药理学药效动力学及影响药物作用的因素.ppt

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1、Pharmacodynamics徐江平第一节DrugActionandPharmacologicalEffects血管收缩心率加快血压升高NE-R一、药物作用与药理效应(Drugaction&Pharmacologicaleffect)药物作用:对机体细胞的初始作用特异性(Specificity)：构型、电荷、分子大小药理效应：引起的机体反应兴奋(Excitation)：功能增强抑制(Inhibition)：功能降低阿托品MGlandsEyeSmoothmuscleHeartBloodvesselCNSBlock选择性(Se

2、lectivity)(Atropine)第二节TherapeuticEffectsandAdverseReactions药物作用副作用毒性反应停药反应后遗效应变态反应特异质反应对因治疗对症治疗补充(替代)治疗治疗作用不良反应对机体不利、不符用药目的治疗作用和不良反应治疗剂量出现的与治疗无关的作用1.副作用(Sideeffect)口干唾液分泌扩瞳抑制瞳孔括约肌心率解除迷走神经对心脏的抑制解痉内脏平滑肌松弛阿托品(Atropine)M受体阻断药2.毒性反应(Toxicreaction,Toxicity)用量过大或过久对机体功能

3、、形态产生损害。药理作用延伸急性毒性(Acutetoxicity)，LD50慢性毒性(Chronictoxicity)致畸胎(Teratogenesis)致癌(Carcinogenesis)致突变(Mutagenesis)二硝基酚白内障氨基糖苷类抗生素耳聋蝮蛇抗栓酶致出血13环丙沙星致光敏性皮炎重大事件Thalidomidebabies3.停药反应(Withdrawalreaction)突然停药后原有疾病加重也称反跳(Reboundreaction)长期服用可乐定停药次日血压即急剧升高苯巴比妥催眠次晨头晕、困倦长期用糖皮质激

4、素肾上腺皮质功能低下，持续数月长期大量使用链霉素造成的永久性耳聋4.后遗效应（Aftereffect）停药后残留药物引起的生物效应5.变态反应（Allergy）机理D+PDP（半抗原）（全抗原）药物不同，反应相同仅见于少数特异质病人，很小量即可引起。6.特异质反应（Idiosyncrasy）特异质病人对某种药物反应异常增高遗传性G-6-PD（葡萄糖-6-磷酸脱氢酶）缺乏者服用磺胺后可致溶血药物即毒物，利弊并存，必须权衡，正确应用第三节Dose-effectRelationship是从量的角度阐明药物作用的规律性。在理论上有助

5、于说明药物作用的性质，在实践上可以为临床用药提供参考数值。药物的药理效应随着剂量或浓度的增加而增加，二者间的规律性变化叫做量效关系(dose-effectrelationship)。量效关系量反应(gradedresponse)：药理效应可以用数或量分级表示者，叫做量反应。如心率、血压、排钠量等。质反应(allornoneresponse，quantalresponse)：药理效应以阳性或阴性(全或无)表示者叫做质反应。例如生存或死亡,惊厥或不惊厥等。量反应及质反应:描述药理效应强弱的指标。量效曲线（Doseresponsec

6、urve）100名受试者产生同一效应所需药物浓度频数图剂量达阈值方产生效应在一定剂量范围内，效应与剂量成正比增加剂量，可产生最大效应达最大效应后增加剂量不再增强效应变异性(variability)最大效应(maximumeffect)药物浓度效应强度同类药物比较，等效时的剂量称为效价强度。在比较两个药物的效价强度时，两药引起相同效应时它们剂量的比较。例如氢氯噻嗪100mg与氯噻嗪1g的排钠效应大致相同，则氢氯噻嗪的效价强度为氯噻嗪的10倍。效价强度(potency)药物引起的最大效应称为药物的效能。也称最大效应。此时即使再增加

7、剂量或浓度效应也不再增强。效能(efficacy)能引起药理效应的最小剂量(minimumeffectivedose，concentration)或称阈剂量(浓度)(thresholddose，concentration)最小有效量（浓度）试比较A，B，C的效能和效价强度效应强度药物浓度100%50%0最小有效浓度（阈浓度）半数有效量(EC50或ED50)引起50%阳性反应50%最大效应的量半数中毒量（TD50或TC50）：在一定试验条件下引起50%受试动物产生毒性反应的剂量。该值是经统计学处理所得的结果。半数致死量（Medi

8、anlethaldose,LD50或LC50）：在一定试验条件下引起50%受试动物死亡的剂量。该值是经统计学处理所得的结果。SomeAcuteOralLD50ValuesCategoryDoseSpeciesChemical(mg/kgbodyweight)Practical