抗感染药物新进展和合理应用

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1、“现代感染性疾病”继续教育研讨班热烈欢迎各位专家和同道光临指导抗感染药物新进展和合理应用李丽云中国医科大学附属第一医院感染科抗感染药物是人类与感染性疾病作斗争的有力武器1928年发现青霉素1941年青霉素开始临床广泛应用，挽救了数不清的人类生命近年来，不断问世的新的抗感染药物已成为各学科领域治与防不可缺少的工具近10年来，人类与感染性疾病的斗争出现新的动向1.被感染宿主群体变化社会老龄化心、脑血管病人增多免疫妥协宿主（HIV/AIDS、放化疗）增加糖尿病人药瘾者的感染粒细胞缺乏者2.新技术、新疗法带来的问题各学科领域介入治疗PTCA生物材料相

2、关性感染各种导管相关性感染肠外营养血流感染器官移植者增多3.旧传染病卷土重来布氏杆菌病流行性出血热霍乱成人麻疹、水痘、白喉结核病4.病毒性疾病增多埃博拉病毒尼亚病毒享德拉病毒SARS肝炎病毒HIV增多CMV增多猴痘病毒5.性传播疾病HIV/AIDS淋病梅毒6.寄生虫肺吸虫卡氏肺孢子虫血吸虫旋毛虫广州血管圆线虫弓形体疟疾阿米巴原虫、滴虫7.真菌感染增多念珠菌曲菌隐球菌毛霉菌抗感染药物的分类β-内酰胺类抗生素天然青霉素青霉素类耐酶青霉素广谱青霉素第一代第二代β-内酰胺类头孢菌素类第三代第四代碳青酶烯类单环类非典型β-内酰胺类头霉素类β-内酰胺酶抑制

3、剂β－内酰胺类青霉素类青霉素钠盐（天然青霉素）半含成耐酶的青霉素甲氧西林（Methicillin）苯唑西林（oxacillin）双氯西林氯唑西林（cloxacillin）广谱青霉素氨氨苄西林（ampicillin）阿莫西林（Amoxicillin）替卡西林（Ticarcillin）哌拉西林（Piperacillin）美洛西林阿洛西林羧苄西林（Carbenicillin）磺苄西林（Sulbenicillin）特点对繁殖期细菌较强杀菌作用一般不宜与抑菌剂合用。特点1、PenicillinandBenzathinepenicillin窄谱：G+球菌致

4、病螺旋体嗜血杆菌肾小管分泌排泄：磺胺类能延缓排泄阿司匹林特点Methicillin、oxacillin、Dicloxacillinandcloxacillin抗菌谱：限于产青霉酶的金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌感染组织穿透性好能透过胎盘难通过血脑屏障特点3、Ampicillin类广谱：不耐酶、铜绿假单胞菌无效对肠杆菌属和李斯特菌作用优于penicillin对克雷伯菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌和脆弱类杆菌耐药。特点4、抗假单胞菌类哌拉西林>替卡西林>羧苄西林替卡西林在脑膜炎病人CSF中浓度可达血浓度30%--50%哌拉西林+氨基糖苷类对铜绿假

5、单胞菌和某些肠杆菌科细菌有协同作用特点引起变态反应抑制敏感菌细胞壁合成对人类毒副作用小容易被β-内酰胺酶水解灭活头孢菌素类头孢菌素类(Cephalisporins)是以冠头孢菌(CephalospriumAcremonium)培养得到的天然头孢菌素Ｃ为原料，经半合成（改造侧链后）得到的一类抗生素根据发明年代先后和抗菌活性分为４代第一代研制时间：60年代末临床常用品种：头孢噻吩头孢唑啉头孢拉定头孢硫脒头孢噻啶头孢罗齐仅适用于产青霉素酶的金葡菌，少数G－杆菌根据发明年代先后和抗菌活性分为４代第二代研制时间：70年代中期临床常用品种：头孢呋辛头孢孟多

6、头孢尼西头孢替安头孢雷特对部分β-内酰胺酶稳定，肾毒性较小，对G+和G-杆菌具有较好抗菌活性根据发明年代先后和抗菌活性分为４代第三代研制时间：70年代末临床常用品种：头孢噻肟头孢曲松头孢他啶头孢哌酮头孢咪唑根据发明年代先后和抗菌活性分为４代第三代对多数β-内酰胺酶稳定，对包括绿脓杆菌在内的G-细菌较强作用对肠球菌、难辨梭状芽胞杆菌无效对厌氧菌作用不理想根据发明年代先后和抗菌活性分为４代第四代研制时间：80年代末～90年代临床常用品种：头孢吡肟头孢匹罗根据发明年代先后和抗菌活性分为４代在第三代分子母核C－3位引入C－3’季胺取代基结构上的改变能更

7、快地透过G-杆菌外膜对PBP亲和力更强对细菌的β-内酰胺酶更稳定加强对G+球菌的抗菌活性对染色体介导的AmpC酶具有很好的稳定性对阴沟肠杆菌、弗劳地枸橼酸菌、沙雷菌等作用更强厌氧菌、MRSA、MRSE等非适应症第一~四代头孢菌素抗菌活性和酶稳定性比较合理应用头孢菌素正确定位，合理选用，防止细菌耐药防止过敏反应，对penicillin过敏者中５%－１０%头孢菌素过敏引起二重感染此类药配制后，室温保存不宜超过６小时。降低效价，容易引起过敏反应。单环菌素类氨曲南（君刻单、Aztreonam）为第一个应用于临床的单环（monobactams)β-内酰胺

8、类抗菌谱窄，仅对需氧G-杆菌很强抗菌活性（肺克、大肠、产气、变形等杆菌，沙门菌属等）与肠杆科细菌PBP3结合，很少诱导细菌耐药。对肠球菌、梭状芽胞杆菌