布托啡诺的药理学特性及临床应用1

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1、布托啡诺的药理学特性及临床应用杨天德第三军医大学新桥医院麻醉科疼痛人类广泛存在、最常见的、也是患者最难忍受的症状之一定义：与确实或可能的组织损伤有关的或用于描述这种损伤的不愉快感觉与情绪方面的经历酒石酸布托啡诺疼痛基础知识疼痛是躯体受到威胁的警报信号，具有生命保护功能大多数疾病都具有疼痛症状，但个体差异很大特殊的感受器-激活感受器的适宜刺激－完整的传导通路－中枢定位和强度鉴别伴随疼痛的行为反应：缩回、逃避、损伤部位止动、避免相同刺激等酒石酸布托啡诺疼痛基础知识疼痛对人体的影响疼痛对人体所有的器官和系统都有不利的影响呼吸系统:呼吸急促，VT下

2、降或过度通气循环系统:HR增加，降低，ST-T变化，BP变化，休克，心搏骤停酒石酸布托啡诺疼痛基础知识疼痛对人体的影响消化系统:恶心，呕吐，食欲不振，消化功能障碍神经-内分泌系统:CNS兴奋或抑制，自主神经功能紊乱，内分泌系统应激反应泌尿系统:肾血管收缩，抗利尿激素增加情绪变化:精神紧张，抑郁或恐惧酒石酸布托啡诺疼痛基础知识减轻术后疼痛的必要性术后镇痛能有效地控制术后应激反应，使ACTH、儿茶酚胺、皮质醇等下降，既减轻病人的痛苦，又利于伤口愈合术后镇痛已成为麻醉学科的一项重要组成。术后镇痛可提高手术成功率，减少术后并发症，降低手术死亡率，已被

3、广大医务人员所公认酒石酸布托啡诺疼痛基础知识术后有效镇痛的作用消除精神痛楚和心理压力，利于病人安静与睡眠减少或减轻心血管事件的发生：高血压、心动过速、心律失常、心肌缺血/梗死改善呼吸功能，防止低氧血症，降低肺炎与肺不张的发生率促进胃肠蠕动，减少恶心、呕吐和肠麻痹酒石酸布托啡诺疼痛基础知识术后有效镇痛的作用防止高凝状态和血栓形成并发症减少内源性致痛物质释放，促使内环境稳定减轻免疫抑制，利于预防感染促进早期下床活动，加速机体康复酒石酸布托啡诺疼痛基础知识疼痛已成为人类生命质量的一大杀手疼痛是人类体验最早﹑最多的主观内在感觉﹐也是极常见的临床症状；

4、很多病理性疼痛本身就是严重影响患者生活质量的疾病全球每天约有550万人忍受癌痛的折磨约90%男性和95%女性每年至少发生一次头痛35%欧美人患有慢性疼痛约57%中国城市居民中经历过不同程度的头痛酒石酸布托啡诺疼痛基础知识世界卫生组织（WHO）2000年提出——“慢性疼痛是一类疾病”疼痛属于一种疾病﹐是呼吸﹑脉搏﹑体温和血压之后的“人类第五大生命指征”。酒石酸布托啡诺疼痛基础知识酒石酸布托啡诺药理学特性药理学特性分子式：C21H29NO分子量：477.56通用名:酒石酸布托啡诺英文名:ButorphanolTartrate化学名：左旋-17-环

5、丁甲基-3，14-二羟基吗啡喃D-酒石酸盐酒石酸布托啡诺药理学特性布托啡诺(左旋-17-环丁甲基-3,14-二羟基吗啡喃)合成的阿片类受体激动-拮抗药酒石酸布托啡诺药理学特性μ(μ1,μ2)受体κ受体δ受体阿片类受体β-内啡肽脊髓以上镇痛呼吸抑制心率减慢依赖性强啡肽脊髓镇痛镇静缩瞳轻度呼吸抑制?脑啡肽调控μ受体活性酒石酸布托啡诺药理学特性阿片类受体激动剂吗啡哌替啶芬太尼布托啡诺喷他佐辛丁丙喏啡激动-拮抗剂纳曲酮拮抗剂酒石酸布托啡诺药理学特性纳洛酮纳美芬μκδ内源性配基β-内啡肽强啡肽脑啡肽镇痛脊髓以上水平脊髓水平脊髓水平呼吸抑制++±++瞳孔

6、缩小-缩小胃肠活动减少-减少平滑肌痉挛++-++行为、精神活动欣快++镇静++欣快、烦躁++躯体依赖性++±++耐受性++-±酒石酸布托啡诺药理学特性激动κ受体，对δ受体激动活性低，对μ受体有激动拮抗的双重作用。激动作用强度：镇痛效价是吗啡的4~8倍，哌替啶的30~40倍与芬太尼比较，1~2mg的镇痛强度相当与50~100μg的芬太尼κ:δ:μ＝25:4:1布托啡诺镇痛效价酒石酸布托啡诺药理学特性临床使用中无欣快感躯体依赖可能极低呼吸抑制为吗啡的1/5且存在封顶效应(4mg为封顶剂量）很少引起胃肠活动的减少及平滑肌痉挛具有良好的镇静作用几乎无

7、耐药性临床无烦躁不安焦虑等不适感布托啡诺（诺扬）酒石酸布托啡诺药理学特性给药途径肌肉注射静脉注射鼻喷给药303030~60起效时间（min）血药浓度高峰时间（min）作用持续时间（h）5~104~63~43~43~510~15体内过程酒石酸布托啡诺药理学特性该药主要在肝脏代谢，消除半衰期是4~6h，代谢产物是没有活性的羟基化布托啡诺药代动力学大多数（70％~80％）由尿排出体外，有少量由粪便排出该药能够通过血脑屏障酒石酸布托啡诺药理学特性动物研究酒石酸布托啡诺临床研究Schatzman等对12匹马进行了一项研究，在电流刺激和空气压力实验条件下

8、，均表明布托啡诺能使马的痛阈值升高在一项有关犬的实验中，将布托啡诺与美托咪啶合用。结果表明该两种药物联合应用在镇痛、镇静方面都明显优于单独使用美托咪啶动物实验酒石酸