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1、药物释放系统drugdeliverysystem药学072林章应鸿永传统药物和制剂在临床应用中多存在体内清除率高(药物有效性低)、毒副作用(药物安全性低)和需频繁用药以维持药效(患者顺从性低)等问题.药物释放系统(drugdeliverysystem)以药物性质为基础,通过选择适宜给药途径,能以准确的剂量、方便的给药形式服务于患者,从而提高临床用药的有效性、安全性和顺从性.而且,相对于平均耗费4亿～615亿美元,历时10～15年,且具有极大风险的新药开发过程[1,2],研发新的药物释放系统,则只需要20%的费用和一半时间,且通过申请新剂型专利可延长原药品的实际专利期.因此,药物学研究已
2、经出现从新药合成向新颖剂型转换的趋势,尤其是缓、控释和靶向等药物释放系统成为国际医药工业研发的潮流,涉及口服、透皮和黏膜等给药途径,近年还出现了基于细胞微囊化和微加工等新技术的药物释放系统.2005年药物释放系统将占到药物市场份额的20%[3],2008年美国市场销售额可达745亿美元[4]国内药物释放系统的研究一直紧随国际动态,其内容几乎涵盖了国际药物释放系统研发的各个领域.目前,已经有酮洛芬、吲哚美辛、庆大霉素等近30种口服释放系统;硝化甘油、雌二醇等透皮释放系统;多柔比星、紫杉醇等脂质体,促黄体激素释放激素(LHRH)类似物丙氨瑞林和那法瑞林、睾丸酮-丙交酯乙交酯共聚物(PLGA
3、)微球、胰岛素2聚丙交酯(PLA)微球,治疗癌症的甲氨蝶呤明胶栓塞微球等靶向释放系统获准进入临床应用.具有中国特色的中药释放系统研究也有了新的发展,中药透皮释放系统、中药微囊制剂、中药缓释/控释和靶向释放系统、中药生物黏附系统等新型制剂在临床得到广泛应用,药物疗效、制剂产品质量及稳定性都明显提高,从而加速了中药现代化的步伐.另外,相关的药物载体材料、辅料,释放系统制备技术、设备,药物释放机理、动力学,药物体内外评价方法等研究也都取得了新的成果,促进了我国药物释放系统研究整体水平的提高[5].但无论是药物释放系统的基础理论研究,还是产业化技术和设备开发,国内与国际的差距还很大.目前,国际
4、上在口服、透皮、黏膜等缓/控释给药系统等设计复杂的非注射药物释放系统方面的研究取得了更多新进展.同时,药物释放也已经从系统给药发展到器官和细胞靶向给药.1口服药物释放系统(oraldrugdeliverysystems)2透皮药物释放系统(trans2dermaldrugdeliverysystems)3黏膜药物释放系统(mucosaldrugdeliverysystems)4靶向药物释放系统(targetingdrugdeliverysystems)5细胞微囊化药物释放系统(cellmicro2encapsulateddrugdeliverysystems)6微加工药物释放系统(mi
5、cro2fabricateddrugdeliverysystems)药物释放系统口服给药是释放药物入系统循环最广泛和普遍的方法.约占整个市场的50%以上份额，它不仅服用方便、安全,更重要的是,对于那些必须长期甚至终身服用的药物(如胰岛素),口服是最理想和最易被患者接受的给药方式.口服释药产品在其市场上主要有三类技术：口服控释技术，口腔速崩技术和遮味技术一、口服药物释放系统(oraldrugdeliverysystems)2.1.1口内速释片 口内速释片可在唾液中在几秒之内快速溶解，或在口腔内快速崩解。此种新颖片剂型最适于儿童、老年、卧床不起和严重伤残病人。制备工艺有冻干法、压模
6、法、直接压片法、湿法压制法和湿法制粒后压片法，其他制备技术还有半湿法压片法、熔融制粒直接压片法、干法制粒直接压片法和直接压片-加湿-干燥法等。所有制法均应用了糖类及其衍生物辅料，如山梨醇、甘露醇和赤藓醇等。1996年，全球口内速释片销售额近2亿美元。2002年，氯雷他定口内速释片1个产品的销售额就达3.83亿美元。预计在今后5年中，美国、欧洲诸国和日本的口内速释制剂市场将得到迅速发展，2.1.2口服控释制剂2002年，口服控释制剂市场为216亿美元，2007年销售额达330亿美元，年增长率为9%。2002年盐酸羟考酮控释片、盐酸安非他酮缓释片和文拉法辛控释胶囊的销售额分别超过15亿美元
7、，较2001年分别增长6.86%，31.28%和33.36%，而奥美拉唑缓释胶囊因专利到期销售额31.03亿美元较上一年的33.99亿美元减少22.41%控释制剂技术主要应用于治疗高血压、注意力缺陷机能亢进疾病（ADHD，多动症），胃食管返流疾病、抑郁、鼻窦炎/过敏、糖尿病、抗菌、偏头痛、尿失禁、骨质疏松、关节炎、胆固醇高和癫痫等领域的药物。在某些治疗领域出现了激烈的市场竞争，如治疗注意力缺陷机能亢进疾病。目前,抗生素如头孢氨苄,心血管药物如硝
