药理学整理笔记1

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1、总论药理学:研究药物和机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理的学科药效学：研究药物对机体的作用及作用机制（a.药理作用b.作用机制（原理、机理）c.临床用途（适应证）d.不良反应和禁忌证）药动学：研究药物在机体影响下所发生的变化及其规律（a.吸收b.分布c.代谢（转化）d.排泄）药动学弱酸性药物（酸性环境下）解离少，重吸收多，排泄慢，脂溶性高---易透过生物膜弱酸性药物（碱性环境下）解离多，重吸收少，排泄快，脂溶性低---难透过生物膜给药途径优点缺点特点消化道给药口服给药方便，最常用很多因素影响胃肠道对药物的吸收，显效慢，有首过效应，用量大，出现代谢产物的反应毒性

2、首过效应，从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除。舌下给药特点：由血流量丰富的颊粘膜吸收，可直接进入全身循环避免首过消除直肠防止药物对胃肠粘膜刺激性注射给药i.v、i.m、ip静脉注射作用发挥快以极高浓度、极快速度到达靶器官，故最危险避开吸收屏障，直接入血。药物水溶性肌内注射吸收快既以简单扩散方式通过毛细血管上皮细胞膜的脂质层，又以滤过方式经其很大的上皮细胞间隙进入血内。皮下注射吸收较慢，有刺激性的药物可引起剧痛吸入显效快维时短吸收快慢顺

3、序是：i.p静脉注射>吸入>舌下>i.m肌肉注射>i.c皮下注射>p.o口服>直肠>皮肤¨药物的分布的影响因素：1、血浆蛋白结合率2、器官血流量（肝、肾>脑、心>肌肉>皮肤>脂肪>骨骼）3、组织细胞结合4、体液pH和药物解离度5、体内屏障（血脑屏障、胎盘屏障、血眼屏障）¨药物的转化（代谢）：药物在体内发生化学结构的变化过程（Ⅰ：氧化、还原、水解Ⅱ：结合）¨第一步为引入或脱去功能基团(-OH、-NH2、-SH)使原形药生成极性增高的代谢产物¨第二步为内源性物质葡萄糖醛酸、硫酸、醋酸、甘氨酸等与Ⅰ相反应产物形成的新功能基团结合，生成具有高度极性的结合物而后经尿排泄。药物

4、代谢酶：¨1、专一性酶¨2、非专一性酶（肝微粒体酶或肝药酶）组成：①血红蛋白类：细胞色素P450,细胞色素b5②黄素蛋白类：–还原型辅酶Ⅱ细胞色素P450还原酶（NADPH）–还原型辅酶Ⅰ细胞色素b5还原酶（NADH）–③磷脂类：磷脂酰胆碱特点：①选择性低，可同时催化多种药物②变异性大③其活性易受药物的诱导或抑制药酶诱导剂：能提高药酶的活性药酶抑制剂：能抑制或减弱药酶的活性意义：（1）合并用药时，使药物的作用比单用时增强或减弱（2）可增强或减弱自身的转化导致作用强弱的变化药物的排泄：药物从体内转运到体外的过程与药物作用维持时间的长、短有关肾排泄（主要器官：肾脏）方式

5、：肾小球滤过、肾小管分泌及肾小管重吸收影响因素：①肾功能②尿液pH③竟争分泌系统④与血浆蛋白结合率⑤药物的理化性质¨肝肠循环：药物经肝脏随胆汁排泄到小肠，又被再吸收的过程关于药动学的几个基本概念1)浓度-时间曲线（时量曲线）：以血药浓度为纵坐标，时间为横坐标2)生物利用度（生物有效度）：任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称生物利用度3)一级动力学消除（恒比消除）特点：消除速率与血药浓度成正比，单位时间内药物消除百分比相同4)零级动力学消除（恒量消除） 特点：单位时间内药物消除量相等，消除速率与血药浓度无关消除半衰期（t1／2）：血药浓度下降

6、一半所需的时间，其主要意义：–①反映药物消除快慢程度–②确定给药间隔时间及药物分类耐受性：指连续用药后机体对药物的敏感性下降耐药性（抗药性）:指连续用化疗药后病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性下降药效学药物作用：药物与机体的初始作用，是动因。药理效应：药物作用的结果，是机体反应的表现n量效曲线：用效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标作图所得①效价（强度）：n指能引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对浓度或剂量②效能：n随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而其效应不再增强，这一药理效应的极限称为最大效应半数致死量（

7、LD50）：指引起半数动物死亡的剂量n治疗指数（TI）=LD50/ED50安全指数（SI）：即LD1/ED99安全范围：即ED95／LD5的距离副作用:由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应。（阿托品用于解除胃肠痉挛时，可引起口干、心悸、便秘等副反应）治疗剂量下发生毒性反应:剂量过大或药物在体内积蓄过多时发生的危害反应，一般比较严重。后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。（巴比妥类催眠药，次日出现乏力、困倦等现象）停药反应：突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应。（长期服用可乐定降压，停药次日血压明显