《抗菌药物治疗评价》ppt课件

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1、抗感染药物治疗评价徐州医学院药学院汪建云1抗菌药物发展简史抗菌药物是治疗感染性疾病的最重要武器之一，更新发展非常快。国内从建国前、建国初期、80年代由感染性疾病引起死亡率出现高、降低、又升高的变化——耐药性的产生中华医学会制定《抗菌药物临床应用指导原则》2常用的抗菌药物β－内酰胺类（青霉素类、头孢菌素等）氨基糖苷类抗生素大环内酯类、林可霉素和多肽类抗生素氨基糖苷类抗生素四环素类及氯霉素类喹诺酮类抗菌药磺胺类药人工合成抗菌药物呋喃类抗菌药31．常见致病菌的分类革兰阳性菌球菌需氧或兼性厌氧菌(链、葡、肠)厌氧菌（消化球、

2、消化链）无芽胞杆菌需氧或兼性厌氧菌（李斯特、分枝、棒状）厌氧菌（双歧、丙酸）产芽胞杆菌需氧菌（炭疽、腊样）厌氧菌（破伤风、肉毒、艰难）4革兰阴性菌球菌需氧菌（奈瑟菌）厌氧菌（韦荣球菌）球杆菌（莫拉菌）杆菌肠杆菌科需氧或兼性厌氧菌（埃希、志贺、沙门、克雷伯、肠杆菌属）弧菌科细菌（弧菌属、气单胞）绝对需氧菌（葡萄糖非发酵菌：铜绿、不动）绝对厌氧菌（拟杆菌、梭杆菌）其他（布鲁菌、军团菌、螺杆菌）5抗菌药物ß-内酰胺类青霉素类头孢菌素类非典型ß-内酰胺类机制：β内酰胺类抗生素通过共价键与细胞壁合成有关的青霉素结合蛋白(ＰＢＰ

3、ｓ)结合而抑制细菌细胞壁的合成,同时激活自溶酶。选择性好,是最重要的一类抗感染药物G+:稳定扩散,G-:菌体外膜专一性孔蛋白通道(OmpF,OmpC)61．抗菌药物的分类及作用部位2．常用抗菌药物的药效学特点β–内酰胺类青霉素类天然青霉素：青霉素钠盐甙钾盐耐青霉素酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林、氯唑西林、双氯西林广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林抗铜绿假单孢菌广谱青霉素：羧卞西林、哌拉西林革兰阴性菌青霉素：美西林头孢菌素7头孢菌素类抗G+球菌抗G-杆菌酶稳定性第一代头孢菌素（Ⅰ～Ⅷ）第二代头孢菌素头孢呋辛（西力欣）第三代头

4、孢菌素头孢噻肟（凯福隆）头孢哌酮（先锋必）头孢三嗪（罗氏芬）头孢他啶（复达欣）第四代头孢菌素头孢吡肟（马斯平）8常用品种名称药效学特点其他β–内酰胺类头霉素类头孢西丁抗厌氧菌，对脆弱类杆菌效差氧头孢烯类拉氧头孢抗厌氧菌，对脆弱类杆菌有效单环类氨曲南（君刻单）抗铜绿假单胞菌等G-杆菌，窄谱，耐酶碳青霉烯类亚胺培南/西司他丁超广谱抗菌（但对MRSA、屎肠球菌、（泰能）洋葱假单胞菌及嗜麦芽美罗培南（美平）窄食单胞菌效差）9β–内酰胺酶抑制剂克拉维酸（棒酸）舒巴坦（青霉烷砜）他唑巴坦10常用品种名称药效学特点大环内酯类抗菌谱

5、窄，与青霉素相似红霉素治疗军团菌肺炎的首选药物罗红霉素抗菌活性与红霉素相似，胃肠道反应少克拉霉素对金葡菌、链球菌的抗菌活性优于红霉素地红霉素抗菌活性与红霉素相似，半衰期>30h阿齐霉素抗菌谱较广，组织中浓度高（肺、扁桃体、前列腺、中性粒细胞）11大环内酯类抗生素1.作用机制：与细菌核蛋白体50S亚基结合，影响蛋白质合成2.耐药机制：改变靶位蛋白；产生灭活酶；降低抗生素在菌体内的积聚（摄入减少、外排增多）12常用品种名称药效学特点氨基糖苷类主要抗需氧和兼性厌氧的G-杆菌及葡萄球菌链霉素只用于治疗结核、波浪热及某些心内膜

6、炎庆大霉素用于治疗严重G-杆菌感染妥布霉素抗铜绿假单胞菌优于庆大阿米卡星对耐庆大、妥布霉素的细菌有效奈替米星抗菌活性与庆大相似，抗铜绿假单胞菌略差但耳、毒性较低阿贝卡星对MRSA有较强抗菌作用氨基糖苷类13氨基甙类抗生素1.作用机制进细菌细胞入后，多环节影响蛋白质合成2.耐药机制氨基糖苷类钝化酶的产生；药物累积的减少；核糖体结合位点的改变3.不良反应耳毒性、肾毒性、神经肌肉麻痹、过敏反应14常用品种名称药效学特点四环素类仅用于衣原体、立克次体、支原体等特殊感染氯霉素类用于细菌性脑膜炎、厌氧菌感染及眼科感染林可霉素类金

7、葡菌所致急、慢性骨髓炎及抗厌氧菌感染糖肽类抗生素万古霉素抗MRSA、MRSE及耐药肠球菌首选药物去甲万古霉素壁霉素（teicoplanin）抗菌活性强于万古霉素抗菌谱广、安全性好硝基咪唑类抗结核药抗真菌药15氟喹酮酸类氟喹诺酮类药物是20世纪80年代上市的广谱类抗生素,此类药物不仅对临床常见致病菌的抗菌活性很强,治疗严重感染性疾病的疗效确切,而且对Ｇ+菌和Ｇ-菌均有较明显的ＰＡＥ（抗菌后效应）1.作用机制DNA回旋酶-抗革兰阴性菌DNA拓扑异构酶Ⅳ－抗革兰阳性菌属于广谱杀菌药16常用品种名称药效学特点喹诺酮类第三代对

8、G-杆菌具强大抗菌活性，对G+球菌亦有良好作用培氟沙星半衰期较长，可透过血脑屏障氧氟沙星口服吸收好，抗菌活性强环丙沙星抗菌活性强于氧氟沙星左氟沙星抗菌活性强于氧氟沙星司帕沙星对G+球菌、衣原体、支原体及分枝杆菌的作用加强第四代对G+球菌和厌氧菌的抗菌活性得到增强格帕沙星对耐青霉素肺炎链球菌的作用增强加替沙星对粪肠球菌、屎肠球菌的抗菌活性强于第三