥大禁用洗胃、导泻、物理降温；葡萄糖盐水、利尿剂等加速排泄；新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱；中枢兴奋用地西泮对抗1解痉作用稍弱于阿托品，对腺体、散瞳仅为阿托品的1/20－1/102难过血脑屏障，中枢兴奋作用少见。3扩血管作用比阿托品强，用于中毒性休克比阿托品好。（二）山莨

6、菪碱(654-2Anisodamine)（三）东莨宕碱Scopolamine治疗量对CNS有较强抑制作用，但兴奋呼吸中枢小剂量镇静；较大剂量催眠2.对腺体、瞳孔作用较强3.对心血管、平滑肌作用弱（1）麻醉前给药：较阿托品好（2）抗晕动：预防给药效果好，发作后给药效果差。与苯海拉明合用效果更佳，耳后贴剂应用方便。(3)抗帕金森病：对流涎、震颤和肌肉强直有一定疗效。与左旋多巴合用(4)中麻：洋金花的主要成分东莨宕碱Scoplamine抑制腺体，镇静，兴奋呼吸中枢二、阿托品合成代用品提高选择性，减少副作用。1合成散瞳药：后马托品（homatropine）

7、2合成解痉药：普鲁本辛（溴丙胺太林)Propanthelinebromide季胺类，对胃肠道解痉作用强而持久，抑制胃酸分泌胃复康（贝那替嗪）Benactyzinehydrochoride减少胃酸分泌，还有安定和抗心律失常作用。主要用于有焦虑的溃疡病人胃壁细胞M1受体阻滞药胃、十二指肠溃疡哌仑西平第二节Nm-胆碱受体阻断药Nm-CholinergicRecptorAntagonist骨胳肌松弛药Skeletalmuscularrelaxants主要用作外科麻醉的辅助剂一除极化型肌松药与运动终板上NMR结合，产生与Ach相似但较持久的除极，使NMR不对

8、Ach起反应非竞争性肌松药noncompetitivemuscularrelaxantsdeplarizingmuscul