新药研制与开发实验讲义

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1、新药研制与开发实验讲义中药药剂学教研室编写2006年1月22目录概述2实验一益母草颗粒的制剂工艺研究4实验二益母草颗粒的质量标准的研究7实验三益母草颗粒稳定性试验研究1322益母草颗粒开发的实验研究概述中药新药的开发对于加速我国中药的现代化进程具有十分重要的意义，中药新药的系统研究法主要包括：选题、设计处方、选择剂型及制备工艺、建立质量标准、药品稳定性试验、临床前药效学和毒理学研究、临床研究。新药研究与开发是指从新药选题，实验室研究，获得临床研究批件，进行临床试验，获得新药证书生产批件等职呢研究过程。通过本课程的讲授、实验教学，

2、使学生掌握新药含义；药品注册申请的分类及申报资料要求，中药新药的药学研究内容和实验方案的设计，药品注册申请资料的撰写。熟悉新药研究课题的选择，临床前药效学研究，药理学研究；了解新药的临床研究和新药临床试验的基本要求，以及各期临床试验的目的。新药研制与开发课程共50学时，理论讲授10学时，实验设计与实验研究40学时。本实验是参照药典中成药制剂益母草口服液的质量标准，按照中药新药第8类新药注册申报要求，进行益母草颗粒设计研究和撰写申报资料。要求学生查阅相关文献，包括益母草颗粒的立题依据、制备工艺、质量控制等相关资料。自行设计制剂工艺

3、流程质量控制方法，并按照方案独立进行实验操作，制备制剂样品。并对所制的样品进行质量控制研究和稳定性试验研究，起草该品种的质量标准草案，根据实验研究资料最终写出新药注册申报资料。其间将所学中药药剂学、中药化学、中药药理学与分析化学等理论知识，以及中药新药申报资料知识紧密联系。训练和提高学生创新能力和实验操作能力。运用专业知识，分析问题和解决问题，使学生的全面专业素质有较大的提升。为今后的实际工作打下良好的基础。22实验一益母草颗粒的制剂工艺研究 一、实验目的1．掌握益母草颗粒的制剂工艺设计与研究实验方法。2．熟悉中药新药申报资料中

4、生产工艺的研究资料及文献资料的撰写。二、实验提示选定课题研究为已有国家标准的益母草膏及益母草口服液的剂型改变为颗粒剂，属于中药、天然药物注册分类第8类改变国内已上市销售中药、天然药物剂型的制剂。要求按国家食品药品监督管理局中药、天然药物注册分类及申报资料要求，完成申报资料12（生产工艺的研究资料及文献资料，辅料来源及质量标准）的有关研究内容和申请资料。三、实验内容（一）益母草颗粒制剂工艺的研究1．药材的提取工艺研究（1）药材的前处理与质量控制原药材必须经过鉴定，检验符合有关规定。前处理包括净制、切制、炮制、粉碎等加工处理。凡需特

5、殊加工处理的药材，应说明目的与方法依据。（2）提取工艺路线的设计设计原则主要包括：保留药效、缩小体积、减少毒性；单味药提取、复方混合提取、分类提取；提取混合物或精制到“纯品”；根据方药的性质、剂型、给药途径、功能主治、化学成分和药效资料，结合临床要求统筹考虑。（3）提取工艺技术条件提取工艺技术条件的筛选主要采用正交试验、均匀设计、简单比较等方法。提取工艺技术条件主要有：溶剂、温度、设备、溶剂量、时间。2．分离、纯化、浓缩与干燥工艺研究（1）分离与纯化工艺研究根据粗提取物的性质和新药类别、剂型、给药途径、处方量及与质量有关的提取成

6、分的理化性质选择相应的分离方法与条件，除去无效和有害组分，保留有效成分或有效部位，为新药和剂型提供合格的原料或半成品。（2）浓缩与干燥工艺研究根据物料的性质及影响浓缩、干燥效果的因素优22选方法与条件，达到一定的相对密度或含水量。以浓缩、干操物的收率及指标成分含量，评价其工艺过程的合理性与可行性。建立半成品控制标准。（3）制剂成型工艺研究制剂成型工艺研究是按照制剂处方研究的内容，将经提取、纯化后所得半成品或部分生药粉与辅料进行加工处理，按照合适的评价指标进行筛选，并优选、确定适当的辅料、制剂技术和设备，制成一定的剂型并形成最终产

7、品的过程。制剂成型工艺研究是处方设计的具体实施过程，并通过研究进一步改进和完善处方设计，选定制剂处方、制剂技术和设备。3．样品的制备确定制剂工艺后制备样品，验证制备工艺的可行性。所制样品用于质量研究和稳定性试验。根据样品试制的情况确定药品质量标准草案中的制剂工艺。（二）撰写生产工艺的研究资料及文献资料按申报资料项目要求写出生产工艺的研究资料及文献资料，提纲如下：一、处方和制法二、工艺流程图三、工艺研究（一）剂型选择（二）工艺研究1、处方药物性质；2、药材的鉴定和处理；3、工艺路线的确定（初步）；（三）前处理工艺条件筛选（1）前处

8、理；（2）提取；（3）分离；（4）浓缩。（5）中间体内控标准。（四）制剂成型工艺研究稠膏密度；辅料种类与用量；润湿剂种类与用量；颗粒干燥等。（五）样品的制备四、扩大中试（略）五、辅料质量标准与来源六、参考文献七、辅料质量标准复印件22实验二益母草颗粒的质量标准的