口服降糖药的应用综述

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1、口服降糖药的应用综述口服降糖药物是糖尿病防治的重要组成部分。临床实践证明:单纯饮食和运动疗法仅对少部分的2型糖尿病患者发病初期有效。大部分(约占90%以上)的2型糖尿病患者是需用药物治疗的。口服降糖药的应用综述一、当今四大类口服降糖药物二、选择口服降糖药物的一般原则三、联合应用口服降糖药物当今四大类口服降糖药物针对胰岛素分泌异常、胰岛素抵抗、内源性肝葡萄糖生成增多，现有的口服糖尿病降糖药物可分为四大类：1、促进胰岛素分泌的药物：磺脲类药物、格列奈类药物。2、抑制肝葡萄糖生成的药物：双胍类药物。3、延缓葡萄糖吸收的药物：α-糖苷酶抑制剂。4、增强胰岛素作用的药物：TZD。当今四大类口服降糖药物1

2、、促进胰岛素分泌的药物:磺脲类药物、格列奈类药物磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）1.作用机制2.适应症与禁忌症3.副作用4.药物种类及临床选择用药5.影响SU类药物疗效的因素当今四大类口服降糖药物磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）作用机制1.对胰岛的作用通过与胰岛β细胞膜上磺脲类受体(SUR)结合,关闭KATP,细胞膜去极化,从而促使胰岛素分泌。故降糖作用有赖于上存在相当数量有功能的胰岛β细胞。当今四大类口服降糖药物磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）作用机制2.胰外降血糖作用改善胰岛素受体和（或）受体后缺陷，增强靶组织(肝、骨骼肌、脂肪)细胞对胰岛素的敏感

3、性。当今四大类口服降糖药物磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）作用机制2.胰外降血糖作用有报告称格列齐特、格列吡嗪、格列波脲可减少血小板过高的粘附性与聚集,降低血液粘稠度,增加纤维蛋白溶解活性,此外,格列吡嗪可逆转糖尿病患者血管基底膜的增厚,故上述药物有利于减轻或延缓糖尿病血管并发症的发生。当今四大类口服降糖药物磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）适应症与禁忌症适应症1、T2D患者经饮食控制、运动治疗后血糖控制不满意者。2、T2D患者已用胰岛素治疗,用量每日在20~30U以下者;对胰岛素不敏感者用量虽超过30单位亦可适用。3、非肥胖的T2D患者的一线用药；以胰岛素抵抗为主要

4、机制的肥胖或超重的T2D患者，应在使用改善胰岛素作用或/和延缓葡萄糖吸收的药物后，血糖仍未达标时才加用SU。当今四大类口服降糖药物磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）适应症与禁忌症禁忌症1、T1D患者。2、T2D患者合并严重感染、酮症酸中毒、高渗性昏迷、创伤及大手术、严重肝肾功能不全、糖尿病孕妇和哺乳期、对磺脲类药物过敏者禁用。当今四大类口服降糖药物磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）副作用1、低血糖症2、消化道反应3、造血系统4、神经系统5、过敏反应6、体重增加当今四大类口服降糖药物磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）磺脲类药物种类第一代：始于20世纪60年代初

5、,有甲苯磺丁脲(D860、甲糖宁)、氯磺丙脲。第二代：相继合成于60年代末，有格列本脲(优降糖)、格列齐特(达美康)、格列吡嗪(美吡达)、格列吡嗪控释片(瑞易宁)、格列波脲(克糖利)、格列喹酮(糖适平)。第三代：格列美脲(亚莫利)。当今四大类口服降糖药物磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）磺脲类药物种类磺脲类降糖药主要特点及应用片剂量(mg)剂量范围(mg)服药次数(每天)作用时间(h)肾脏排泄(%)格列本脲2.5~51.25~20　　1~216~2450格列吡嗪52.5~30　　1~2　　12~24　89格列齐特8040~240　　1~2　　12~24　80格列波脲2512.5~1

6、00　　1~2　　12~24　70格列喹酮3030~180　　1~25格列美脲11~8110~20　60当今四大类口服降糖药物磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）临床选择用药依据各种药物的排泄途径、作用起效时间及持续时间。当今四大类口服降糖药物磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）临床选择用药格列本脲(Glibenclamide,优降糖)属长效制剂,作用最强,价廉,在肝内代谢,其代谢产物经胆汁及肾脏排泄各占50%,当肾脏受损时体内优降糖清除慢,容易引起低血糖,老年人及肝肾心脑功能不好这慎用。有效时间可达20～24ｈ,白天口服后夜间仍有降糖作用,对控制空腹血糖效果比较好。当今四

7、大类口服降糖药物磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）临床选择用药格列吡嗪(Glipizide,美吡达)属短效制剂,对控制餐后血糖效果较好。可增加纤维蛋白溶解活性,降低血小板过高粘附性和聚集，有利于减轻或延缓糖尿病血管病发症的发生。瑞易宁为其控释剂,利用一种新的渗透膜技术使其相对稳定、持久地释放药物,每日用药1次,可以有效控制24小时血糖,该药刺激胰岛素分泌作用与血糖升高程度有关,故低血糖