《胆碱阻断药》PPT课件

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1、第十三章抗胆碱药胆碱受体分类1、M型胆碱受体（M受体）:分布:主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器。如：心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。M受体家族可分为5种亚型，较为公认的是M1、M2、M3三种亚型。2、N胆碱受体（N受体）分布：N1受体：分布于神经节。N2受体:分布于神经肌肉接头（骨骼肌细胞膜）1.M受体阻断药天然的阿托品类生物碱阿托品、东莨菪碱等人工合成代用品后马托品和普鲁本辛等2.N受体阻断药:N1受体阻断药（植物神经节阻断药）阿方那特即咪噻吩和美加明等N2受体阻

2、断药（骨骼肌松弛药）琥珀胆碱等抗胆碱药分类一、阿托品类生物碱包括：阿托品山莨菪碱东莨菪碱是曼陀罗、洋金花等植物中的生物碱，在提取过程可得到稳定的消旋体即阿托品第一节M受体阻断药曼陀罗（一）体内过程阿托品属叔胺，脂溶性高口服吸收迅速，1小时达峰值，作用维持3~4小时，肌注15~20分钟血药浓度达到高峰。吸收后药物广泛分布于全身组织，可透过血脑屏障、胎盘屏障。（二）药理作用竞争性地拮抗Ach对M受体的激动作用，对M1M2M3均有阻断作用，大剂量也可阻断N1受体。阿托品作用广泛，随剂量增加可依次出现：

3、腺体分泌减少，瞳孔扩大，调节麻痹，胃肠道、膀胱平滑肌松弛，心率加快，中毒可出现中枢症状0.5mg轻度心率减慢、轻度口干，汗腺分泌减少1.0mg口干、口渴；心率加快，有时先减慢；轻度扩瞳2.0mg心率明显加快，心悸；明显口干；扩瞳，调节麻痹5.0mg上述所有症状加重、说话吞咽困难、不安、疲劳、头痛、皮肤干燥、发热、排尿困难、肠蠕动减少10.0mg上述所有症状加重、脉细速；瞳孔极度扩大、极度视力模糊、皮肤红、热、干；运动失调、不安、激动、幻觉、谵妄和昏迷剂量作用1.抑制腺体分泌：口干，皮肤干燥2.眼

4、：（1）扩瞳（2）升高眼压：虹膜根部变厚，眼前房变窄，阻碍房水回流，眼压增高（3）调节麻痹：睫状环状肌松弛退向外缘，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，看远物清楚3.松弛平滑肌：内脏平滑肌4.解除迷走神经对心脏的抑制（1）心率加快：解除迷走神经对心脏的抑制（2）房室传导：拮抗迷走神经张力过高所致的传导阻滞5.扩张血管改善微循环：大剂量解除微循环痉挛6.中枢神经系统剂量（1~2mg)（+）延髓（2~5mg）（++）大脑不安、多言>10mg（++++）大脑幻觉、定向障碍（-）大脑麻痹（-）呼吸（三）临床应用1

5、.解除平滑肌痉挛胃肠道绞痛疗效好，胆、肾等绞痛常与吗啡合用，膀胱刺激症状、小儿遗尿症2.抑制腺体分泌麻醉前给药、盗汗、流涎、溃疡病的辅助治疗3.眼科（1）虹膜睫状体炎（2）验光配镜4.缓慢型心律失常迷走张力过高所致心动过缓、传导阻滞5.抗休克感染中毒性休克大剂量6.解救有机磷酸酯类中毒（四）不良反应1.选择性低2.最低致死量成人80~130mg，儿童10mg。中毒：立即洗胃排出胃内药物；注射新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱等；中枢兴奋用地西泮或短效巴比妥类对抗禁忌证青光眼山莨菪碱（anisodam

6、ine）特点：1.平滑肌痉挛和抑制心血管的作用比阿托品弱2.对眼和腺体的作用仅为阿托品的1/20~1/103.中枢兴奋作用弱不易通过血脑屏障4.解除血管痉挛，改善微循环临床取代阿托品治疗内脏绞痛和各种感染性休克、眩晕症、突发性耳聋禁忌症同阿托品特点1.抑制腺体较阿托品强；2.散瞳和调节麻痹作用快、强、消失快3.中枢抑制作用较强（可通过血脑屏障）小剂量→镇静；较大剂量→催眠临床用于：麻醉前给药、妊娠呕吐及放射病呕吐、帕金森病禁忌症同阿托品东莨菪碱（scopolamine）二、阿托品的合成代用品1、

7、合成扩瞳药：后马托品：扩瞳作用与调节麻痹作用短暂。托吡卡胺：作用同阿托品，但散瞳和调节作用强。2、合成解痉药：普鲁本辛（丙胺太林）：胃肠道M受体的选择性高3、胃壁细胞M1受体阻滞药：哌仑西平：抑制胃酸及胃蛋白分泌第二节N胆碱受体阻断药N1受体阻断药（植物神经节阻断药）N2受体阻断药（骨骼肌松弛药）一、N1受体阻断药（植物神经节阻断药）能选择性竞争性与N1-R结合，使Ach不能引起节细胞的除极化，从而阻断了神经冲动在神经节的传导。（一）药理作用所有的交感、副交感神经全部被阻断心血管：血管舒张，血压

8、下降胃肠道、眼、膀胱等平滑肌和腺体：便秘，口干，扩瞳、尿潴留（二）常用药物：美加明樟磺咪芬（三）临床应用：主要用于治疗高血压，对副交感神经节的阻断作用成为其副作用，因副作用多，降压作用维持时间短等缺点，目前主要用于麻醉时的控制性降压，以减少手术区出血。二、N2受体阻断药（骨骼肌松弛药）除极化型肌松药：琥珀酰胆碱非除极化型肌松药：筒箭毒碱一.除极化型肌松药以琥珀胆碱为代表的除极化型肌松药能和神经肌肉接头后膜N受体结合，产生与ACh相似的持久除极化，使后膜的N胆碱受体不能对ACh引起反应，而引起骨骼