《抗炎抗免疫药修改》ppt课件

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1、抗炎免疫药物的临床应用重庆医科大学附属第一医院杨辉1概述非甾体抗炎免疫药疾病调修药甾体抗炎免疫药2第一节概述炎症与免疫是一个问题的两个方面！－－徐叔云教授3既往观点认为，炎症与免疫是疾病过程中两个独立的过程，我国学者近年提出，炎症与免疫是疾病的两个侧面，相互重叠不可分割。由此提出抗炎免疫药理学的新观点。4炎症和免疫反应两者互相重叠，又不可分割，将抗炎药和影响免疫功能的药物合称为抗炎免疫药。不仅有助于认识此类疾病的作用机制，有利于此类药物的开发研究，而且对于合理选用药物治疗炎症免疫性疾病具有重要的指导意义。5抗炎免疫药物的分类按药理作用特点将抗炎免疫

2、药分为非甾体抗炎免疫药甾体抗炎免疫药疾病调修药6非甾体抗炎免疫药(non-steroidantiinflammatory-immunitydrugs，NSAIDs)非甾体抗炎免疫药主要用于一些炎症免疫性疾病的对症治疗。7甾体抗炎免疫药(steroidanti-inflammatory-immunitydrugs，SAIDs)：甾体抗炎免疫药即糖皮质激素有强大的抗炎作用和一定的免疫抑制作用。8疾病调修药(diseasemodifyingdrugs，DMDs)疾病调修药分为免疫抑制药、免疫增强药和免疫调节药，对炎症免疫性疾病具有治疗作用。疾病调修药中根据

3、药物的性质不同又分为化学药物、中药和天然药物以及生物制剂等。9第2节非甾体抗炎免疫药10引言历史回顾非甾体抗炎药的作用机制非甾体抗炎药的临床应用非甾体抗炎药的不良反应及其机制选择性COX-2抑制剂安全性的相关研究及展望合理选用药物及安全监测11一、引言人类使用非甾体抗炎药（nonsteroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs）已有100多年的历史；全球每天约有3千万人使用NSAIDs，仅美国每年就有7～10亿张NSAIDs处方。在国内，NSAIDs销量仅次于抗感染药，位居第二；NSAIDs致不良反应的发生率之高，同样不容

4、忽视。在所有有关药物不良反应的报道中，NSAIDs占25％。预防NSAIDs的不良反应及如何改善抗炎药物治疗已成为医药工作者共同关注的课题！12二、非甾体抗炎免疫药（NSAIDs）的历史回顾古代希腊、罗马的医生长期用柳树皮浸出液治疗炎症、疼痛等病症1763年：Stone描述爆竹柳皮浸出液治疗发热和间日疟1838年：从柳树皮中提取得到水杨酸1860年：合成了水杨酸1899年：德国拜耳公司Hoffman合成了乙酰水杨酸1952年：保泰松问世，开始使用NSAIDs名称1964年：吲哚乙酸类药物—吲哚美辛（消炎痛）上市1971年：JohnVane等发现NSA

5、IDs抑制COX，使PGs产生减少。随后相继推出了丙酸类（布洛芬等）、苯乙酸类（双氯芬酸）、昔康类（吡罗昔康），不同剂型的开发也相继进行。1991年：Herschman等用分子克隆技术证实了COX有两种同工酶131998年：根据COX理论研制的两个昔布类特异性COX-2抑制剂相继诞生了塞来昔布——辉瑞公司的西乐葆罗非昔布——默沙东公司的万络2004年9月：因患者服用环氧化酶COX-2抑制剂万络导致心血管疾病，默沙东公司宣布在全球范围内撤回万络14三、非甾体抗炎药的作用机制15膜磷脂的代谢途径环氧酶（COX）的作用机制NSAIDs对COX的选择性作用对

6、脂氧酶的影响对炎症细胞的功能与氧自由基产生的抑制作用16（一）膜磷脂的代谢途径细胞膜磷脂花生四烯酸白三烯LTS环内过氧化物PGG2PGH2PGI2血栓素TXA2（一）磷脂酶A25-脂氧化酶NSAIDs环氧酶COX合成酶合成酶抑制血小板凝集舒张血管促进血小板凝集血管收缩使支气管平滑肌收缩发炎、疼痛PGE217（二）环氧酶（COX）的作用机制COX-1和COX-2的特性COX是一个位于细胞膜上的分子量为71kD的糖蛋白，它由两个不同的基因所编码，基因编码的产物分别为COX-1和COX-2；两者结构不同，氨基酸序列有60％的同源性；最近研究推测还存在其它的

7、COX亚型,并猜想有7种COX同功酶存在，如COX-3可被对乙酰氨基酚选择性抑制。18表COX-1和COX-2的特性COX-1COX-2生成固有的需经诱导功能生理学：生理学：妊娠时，PG生成增加保护胃肠病理学：生成蛋白酶、PG及其他致炎介质，引起炎症调节血小板聚集（TXA2）调节外周血管阻力（PGI2）调节肾血流量分布（PGI、PGE）抑制剂选择性吲哚美辛、阿司匹林非选择性萘普生、布洛芬、双氯芬酸钠美洛昔康、尼美舒利、萘丁美酮1920（三）NSAIDs对COX的选择性NSAIDs对COX-1和COX-2作用的不同可能是其药理作用和不良反应不一致的原理

8、；对COX-1的抑制作用越强，导致的不良反应就越大；而对COX-2的抑制作用越强，其抗炎、镇痛效果就越显著。